剂量计算
- 由浓度计算剂量
- 体积 = 剂量 / 浓度
- 按体重给药
- 剂量 = mg/kg × 体重
- 片剂
- 片数 = 剂量 / 每片规格
- 单位
- 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg
方法
- 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
- 用“需要量除以现有量再乘以数量”：(D/H) × Q。
- 按体重给药时，先乘以以 kg 计的体重，再用日剂量除以给药次数。
- 先估算，再检查答案是否合理。
药理学：速成包
公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题，完整解答附在最后。
1公式与方法
临床药代动力学
- 速率常数和半衰期
- k = ln 2/t½ = 0.693/t½
- 一级衰减
- C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
- 两个浓度
- k = ln(C₁/C₂)/Δt
- 容积和清除率
- Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
- 负荷剂量
- LD = Vd·C/(S·F)
- 维持速率
- R = CL·Css/(S·F)
- 平均稳态
- Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
- 稳态
- n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
- 输注
- C = (R/CL)(1 − e−kt)
- 由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
- τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
- Cockcroft–Gault
- CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
- 肾功能调整
- 剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)
方法
- 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
- 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
- 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
- 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
- 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。
2练习题
1.药理学中等
克拉霉素等大环内酯类的作用机制是：
- A阻断叶酸合成
- B与核糖体 50S 亚基结合，抑制蛋白质合成
- C抑制细胞壁合成
- D抑制 DNA 旋转酶
2.药理学困难
Why is gentamicin often given once daily instead of in several small doses?
- AIt is absorbed slowly from the muscle over 24 hours
- BIt has a very long half-life of several days
- CIts killing depends on high peak levels, with a post-antibiotic effect
- DIts killing depends only on the time the level stays above the MIC
3.剂量计算中等
需要从 0.5%（w/v）溶液中取 15 mg 的剂量。多少容量 V 含有这一剂量？
15 mg0.5% w/v
V = mL
4.剂量计算困难
一名患者身高 105 cm，体重 21 kg。医嘱为 100 mg/m²。用 Mosteller 公式 BSA = √(身高 (cm) × 体重 (kg)/3600) 求剂量 D，以 mg 表示。
105 cm21 kg100 mg/m²
D = mg
5.临床药代动力学中等
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 静脉给予tobramycin后，2 h 时的浓度为 10 mg/L，8 h 时为 1.3 mg/L。假设为一级消除。 求消除速率常数k。
C1 = 10 mg/L (2 h)C2 = 1.3 mg/L (8 h)
k = h⁻¹
6.临床药代动力学困难
练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位 74 岁的女性体重 81 kg，血清肌酐为 2 mg/dL（177 µmol/L）。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率：CrCl（mL/min）=（140 − 年龄）× 体重（kg）/（72 × 以 mg/dL 计的 SCr），女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 120 mL/min 时，atenolol的常用剂量是 100 mg，且有 fe = 0.9 的药物以原形经肾脏排泄。使用 Dettli 剂量分数 Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常 CrCl)，求调整后的剂量D。 取整到最接近的整数。
74 年81 kg女性SCr = 2 mg/dL100 mgfe = 0.9CrCl 正常值 120 mL/min
D = mg
3溶液
1.药理学
答案: B · 与核糖体 50S 亚基结合，抑制蛋白质合成
为什么是这个答案
大环内酯类与细菌核糖体 50S 亚基结合，阻断蛋白质合成。氟喹诺酮类抑制 DNA 旋转酶，β-内酰胺类作用于细胞壁。
答案
B · 与核糖体 50S 亚基结合，抑制蛋白质合成
2.药理学
答案: C · Its killing depends on high peak levels, with a post-antibiotic effect
为什么是这个答案
Aminoglycosides show concentration-dependent killing and a post-antibiotic effect. Once-daily dosing gives high peaks and a low trough, which may also reduce kidney and ear toxicity.
答案
C · Its killing depends on high peak levels, with a post-antibiotic effect
3.剂量计算
答案: V = 3 mL
Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.
浓度
0.5% = 5 mg/mL
体积
V = 15/5 = 3 mL
答案
V = 3 mL
4.剂量计算
答案: D = 78.26 mg
Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).
体表面积
BSA = √(105·21/3600) = √0.6125 = 0.7826 m²
剂量
D = 100·0.7826 = 78.26 mg
答案
D = 78.26 mg
5.临床药代动力学
答案: k = 0.34 h⁻¹
清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
消除速率常数
k = ln(10/1.3)/6 = 2.04/6 = 0.34 h⁻¹
答案
k = 0.34 h⁻¹
6.临床药代动力学
答案: D = 34 mg
设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。
肌酐清除率（Cockcroft–Gault）
CrCl = (140 − 74)·81/(72·2)·0.85 = 31.56 mL/min
剂量分数（Dettli）
Q = 1 − 0.9·(1 − 31.56/120) = 0.3367
调整后的剂量
D = 0.3367·100 = 33.67 ≈ 34 mg
答案
D = 34 mg
实际中，剂量会取整到方便的数值，并对照产品说明书核对。
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