药理学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量: 体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药: 剂量 = mg/kg × 体重
片剂: 片数 = 剂量 / 每片规格
单位: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
用“需要量除以现有量再乘以数量”：(D/H) × Q。
按体重给药时，先乘以以 kg 计的体重，再用日剂量除以给药次数。
先估算，再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
两个浓度: k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量: LD = Vd·C/(S·F)
维持速率: R = CL·C_ss/(S·F)
平均稳态: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态: n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整: 剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
选定关系式：C = C₀·e^−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Which advice helps reduce the most common side effect of varenicline?

ATake it on an empty stomach at bedtime with a little milk
BTake it with alcohol to reduce nausea
CTake it after food with a full glass of water
DTake double doses in the first week

2.药理学困难

A child has a tonic–clonic seizure lasting more than 5 minutes at home and has no IV access. Which drug can be given first by a trained carer or paramedic?

AOral paracetamol syrup
BIntramuscular morphine
CBuccal or intranasal midazolam
DOral phenytoin tablets crushed in water

3.剂量计算中等

需要从 10%（w/v）溶液中取 100 mg 的剂量。多少容量 V 含有这一剂量？

100 mg10% w/v

V = mL

4.剂量计算困难

处方剂量为 0.64 mg。安瓿每 mL 含 2000 微克。请用 1 mL 注射器抽取剂量：应给多少体积 V？

0.64 mg2000 mcg/mL

V = mL

5.临床药代动力学中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一位患者的利多卡因清除率为 800 mL/min。什么输注速率R（mg/min）能使稳态浓度保持在 2.5 mg/L？

CL = 800 mL/minC_ss = 2.5 mg/L

R = mg/min

6.临床药代动力学困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一次theophylline输注开始时没有给负荷剂量。该患者的半衰期为 9 h。达到稳态浓度的 75% 需要多长时间t？

t½ = 9 h75% C_ss

t = h

3溶液

1.药理学

答案: C · Take it after food with a full glass of water

为什么是这个答案

Nausea is the most common adverse effect of varenicline and is reduced by taking it after food with water. Patients should also report changes in mood or behaviour.

答案

C · Take it after food with a full glass of water

2.药理学

答案: C · Buccal or intranasal midazolam

为什么是这个答案

Without IV access, buccal or intranasal midazolam, or rectal diazepam, is used to stop a prolonged seizure. Nothing is put into the mouth to swallow during a seizure.

答案

C · Buccal or intranasal midazolam

3.剂量计算

答案: V = 1 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

10% = 100 mg/mL

体积

V = 100/100 = 1 mL

答案

V = 1 mL

4.剂量计算

答案: V = 0.32 mL

抽取剂量：体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位，再检查该体积是否适合注射器，并落在它的某一个刻度上。

单位相同

0.64 mg = 640 mcg

体积

V = 640/2000 = 0.32 mL

答案

V = 0.32 mL

5.临床药代动力学

答案: R = 2 mg/min

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × C_ss。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

以 L/min 计的清除率

800 mL/min = 0.8 L/min

输注速率

R = 0.8·2.5 = 2 mg/min

答案

R = 2 mg/min

6.临床药代动力学

答案: t = 18 h

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(C_peak/C_trough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (C_peak − C_trough)。平均稳态浓度为 C_ss,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e^−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/9 = 0.07702 h⁻¹

达到稳态给定分数所需的时间

t = −ln(1 − 0.75)/0.07702 = 1.386/0.07702 = 18 h

答案

t = 18 h

那是 2 个半衰期。

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