药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

How should a topical corticosteroid cream usually be applied?

  1. AUnder a tight plastic dressing every night without advice
  2. BOn broken, infected skin to speed healing
  3. CAs a thick layer over the whole body
  4. DAs a thin layer to the affected area only, as directed
2.药理学困难

Which statement about raloxifene for postmenopausal osteoporosis is correct?

  1. AIt acts like oestrogen in all tissues, including the breast, and relieves hot flushes
  2. BIt acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
  3. CIt has no effect on the risk of blood clots
  4. DIt is a bisphosphonate taken weekly with water
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 30 kg 的儿童按 4 mg/kg 处方用药。原液浓度为 40 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

30 kg4 mg/kg40 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方剂量为 0.24 mg。安瓿每 mL 含 2000 微克。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

0.24 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
110t (h)C (mg/L)1 h8 mg/L6 h1.4 mg/L

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 静脉给予gentamicin后,1 h 时的浓度为 8 mg/L,6 h 时为 1.4 mg/L。假设为一级消除。 求消除速率常数k。

C1 = 8 mg/L (1 h)C2 = 1.4 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?400 mg · q12hCL = 0.05 L/kg/h60 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 60 kg 的患者每 12 h 口服氨茶碱(S = 0.8,F = 1)。茶碱清除率为 0.05 L/kg/h。 每次剂量为 400 mg aminophylline。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 0.05 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 160 kgD = 400 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: D · As a thin layer to the affected area only, as directed

为什么是这个答案

Thin application to affected skin limits systemic absorption and skin atrophy. Occlusive dressings increase absorption and are used only when prescribed.

答案

D · As a thin layer to the affected area only, as directed
2.药理学

答案: B · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk

为什么是这个答案

Raloxifene preserves bone density and reduces the risk of oestrogen receptor-positive breast cancer. It can worsen hot flushes and increases the risk of venous thromboembolism.

答案

B · It acts like oestrogen on bone but blocks oestrogen in the breast, and raises clot risk
3.剂量计算

答案: V = 3 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 4·30 = 120 mg

体积

V = 120/40 = 3 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 3 mL
4.剂量计算

答案: V = 0.12 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

单位相同

0.24 mg = 240 mcg

体积

V = 240/2000 = 0.12 mL

答案

V = 0.12 mL
5.临床药代动力学

答案: k = 0.3486 h⁻¹

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(8/1.4)/5 = 1.743/5 = 0.3486 h⁻¹

答案

k = 0.3486 h⁻¹
6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 8.889 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.05·60 = 3 L/h

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 0.8·1·400/(3·12) = 8.889 mg/L

答案

Css,avg = 8.889 mg/L

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