药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Which rule applies to intravenous potassium chloride?

  1. AIt may be given intramuscularly if there is no IV access
  2. BIt is mixed into blood products to save time
  3. CIt is given as a rapid IV push to correct low levels quickly
  4. DIt must be diluted and given as an infusion, never as an IV push
2.药理学困难

Why do infants absorb more of a topical corticosteroid than adults?

  1. AThey have more skin area per kilogram and thinner skin
  2. BInfants do not absorb topical drugs at all
  3. CTheir skin contains no blood vessels
  4. DTheir liver changes the cream into a much stronger form
3.剂量计算中等
80 kg5 mg/kg/天4× 每天D = ? mg

某患者体重 80 kg。医嘱剂量为每天 5 mg/kg,分 4 次等量给药。每次给多少毫克 D?

80 kg5 mg/kg/天4× 每天
D = mg
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方剂量为 3.8 mg。安瓿每 mL 含 4000 微克。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

3.8 mg4000 mcg/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
Vd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg84 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 84 kg 的患者要静脉给予aminophylline负荷剂量,以达到 10 mg/L 的theophylline浓度。分布容积为 0.5 L/kg,盐因子 S = 0.8。求aminophylline的负荷剂量LD(mg)。

84 kgVd = 0.5 L/kgC = 10 mg/LS = 0.8
LD = mg
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = ?500 mg · q12hCL = 0.05 L/kg/h57 kg · S = 1 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 57 kg 的患者每 12 h 口服茶碱(F = 1)。清除率为 0.05 L/kg/h。 每次剂量为 500 mg theophylline。求平均稳态浓度Css,avg。

CL = 0.05 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 157 kgD = 500 mg
Css,avg = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: D · It must be diluted and given as an infusion, never as an IV push

为什么是这个答案

Concentrated potassium given as a bolus can cause fatal cardiac arrhythmias. It is always diluted and given at a controlled rate, usually with an infusion pump.

答案

D · It must be diluted and given as an infusion, never as an IV push
2.药理学

答案: A · They have more skin area per kilogram and thinner skin

为什么是这个答案

Infants have a high surface area-to-weight ratio and a thinner skin barrier, so topical drugs reach higher systemic levels. Nappies can act as an occlusive dressing and increase absorption further.

答案

A · They have more skin area per kilogram and thinner skin
3.剂量计算

答案: D = 100 mg

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

每日总量

5·80 = 400 mg

每次剂量

D = 400/4 = 100 mg

答案

D = 100 mg
4.剂量计算

答案: V = 0.95 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

单位相同

3.8 mg = 3800 mcg

体积

V = 3800/4000 = 0.95 mL

答案

V = 0.95 mL
5.临床药代动力学

答案: LD = 525 mg

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.5·84 = 42 L

所需活性药物的量

Vd·C = 42·10 = 420 mg

负荷剂量

LD = 420/(0.8·1) = 525 mg

答案

LD = 525 mg

实际中,剂量会取整到方便的数值。

6.临床药代动力学

答案: Css,avg = 14.62 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.05·57 = 2.85 L/h

平均稳态浓度

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·500/(2.85·12) = 14.62 mg/L

答案

Css,avg = 14.62 mg/L

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