药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

During a rapid infusion of vancomycin, a patient develops flushing and a red rash on the face, neck and upper body. What is the most likely cause and action?

  1. AA normal effect; increase the infusion rate to finish sooner
  2. BAcute kidney failure; stop all IV fluids and antibiotics at once
  3. CA sign that the infection is spreading; give a second dose
  4. DAn infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber
2.药理学困难

A patient is switched from oral to intravenous morphine. Why is the IV dose lower than the oral dose?

  1. AThe oral route causes tolerance faster than the IV route
  2. BIV morphine is a stronger chemical form of the drug
  3. COral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
  4. DIV morphine is excreted much more slowly by the kidney than oral morphine
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 8 kg 的儿童按 5 mg/kg 处方用药。原液浓度为 20 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

8 kg5 mg/kg20 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
33 kg107 cmBSA = √(h·w/3600)50 mg/m²D = ? mg

一名患者身高 107 cm,体重 33 kg。医嘱为 50 mg/m²。用 Mosteller 公式 BSA = √(身高 (cm) × 体重 (kg)/3600) 求剂量 D,以 mg 表示。

107 cm33 kg50 mg/m²
D = mg
5.临床药代动力学中等
Vd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg84 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 84 kg 的患者要静脉给予aminophylline负荷剂量,以达到 10 mg/L 的theophylline浓度。分布容积为 0.5 L/kg,盐因子 S = 0.8。求aminophylline的负荷剂量LD(mg)。

84 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.临床药代动力学困难
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者的gentamicin半衰期为 2.5 h。目标是峰浓度 7 mg/L、谷浓度 1 mg/L。假设为快速静脉给药和一级消除,多长的给药间隔τ可使浓度从峰值降到谷值? 保留一位小数。

t½ = 2.5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h

3溶液

1.药理学

答案: D · An infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber

为什么是这个答案

Rapid vancomycin infusion releases histamine, causing flushing and itching of the upper body (formerly called "red man syndrome"). It is managed by stopping or slowing the infusion, and sometimes with an antihistamine.

答案

D · An infusion reaction; stop or slow the infusion and inform the prescriber
2.药理学

答案: C · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood

为什么是这个答案

Much of an oral morphine dose is metabolised by the liver before reaching the systemic circulation. Equianalgesic tables are used, so the IV dose is a fraction of the oral dose.

答案

C · Oral morphine has a large first-pass effect, so less reaches the blood
3.剂量计算

答案: V = 2 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 5·8 = 40 mg

体积

V = 40/20 = 2 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 2 mL
4.剂量计算

答案: D = 49.52 mg

Body-surface-area dosing: many cytotoxic and some paediatric doses are prescribed per square metre of body surface area: dose (mg) = dose per m² × BSA (m²). The Mosteller formula estimates BSA = √(height (cm) × weight (kg)/3600).

体表面积

BSA = √(107·33/3600) = √0.9808 = 0.9904 m²

剂量

D = 50·0.9904 = 49.52 mg

答案

D = 49.52 mg
5.临床药代动力学

答案: LD = 525 mg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·84 = 42 L

所需活性药物的量

Vd·C = 42·10 = 420 mg

负荷剂量

LD = 420/(0.8·1) = 525 mg

答案

LD = 525 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: τ = 7 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/2.5 = 0.2773 h⁻¹

给药间隔

τ = ln(7/1)/0.2773 = 1.946/0.2773 = 7.018 ≈ 7 h

答案

τ = 7 h

实际中,间隔会取整到 8、12、24 或 36 h 等方便的数值,并再次检测浓度。

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