药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A child weighing 20 kg is prescribed a drug at 15 mg/kg per dose. What is the dose?

  1. A150 mg
  2. B300 mg
  3. C35 mg
  4. D3000 mg
2.药理学困难

Why may omeprazole be avoided in a patient taking clopidogrel?

  1. AIt binds clopidogrel in the stomach and makes it insoluble
  2. BIt increases clopidogrel absorption from the gut and causes bleeding
  3. CIt inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form
  4. DIt speeds up kidney excretion of clopidogrel
3.剂量计算中等
1 g+ 3.4 mLV = ? mL

一个药瓶中含有 1 g 的粉末。标签上写着:加入 3.4 mL 注射用水,得到总容量 4 mL。医嘱为 250 mg。你应给予复溶后溶液的多少容量 V?

1 g+ 3.4 mL → 4 mL250 mg
V = mL
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方为 360 单位的药物,药液规格为 1000 单位/mL。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

360 units1000 units/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L6 h1.4 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予gentamicin后,1 h 时的浓度为 8 mg/L,6 h 时为 1.4 mg/L。假设为一级消除。 求消除速率常数k。

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 1.4 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
6.临床药代动力学困难
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 0.5

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者的tobramycin半衰期为 4 h。目标是峰浓度 6 mg/L、谷浓度 0.5 mg/L。假设为快速静脉给药和一级消除,多长的给药间隔τ可使浓度从峰值降到谷值? 保留一位小数。

t½ = 4 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h

3溶液

1.药理学

答案: B · 300 mg

为什么是这个答案

20 kg × 15 mg/kg = 300 mg. The result is also checked against the safe dose range and the adult maximum.

答案

B · 300 mg
2.药理学

答案: C · It inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form

为什么是这个答案

Clopidogrel must be activated by liver enzymes, mainly CYP2C19. Omeprazole inhibits this enzyme and can reduce its antiplatelet effect, so another acid suppressant may be chosen.

答案

C · It inhibits CYP2C19, so less clopidogrel is converted to its active form
3.剂量计算

答案: V = 1 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

混合后的浓度

1000 mg/4 mL = 250 mg/mL

体积

V = 250/250 = 1 mL

答案

V = 1 mL
4.剂量计算

答案: V = 0.36 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

体积

V = 360/1000 = 0.36 mL

在注射器上

在这支 1 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.01 mL。

答案

V = 0.36 mL
5.临床药代动力学

答案: k = 0.3486 h⁻¹

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(8/1.4)/5 = 1.743/5 = 0.3486 h⁻¹

答案

k = 0.3486 h⁻¹
6.临床药代动力学

答案: τ = 14.3 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

速率常数

k = 0.693/4 = 0.1733 h⁻¹

给药间隔

τ = ln(6/0.5)/0.1733 = 2.485/0.1733 = 14.34 ≈ 14.3 h

答案

τ = 14.3 h

实际中,间隔会取整到 8、12、24 或 36 h 等方便的数值,并再次检测浓度。

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