药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

1000 mL of IV fluid is to be given over 8 hours with a pump. What rate should be set?

  1. A250 mL/h
  2. B125 mL/h
  3. C100 mL/h
  4. D80 mL/h
2.药理学困难

A patient has SIADH with mild hyponatraemia and no neurological symptoms. What is usually the first-line treatment?

  1. AFluid restriction
  2. BLarge volumes of IV glucose 5%
  3. CDesmopressin
  4. DA rapid bolus of hypertonic saline
3.剂量计算中等
1:10 000安瓿V = ? mL

一支肾上腺素预充式注射器标示为 1:10 000(0.1 mg/mL)。医嘱为心脏骤停时 1 mg 静脉注射(IV)。你应给多少体积 V?

1:10 0001 mg
V = mL
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方为 1050 单位的药物,药液规格为 5000 单位/mL。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

1050 units5000 units/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
Vd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg85 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 85 kg 的患者要静脉给予aminophylline负荷剂量,以达到 10 mg/L 的theophylline浓度。分布容积为 0.5 L/kg,盐因子 S = 0.8。求aminophylline的负荷剂量LD(mg)。

85 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.临床药代动力学困难
76 kg79 · 男性SCr 3 mg/dLfe​ = 0.9D = ? mg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 79 岁的男性体重 76 kg,血清肌酐为 3 mg/dL(265 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 120 mL/min 时,atenolol的常用剂量是 100 mg,且有 fe = 0.9 的药物以原形经肾脏排泄。使用 Dettli 剂量分数 Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常 CrCl),求调整后的剂量D。 取整到最接近的整数。

79 年76 kg男性SCr = 3 mg/dL100 mgfe = 0.9CrCl 正常值 120 mL/min
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: B · 125 mL/h

为什么是这个答案

1000 mL ÷ 8 h = 125 mL/h. Infusion pumps are set in mL per hour.

答案

B · 125 mL/h
2.药理学

答案: A · Fluid restriction

为什么是这个答案

In SIADH, excess ADH makes the kidneys retain water. Restricting fluid intake raises sodium gradually; hypertonic saline is kept for severe symptomatic cases, and hypotonic fluids and desmopressin would worsen it.

答案

A · Fluid restriction
3.剂量计算

答案: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0.1 mg/mL

体积

V = 1/0.1 = 10 mL

答案

V = 10 mL

美国的标签现在标示 mg/mL(1 mg/mL = 1:1000;0.1 mg/mL = 1:10 000)。切勿静脉推注 1 mg/mL 的肾上腺素。

4.剂量计算

答案: V = 0.21 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

体积

V = 1050/5000 = 0.21 mL

在注射器上

在这支 1 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.01 mL。

答案

V = 0.21 mL
5.临床药代动力学

答案: LD = 531.3 mg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·85 = 42.5 L

所需活性药物的量

Vd·C = 42.5·10 = 425 mg

负荷剂量

LD = 425/(0.8·1) = 531.3 mg

答案

LD = 531.3 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: D = 26 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 79)·76/(72·3) = 21.46 mL/min

剂量分数(Dettli)

Q = 1 − 0.9·(1 − 21.46/120) = 0.261

调整后的剂量

D = 0.261·100 = 26.1 ≈ 26 mg

答案

D = 26 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值,并对照产品说明书核对。

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