药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

哪种不良反应是甲氧氯普胺的典型不良反应,尤其在年轻人中?

  1. A锥体外系运动障碍,如急性肌张力障碍
  2. B低血糖
  3. C干咳
  4. D严重便秘
2.药理学困难

阿司匹林过量时,可以用碳酸氢钠碱化尿液。为什么这能增加水杨酸盐的排泄?

  1. A碳酸氢盐与水杨酸盐结合使其失活
  2. B更多的水杨酸盐在肾小管中解离,因此重吸收减少
  3. C碱性尿液增加肾小球滤过
  4. D碳酸氢盐加快肝脏将水杨酸盐代谢为无活性形式
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 6 kg 的儿童按 10 mg/kg 处方用药。原液浓度为 25 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

6 kg10 mg/kg25 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
100 mg/5 mLV = ? mL

一名体重 8 kg 的儿童,医嘱为口服混悬液每次 10 mg/kg,该混悬液每 5 mL 含 100 mg。你应给多少体积 V?

8 kg10 mg/kg100 mg/5 mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者静脉推注 120 mg gentamicin。外推回时间零点的浓度为 7 mg/L,半衰期为 3 h。 求清除率CL(L/h)。

D = 120 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?1250 mg · q12hCL = 6 L/hS = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者每 12 h 静脉给予万古霉素;万古霉素清除率为 6 L/h。 每次剂量为 1250 mg vancomycin。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 6 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1250 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: A · 锥体外系运动障碍,如急性肌张力障碍

为什么是这个答案

甲氧氯普胺是多巴胺 D2 受体拮抗剂。阻断基底节中的多巴胺可引起肌张力障碍和其他锥体外系反应,在年轻成人中更常见。

答案

A · 锥体外系运动障碍,如急性肌张力障碍
2.药理学

答案: B · 更多的水杨酸盐在肾小管中解离,因此重吸收减少

为什么是这个答案

水杨酸盐是弱酸。在碱性尿液中,更多的水杨酸盐呈解离型,被"困"在肾小管中而排出。这称为离子障(离子捕获)。

答案

B · 更多的水杨酸盐在肾小管中解离,因此重吸收减少
3.剂量计算

答案: V = 2.4 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 10·6 = 60 mg

体积

V = 60/25 = 2.4 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 2.4 mL
4.剂量计算

答案: V = 4 mL

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

按体重计算剂量

10·8 = 80 mg

体积

V = (80/100)·5 = 4 mL

答案

V = 4 mL
5.临床药代动力学

答案: CL = 3.961 L/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 120/7 = 17.14 L

速率常数

k = 0.693/3 = 0.231 h⁻¹

清除率

CL = 0.231·17.14 = 3.961 L/h

答案

CL = 3.961 L/h
6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 17.36 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1250/(6·12) = 17.36 mg/L

答案

Css,avg = 17.36 mg/L

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