药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

阿米替林等三环类抗抑郁药过量为什么特别危险?

  1. A肾结石
  2. B血糖突然升高
  3. C心律失常和癫痫发作
  4. D数小时内发生严重肝衰竭
2.药理学困难

A patient with epilepsy needs pain relief. Why is tramadol used with caution?

  1. AIt lowers the seizure threshold
  2. BIt speeds up the metabolism of all antiepileptic drugs
  3. CIt always causes respiratory arrest in epilepsy
  4. DIt causes a sharp rise in blood glucose
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 21 kg 的儿童按 5 mg/kg 处方用药。原液浓度为 25 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

21 kg5 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方剂量为 0.59 mg。安瓿每 mL 含 1000 微克。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

0.59 mg1000 mcg/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/h · S = 0.8CL = 0.035 L/kg/h99 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 99 kg 的患者要接受氨茶碱输注(盐因子 S = 0.8:氨茶碱的 80% 为茶碱)。茶碱清除率为 0.035 L/kg/h。什么氨茶碱输注速率R(mg/h)能使茶碱的稳态浓度达到 15 mg/L?

99 kgCL = 0.035 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0.8
R = mg/h
6.临床药代动力学困难
Vd = 0.5 L/kg3.6 → 12 mg/LLD = ? mg60 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 60 kg 的患者的theophylline浓度为 3.6 mg/L;目标是 12 mg/L。药物以aminophylline(S = 0.8)静脉给予,分布容积为 0.5 L/kg。 需要追加多少负荷剂量LD才能使浓度升到目标值?

60 kgVd = 0.5 L/kgC = 3.6 → 12 mg/LS = 0.8
LD = mg

3溶液

1.药理学

答案: C · 心律失常和癫痫发作

为什么是这个答案

三环类阻断心脏钠通道(使 QRS 波群增宽),并有抗胆碱作用。过量时会引起心律失常、低血压、癫痫发作和昏迷。

答案

C · 心律失常和癫痫发作
2.药理学

答案: A · It lowers the seizure threshold

为什么是这个答案

Tramadol can cause seizures, especially at high doses or with other drugs that lower the seizure threshold. Its serotonergic action also raises the risk of serotonin syndrome.

答案

A · It lowers the seizure threshold
3.剂量计算

答案: V = 4.2 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 5·21 = 105 mg

体积

V = 105/25 = 4.2 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 4.2 mL
4.剂量计算

答案: V = 0.59 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

单位相同

0.59 mg = 590 mcg

体积

V = 590/1000 = 0.59 mL

答案

V = 0.59 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 64.97 mg/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.035·99 = 3.465 L/h

输注速率

R = CL·Css/S = 3.465·15/0.8 = 64.97 mg/h

答案

R = 64.97 mg/h
6.临床药代动力学

答案: LD = 315 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·60 = 30 L

需要升高的量

12 − 3.6 = 8.4 mg/L

负荷剂量

LD = 30·8.4/(0.8·1) = 315 mg

答案

LD = 315 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

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