药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Why is IV promethazine given with great caution?

  1. AIt causes immediate kidney failure
  2. BIt can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
  3. CIt is a strong opioid that causes addiction
  4. DIt causes a severe rise in blood pressure when it is given intravenously
2.药理学困难

A patient who has taken lorazepam daily for many months stops it suddenly. Which serious complication may follow?

  1. ASevere bradycardia
  2. BProfound respiratory depression
  3. CPinpoint pupils and coma
  4. DWithdrawal seizures
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 10 kg 的儿童按 4 mg/kg 处方用药。原液浓度为 20 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

10 kg4 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
10 mg/1 mLV = ? mL

一名患者体重 187 lb。医嘱为单次剂量 0.5 mg/kg,储备液为 1 mL 中含 10 mg。按 1 kg = 2.2 lb 计算,你应给予多少容量 V? 保留一位小数。

187 lb0.5 mg/kg10 mg/1 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.临床药代动力学中等
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 9 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 200 mg gentamicin。外推回时间零点的浓度为 9 mg/L,半衰期为 3 h。 求清除率CL(L/h)。

D = 200 mgC₀ = 9 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = 20 mg/LD = ? mg · q12hCL = 5 L/hS = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者每 12 h 静脉给予万古霉素;万古霉素清除率为 5 L/h。 什么剂量D(mg)能使平均稳态浓度达到 20 mg/L?

CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 20 mg/L
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: B · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery

为什么是这个答案

Promethazine is a vesicant. Deep intramuscular injection is the preferred parenteral route, and if given IV it is diluted, given slowly into a well-running large vein, and stopped at once if the patient reports burning or pain.

答案

B · It can cause severe tissue injury if it leaks or enters an artery
2.药理学

答案: D · Withdrawal seizures

为什么是这个答案

Abrupt withdrawal after long-term benzodiazepine use causes anxiety, insomnia, tremor and sometimes seizures. Long-term users should have the dose tapered gradually.

答案

D · Withdrawal seizures
3.剂量计算

答案: V = 2 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 4·10 = 40 mg

体积

V = 40/20 = 2 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 2 mL
4.剂量计算

答案: V = 4.3 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

体重 (kg)

187/2.2 = 85 kg

剂量

0.5·85 = 42.5 mg

体积

V = (42.5/10)·1 = 4.25 ≈ 4.3 mL

答案

V = 4.3 mL
5.临床药代动力学

答案: CL = 5.134 L/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 200/9 = 22.22 L

速率常数

k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹

清除率

CL = 0.231·22.22 = 5.134 L/h

答案

CL = 5.134 L/h
6.临床药代动力学

答案: D = 1200 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

剂量

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 20·5·12/(1·1) = 1200 mg

答案

D = 1200 mg

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