药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

一名患者有严重肾功能损害。某药物主要以原形经尿排泄。通常如何调整?

  1. A增加剂量以弥补吸收不良
  2. B改静脉给药为口服给药
  3. C减少剂量或延长给药间隔
  4. D无须调整,因为肝脏会接管
2.药理学困难

A patient took a doxycycline tablet with a sip of water just before lying down. Now swallowing is very painful. What is the most likely cause?

  1. AOral candidiasis from the antibiotic
  2. BPill-induced oesophagitis
  3. CGastric ulcer caused by doxycycline
  4. DAn allergic reaction to the tablet coating
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 6 kg 的儿童按 10 mg/kg 处方用药。原液浓度为 20 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

6 kg10 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方剂量为 2.24 mg。安瓿每 mL 含 4000 微克。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

2.24 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/hCL = 0.05 L/kg/h74 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 74 kg 的患者接受茶碱输注。清除率为 0.05 L/kg/h。什么输注速率R(mg/h)能使稳态浓度达到 15 mg/L?

74 kgCL = 0.05 L/kg/hCss = 15 mg/L
R = mg/h
6.临床药代动力学困难
t (h)C (mg/L)Css​t = ?90%

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一次vancomycin输注开始时没有给负荷剂量。该患者的半衰期为 10 h。达到稳态浓度的 90% 需要多长时间t?

t½ = 10 h90% Css
t = h

3溶液

1.药理学

答案: C · 减少剂量或延长给药间隔

为什么是这个答案

肾清除率下降时,经肾排泄的药物会蓄积。应根据肾功能并尽可能根据血药浓度降低剂量或减少给药频次。

答案

C · 减少剂量或延长给药间隔
2.药理学

答案: B · Pill-induced oesophagitis

为什么是这个答案

Doxycycline can cause oesophageal ulceration if it stays in the oesophagus. It is taken with a full glass of water while upright, and the patient stays upright for at least 30 minutes.

答案

B · Pill-induced oesophagitis
3.剂量计算

答案: V = 3 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 10·6 = 60 mg

体积

V = 60/20 = 3 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 3 mL
4.剂量计算

答案: V = 0.56 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

单位相同

2.24 mg = 2240 mcg

体积

V = 2240/4000 = 0.56 mL

答案

V = 0.56 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 55.5 mg/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.05·74 = 3.7 L/h

输注速率

R = 3.7·15 = 55.5 mg/h

答案

R = 55.5 mg/h
6.临床药代动力学

答案: t = 33.22 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/10 = 0.06931 h⁻¹

达到稳态给定分数所需的时间

t = −ln(1 − 0.9)/0.06931 = 2.303/0.06931 = 33.22 h

答案

t = 33.22 h

那是 3.322 个半衰期。

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