药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A patient takes cholestyramine. How should other oral medicines be timed?

  1. ATake them all at the same time as cholestyramine
  2. BMix them into the cholestyramine drink so they are taken together
  3. CTiming does not matter, as cholestyramine is not absorbed
  4. DTake them 1 hour before or several hours after cholestyramine
2.药理学困难

哪类药物与 ACE 抑制剂合用可能导致危及生命的高钾血症?

  1. A质子泵抑制剂
  2. B噻嗪类利尿剂
  3. C保钾利尿剂,如螺内酯
  4. D袢利尿剂,如大剂量静脉注射的呋塞米
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 24 kg 的儿童按 2 mg/kg 处方用药。原液浓度为 10 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

24 kg2 mg/kg10 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
50 mg/1 mLV = ? mL

一名患者体重 50.6 lb。医嘱为单次剂量 1 mg/kg,储备液为 1 mL 中含 50 mg。按 1 kg = 2.2 lb 计算,你应给予多少容量 V?

50.6 lb1 mg/kg50 mg/1 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.临床药代动力学中等
Vd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg68 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 68 kg 的患者要静脉给予aminophylline负荷剂量,以达到 10 mg/L 的theophylline浓度。分布容积为 0.5 L/kg,盐因子 S = 0.8。求aminophylline的负荷剂量LD(mg)。

68 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.临床药代动力学困难
t (h)C (mg/L)Css​10 hC = ?

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一次vancomycin输注以 60 mg/h 运行,没有负荷剂量。患者的清除率为 3 L/h,半衰期为 8 h。10 h 后的浓度C是多少?

R = 60 mg/hCL = 3 L/ht½ = 8 ht = 10 h
C = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: D · Take them 1 hour before or several hours after cholestyramine

为什么是这个答案

Bile acid sequestrants bind many drugs, such as warfarin, digoxin and levothyroxine, as well as fat-soluble vitamins. Other drugs are taken about 1 hour before or 4–6 hours after it.

答案

D · Take them 1 hour before or several hours after cholestyramine
2.药理学

答案: C · 保钾利尿剂,如螺内酯

为什么是这个答案

ACE 抑制剂降低醛固酮,螺内酯阻断其受体;两者合用减少钾排泄,可能使血钾危险升高。

答案

C · 保钾利尿剂,如螺内酯
3.剂量计算

答案: V = 4.8 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 2·24 = 48 mg

体积

V = 48/10 = 4.8 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 4.8 mL
4.剂量计算

答案: V = 0.46 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

体重 (kg)

50.6/2.2 = 23 kg

剂量

1·23 = 23 mg

体积

V = (23/50)·1 = 0.46 mL

答案

V = 0.46 mL
5.临床药代动力学

答案: LD = 425 mg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·68 = 34 L

所需活性药物的量

Vd·C = 34·10 = 340 mg

负荷剂量

LD = 340/(0.8·1) = 425 mg

答案

LD = 425 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: C = 11.59 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

稳态浓度

Css = 60/3 = 20 mg/L

速率常数

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

给定时间后的浓度

C = 20·(1 − e−0.08664·10) = 11.59 mg/L

答案

C = 11.59 mg/L

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