药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

哪类利尿剂作用于髓袢升支粗段?

  1. A保钾利尿剂
  2. B噻嗪类利尿剂
  3. C袢利尿剂,如呋塞米
  4. D渗透性利尿剂
2.药理学困难

为什么 ACE 抑制剂会使双侧肾动脉狭窄的患者发生急性肾损伤?

  1. AACE 抑制剂对肾脏近端小管细胞有直接毒性
  2. B肾小球滤过率依赖血管紧张素 II 收缩出球小动脉
  3. CACE 抑制剂收缩入球小动脉
  4. D药物在肾小管中结晶
3.剂量计算中等
12 kg25 mg/kgD = ? mg

某患者体重 12 kg,医嘱为单次给药 25 mg/kg。求剂量 D(mg)。

12 kg25 mg/kg
D = mg
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方剂量为 1.5 mg。安瓿每 mL 含 2000 微克。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

1.5 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
Vd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg91 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 91 kg 的患者要静脉给予aminophylline负荷剂量,以达到 10 mg/L 的theophylline浓度。分布容积为 0.5 L/kg,盐因子 S = 0.8。求aminophylline的负荷剂量LD(mg)。

91 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.临床药代动力学困难
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 0.5

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者的gentamicin半衰期为 4 h。目标是峰浓度 7 mg/L、谷浓度 0.5 mg/L。假设为快速静脉给药和一级消除,多长的给药间隔τ可使浓度从峰值降到谷值? 保留一位小数。

t½ = 4 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h

3溶液

1.药理学

答案: C · 袢利尿剂,如呋塞米

为什么是这个答案

袢利尿剂阻断升支粗段的 Na⁺/K⁺/2Cl⁻ 同向转运体,是作用最强的利尿剂。

答案

C · 袢利尿剂,如呋塞米
2.药理学

答案: B · 肾小球滤过率依赖血管紧张素 II 收缩出球小动脉

为什么是这个答案

肾灌注低时,血管紧张素 II 收缩出球小动脉以维持肾小球内压。阻断它会使该压力和 GFR 下降,因此肾功能可能急剧下降。

答案

B · 肾小球滤过率依赖血管紧张素 II 收缩出球小动脉
3.剂量计算

答案: D = 300 mg

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

剂量

25·12 = 300 mg

答案

D = 300 mg
4.剂量计算

答案: V = 0.75 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

单位相同

1.5 mg = 1500 mcg

体积

V = 1500/2000 = 0.75 mL

答案

V = 0.75 mL
5.临床药代动力学

答案: LD = 568.8 mg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·91 = 45.5 L

所需活性药物的量

Vd·C = 45.5·10 = 455 mg

负荷剂量

LD = 455/(0.8·1) = 568.8 mg

答案

LD = 568.8 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: τ = 15.2 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/4 = 0.1733 h⁻¹

给药间隔

τ = ln(7/0.5)/0.1733 = 2.639/0.1733 = 15.23 ≈ 15.2 h

答案

τ = 15.2 h

实际中,间隔会取整到 8、12、24 或 36 h 等方便的数值,并再次检测浓度。

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