药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Which group of signs suggests opioid withdrawal?

  1. APinpoint pupils, slow breathing and drowsiness
  2. BDry mouth, urinary retention, blurred vision and confusion
  3. CYawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea
  4. DConstipation, itching and a slow heart rate
2.药理学困难

一名服用地高辛和呋塞米的患者出现恶心、视觉障碍和脉搏不规则。哪种电解质紊乱最可能使地高辛中毒更容易发生?

  1. A高钠血症
  2. B高钾血症
  3. C低钙血症
  4. D低钾血症
3.剂量计算中等
1:1000安瓿V = ? mL

一支肾上腺素安瓿标示为 1:1000(1 mg/mL)。医嘱为 0.5 mg 肌内注射(IM),用于严重过敏反应。你应抽取多少体积 V?

1:10000.5 mg
V = mL
4.剂量计算困难
100 mg/5 mLV = ? mL

一名体重 28 kg 的儿童,医嘱为口服混悬液每次 12.5 mg/kg,该混悬液每 5 mL 含 100 mg。你应给多少体积 V?

28 kg12.5 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 190 mg tobramycin。外推回时间零点的浓度为 10 mg/L,半衰期为 3 h。 求清除率CL(L/h)。

D = 190 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?200 mg · q8hCL = 0.035 L/kg/h56 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 56 kg 的患者每 8 h 口服氨茶碱(S = 0.8,F = 1)。茶碱清除率为 0.035 L/kg/h。 每次剂量为 200 mg aminophylline。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 0.035 L/kg/hτ = 8 hS = 0.8F = 156 kgD = 200 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: C · Yawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea

为什么是这个答案

Opioid withdrawal causes rhinorrhoea, lacrimation, yawning, sweating, mydriasis, cramps, diarrhoea and anxiety. It is very unpleasant but rarely life-threatening in healthy adults.

答案

C · Yawning, runny nose, sweating, dilated pupils and diarrhoea
2.药理学

答案: D · 低钾血症

为什么是这个答案

地高辛与钾在 Na⁺/K⁺-ATP 酶的同一部位结合。低钾(常由袢利尿剂或噻嗪类利尿剂引起)会增加地高辛的结合及其毒性。

答案

D · 低钾血症
3.剂量计算

答案: V = 0.5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

体积

V = 0.5/1 = 0.5 mL

答案

V = 0.5 mL

美国的标签现在标示 mg/mL(1 mg/mL = 1:1000;0.1 mg/mL = 1:10 000)。切勿静脉推注 1 mg/mL 的肾上腺素。

4.剂量计算

答案: V = 17.5 mL

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

按体重计算剂量

12.5·28 = 350 mg

体积

V = (350/100)·5 = 17.5 mL

答案

V = 17.5 mL
5.临床药代动力学

答案: CL = 4.39 L/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 190/10 = 19 L

速率常数

k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹

清除率

CL = 0.231·19 = 4.39 L/h

答案

CL = 4.39 L/h
6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 10.2 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.035·56 = 1.96 L/h

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·200/(1.96·8) = 10.2 mg/L

答案

Css,avg = 10.2 mg/L

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