药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A woman taking tamoxifen should report which symptom promptly?

  1. AUnusual vaginal bleeding or a painful swollen leg
  2. BSlightly dry skin
  3. CMild hot flushes, especially at night, in the first months
  4. DMild tiredness in the afternoon
2.药理学困难

A teenager took a large overdose of diphenhydramine. He is agitated, hot, flushed and confused, with dry skin, dilated pupils and a full bladder. What is this pattern?

  1. AAnticholinergic toxidrome
  2. BSerotonin syndrome
  3. CCholinergic toxidrome
  4. DOpioid toxidrome
3.剂量计算中等
5%w/vV = ? mL

需要从 5%(w/v)溶液中取 100 mg 的剂量。多少容量 V 含有这一剂量?

100 mg5% w/v
V = mL
4.剂量计算困难
100 mg/5 mLV = ? mL

一名体重 10 kg 的儿童,医嘱为口服混悬液每次 15 mg/kg,该混悬液每 5 mL 含 100 mg。你应给多少体积 V?

10 kg15 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg67 kg · S = 1 · F = 0.7

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 67 kg 的患者要用 digoxin 片药负荷,以达到 1 mcg/L 的浓度。分布容积为 7 L/kg,药片的生物利用度 F = 0.7。求口服负荷剂量总量LD(mcg)。

67 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0.03 L/kg/h84 kg · S = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 84 kg 的患者每 8 h 口服茶碱(F = 1)。清除率为 0.03 L/kg/h。 什么剂量D(mg)能使平均稳态浓度达到 12 mg/L?

CL = 0.03 L/kg/hτ = 8 hS = 1F = 184 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: A · Unusual vaginal bleeding or a painful swollen leg

为什么是这个答案

Tamoxifen has oestrogen-like effects on the uterus and clotting, increasing the risk of endometrial cancer and venous thromboembolism. Hot flushes are common and expected.

答案

A · Unusual vaginal bleeding or a painful swollen leg
2.药理学

答案: A · Anticholinergic toxidrome

为什么是这个答案

Anticholinergic toxicity causes hyperthermia, dry flushed skin, mydriasis, urinary retention, tachycardia and delirium. Dry skin helps distinguish it from serotonin syndrome and sympathomimetic poisoning, which cause sweating.

答案

A · Anticholinergic toxidrome
3.剂量计算

答案: V = 2 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

5% = 50 mg/mL

体积

V = 100/50 = 2 mL

答案

V = 2 mL
4.剂量计算

答案: V = 7.5 mL

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

按体重计算剂量

15·10 = 150 mg

体积

V = (150/100)·5 = 7.5 mL

答案

V = 7.5 mL
5.临床药代动力学

答案: LD = 670 mcg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 7·67 = 469 L

所需活性药物的量

Vd·C = 469·1 = 469 mcg

负荷剂量

LD = 469/(1·0.7) = 670 mcg

答案

LD = 670 mcg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: D = 241.9 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.03·84 = 2.52 L/h

剂量

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·2.52·8/(1·1) = 241.9 mg

答案

D = 241.9 mg

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