药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

药物的清除率描述的是什么?

  1. A被吸收的剂量比例
  2. B药物从血浆中完全消失所需的时间
  3. C一次透析去除的药量
  4. D单位时间内被清除药物的血浆容积
2.药理学困难

Why is vancomycin given by mouth, not intravenously, for Clostridioides difficile infection?

  1. AOral vancomycin is absorbed into the blood better than IV vancomycin
  2. BOral vancomycin is not absorbed, so it reaches high levels in the colon
  3. CThe oral form is cheaper but has the same effect as IV
  4. DIntravenous vancomycin causes C. difficile infection
3.剂量计算中等
1:1000安瓿V = ? mL

一支肾上腺素安瓿标示为 1:1000(1 mg/mL)。医嘱为 0.5 mg 肌内注射(IM),用于严重过敏反应。你应抽取多少体积 V?

1:10000.5 mg
V = mL
4.剂量计算困难
20%储备液V₁ = ? mL

你需要用 20%(w/v)储备液配制 500 mL 2.5%(w/v)溶液。 你需要多少容量的储备液 V₁?

C₁ = 20%C₂ = 2.5%V₂ = 500 mL
V₁ = mL
5.临床药代动力学中等
10100t (h)C (mg/L)2 h35 mg/L12 h14.7 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予vancomycin后,2 h 时的浓度为 35 mg/L,12 h 时为 14.7 mg/L。假设为一级消除。 求消除速率常数k。

C1 = 35 mg/L (2 h)C2 = 14.7 mg/L (12 h)
k = h⁻¹
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?1000 mg · q12hCL = 5 L/hS = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者每 12 h 静脉给予万古霉素;万古霉素清除率为 5 L/h。 每次剂量为 1000 mg vancomycin。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1000 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: D · 单位时间内被清除药物的血浆容积

为什么是这个答案

清除率是单位时间内药物被清除的血浆容积。它与给药速率共同决定稳态浓度。

答案

D · 单位时间内被清除药物的血浆容积
2.药理学

答案: B · Oral vancomycin is not absorbed, so it reaches high levels in the colon

为什么是这个答案

Oral vancomycin stays in the gut and acts directly on C. difficile in the colon. IV vancomycin is not excreted into the gut in useful amounts, so it does not treat this infection.

答案

B · Oral vancomycin is not absorbed, so it reaches high levels in the colon
3.剂量计算

答案: V = 0.5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

1:1000 = 1 g/1000 mL = 1 mg/mL

体积

V = 0.5/1 = 0.5 mL

答案

V = 0.5 mL

美国的标签现在标示 mg/mL(1 mg/mL = 1:1000;0.1 mg/mL = 1:10 000)。切勿静脉推注 1 mg/mL 的肾上腺素。

4.剂量计算

答案: V₁ = 62.5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

储备液的容量

V₁ = 2.5·500/20 = 62.5 mL

答案

V₁ = 62.5 mL
5.临床药代动力学

答案: k = 0.08675 h⁻¹

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(35/14.7)/10 = 0.8675/10 = 0.08675 h⁻¹

答案

k = 0.08675 h⁻¹
6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 16.67 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1000/(5·12) = 16.67 mg/L

答案

Css,avg = 16.67 mg/L

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