药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A man takes finasteride. What should be explained about handling the tablets?

  1. APregnant women should not handle crushed or broken tablets
  2. BThe tablets must be crushed before swallowing
  3. CThe tablets must be stored in the fridge
  4. DAnyone can handle the tablets, as they contain no active drug
2.药理学困难

A patient who has taken lorazepam daily for many months stops it suddenly. Which serious complication may follow?

  1. AWithdrawal seizures
  2. BSevere bradycardia
  3. CProfound respiratory depression
  4. DPinpoint pupils and coma
3.剂量计算中等
22 kg20 mg/kg/天3× 每天D = ? mg

某患者体重 22 kg。医嘱剂量为每天 20 mg/kg,分 3 次等量给药。每次给多少毫克 D?

22 kg20 mg/kg/天3× 每天
D = mg
4.剂量计算困难
40k 件250 mL? mL/h1500 件/h

一袋输液在 250 mL 中含 40000 单位药物。医嘱为每小时 1500 单位。泵速 R 应设为多少 mL/h?

40000 件/250 mL1500 件/h
R = mL/h
5.临床药代动力学中等
10100t (h)C (mg/L)1 h25 mg/L9 h12.5 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予vancomycin后,1 h 时的浓度为 25 mg/L,9 h 时为 12.5 mg/L。假设为一级消除。 求消除速率常数k。

C1 = 25 mg/L (1 h)C2 = 12.5 mg/L (9 h)
k = h⁻¹
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?250 mg · q8hCL = 0.03 L/kg/h78 kg · S = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 78 kg 的患者每 8 h 口服茶碱(F = 1)。清除率为 0.03 L/kg/h。 每次剂量为 250 mg theophylline。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 0.03 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 178 kgD = 250 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: A · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets

为什么是这个答案

Finasteride can be absorbed through the skin and may affect genital development of a male fetus. Women who are or may become pregnant should avoid contact with crushed or broken tablets.

答案

A · Pregnant women should not handle crushed or broken tablets
2.药理学

答案: A · Withdrawal seizures

为什么是这个答案

Abrupt withdrawal after long-term benzodiazepine use causes anxiety, insomnia, tremor and sometimes seizures. Long-term users should have the dose tapered gradually.

答案

A · Withdrawal seizures
3.剂量计算

答案: D = 146.7 mg

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

每日总量

20·22 = 440 mg

每次剂量

D = 440/3 = 146.7 mg

答案

D = 146.7 mg
4.剂量计算

答案: R = 9.375 mL/h

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

浓度

40000/250 = 160 件/mL

泵速

R = 1500/160 = 9.375 mL/h

答案

R = 9.375 mL/h
5.临床药代动力学

答案: k = 0.08664 h⁻¹

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(25/12.5)/8 = 0.6931/8 = 0.08664 h⁻¹

答案

k = 0.08664 h⁻¹
6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 13.35 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.03·78 = 2.34 L/h

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·250/(2.34·8) = 13.35 mg/L

答案

Css,avg = 13.35 mg/L

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