药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Which early signs suggest systemic toxicity from a local anaesthetic?

  1. ANumbness around the mouth, metallic taste and tinnitus
  2. BHeavy sweating, salivation and diarrhoea
  3. CItchy rash and swelling only at the injection site
  4. DPinpoint pupils and slow, shallow breathing
2.药理学困难

A patient who takes clonidine stopped it suddenly two days ago. He is now agitated, has a headache and his blood pressure is very high. What is the most likely explanation?

  1. ARebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal
  2. BClonidine toxicity due to slow excretion by the kidneys
  3. CAn allergic reaction to clonidine
  4. DNormal variation unrelated to the medication
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 39 kg 的儿童按 4 mg/kg 处方用药。原液浓度为 20 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

39 kg4 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
20k 件250 mL? mL/h500 件/h

一袋输液在 250 mL 中含 20000 单位药物。医嘱为每小时 500 单位。泵速 R 应设为多少 mL/h?

20000 件/250 mL500 件/h
R = mL/h
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 4 mg/LR = ? mg/minCL = 600 mL/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者的利多卡因清除率为 600 mL/min。什么输注速率R(mg/min)能使稳态浓度保持在 4 mg/L?

CL = 600 mL/minCss = 4 mg/L
R = mg/min
6.临床药代动力学困难
Vd = 7 L/kg0.3 → 0.8 mcg/LLD = ? mcg59 kg · S = 1 · F = 0.7

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 59 kg 的患者的digoxin浓度为 0.3 mcg/L;目标是 0.8 mcg/L。分布容积为 7 L/kg,药片的 F = 0.7。 需要追加多少负荷剂量LD才能使浓度升到目标值?

59 kgVd = 7 L/kgC = 0.3 → 0.8 mcg/LF = 0.7
LD = mcg

3溶液

1.药理学

答案: A · Numbness around the mouth, metallic taste and tinnitus

为什么是这个答案

Local anaesthetic toxicity starts with central nervous system signs such as perioral numbness, metallic taste, tinnitus and agitation. It can progress to seizures, arrhythmias and cardiac arrest.

答案

A · Numbness around the mouth, metallic taste and tinnitus
2.药理学

答案: A · Rebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal

为什么是这个答案

Clonidine is a central alpha-2 agonist. Stopping it suddenly lets sympathetic activity surge, causing rebound hypertension, so it is tapered gradually.

答案

A · Rebound hypertension from abrupt clonidine withdrawal
3.剂量计算

答案: V = 7.8 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 4·39 = 156 mg

体积

V = 156/20 = 7.8 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 7.8 mL
4.剂量计算

答案: R = 6.25 mL/h

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

浓度

20000/250 = 80 件/mL

泵速

R = 500/80 = 6.25 mL/h

答案

R = 6.25 mL/h
5.临床药代动力学

答案: R = 2.4 mg/min

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

以 L/min 计的清除率

600 mL/min = 0.6 L/min

输注速率

R = 0.6·4 = 2.4 mg/min

答案

R = 2.4 mg/min
6.临床药代动力学

答案: LD = 295 mcg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 7·59 = 413 L

需要升高的量

0.8 − 0.3 = 0.5 mcg/L

负荷剂量

LD = 413·0.5/(1·0.7) = 295 mcg

答案

LD = 295 mcg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

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