药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

阿昔洛韦主要用于治疗由什么引起的感染?

  1. AHIV
  2. B单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒等疱疹病毒
  3. C甲型流感病毒
  4. D产 β-内酰胺酶的细菌
2.药理学困难

一名接触有机磷农药的农民出现瞳孔缩小、大量流涎、出汗、支气管分泌物增多和心动过缓。其机制是什么?

  1. A阻断 GABA-A 受体
  2. B抑制乙酰胆碱酯酶
  3. C去甲肾上腺素过度释放
  4. D阻断毒蕈碱受体
3.剂量计算中等
1:10 000安瓿V = ? mL

一支肾上腺素预充式注射器标示为 1:10 000(0.1 mg/mL)。医嘱为心脏骤停时 1 mg 静脉注射(IV)。你应给多少体积 V?

1:10 0001 mg
V = mL
4.剂量计算困难
100 mg/5 mLV = ? mL

一名体重 28 kg 的儿童,医嘱为口服混悬液每次 15 mg/kg,该混悬液每 5 mL 含 100 mg。你应给多少体积 V?

28 kg15 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L4 h2.8 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予tobramycin后,1 h 时的浓度为 8 mg/L,4 h 时为 2.8 mg/L。假设为一级消除。 求半衰期t½。

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 2.8 mg/L (4 h)
t½ = h
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = 20 mg/LD = ? mg · q12hCL = 5 L/hS = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者每 12 h 静脉给予万古霉素;万古霉素清除率为 5 L/h。 什么剂量D(mg)能使平均稳态浓度达到 20 mg/L?

CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 20 mg/L
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: B · 单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒等疱疹病毒

为什么是这个答案

阿昔洛韦在受感染细胞中被病毒胸苷激酶磷酸化,随后阻断病毒 DNA 聚合酶。它用于唇疱疹、生殖器疱疹、水痘和带状疱疹。

答案

B · 单纯疱疹病毒和水痘-带状疱疹病毒等疱疹病毒
2.药理学

答案: B · 抑制乙酰胆碱酯酶

为什么是这个答案

有机磷抑制乙酰胆碱酯酶,使乙酰胆碱在毒蕈碱和烟碱受体处蓄积。阿托品阻断毒蕈碱作用,早期给予解磷定可使该酶重新活化。

答案

B · 抑制乙酰胆碱酯酶
3.剂量计算

答案: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0.1 mg/mL

体积

V = 1/0.1 = 10 mL

答案

V = 10 mL

美国的标签现在标示 mg/mL(1 mg/mL = 1:1000;0.1 mg/mL = 1:10 000)。切勿静脉推注 1 mg/mL 的肾上腺素。

4.剂量计算

答案: V = 21 mL

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

按体重计算剂量

15·28 = 420 mg

体积

V = (420/100)·5 = 21 mL

答案

V = 21 mL
5.临床药代动力学

答案: t½ = 1.981 h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(8/2.8)/3 = 1.05/3 = 0.3499 h⁻¹

半衰期

t½ = 0.693/0.3499 = 1.981 h

答案

t½ = 1.981 h
6.临床药代动力学

答案: D = 1200 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

剂量

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 20·5·12/(1·1) = 1200 mg

答案

D = 1200 mg

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