药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

服用老一代 MAO 抑制剂的患者被警告避免富含酪胺的食物。可能会发生什么?

  1. A高血压危象
  2. B过敏性皮疹
  3. C严重低血糖
  4. D突发肾衰竭
2.药理学困难

某药半衰期为 6 小时,血浆浓度为 80 mg/L。假设为一级消除且不再给药,18 小时后浓度是多少?

  1. A10 mg/L
  2. B20 mg/L
  3. C26.7 mg/L
  4. D40 mg/L
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 32 kg 的儿童按 10 mg/kg 处方用药。原液浓度为 50 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

32 kg10 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
25k 件250 mL? mL/h1200 件/h

一袋输液在 250 mL 中含 25000 单位药物。医嘱为每小时 1200 单位。泵速 R 应设为多少 mL/h?

25000 件/250 mL1200 件/h
R = mL/h
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 15 mg/LR = ? mg/h · S = 0.8CL = 0.05 L/kg/h64 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 64 kg 的患者要接受氨茶碱输注(盐因子 S = 0.8:氨茶碱的 80% 为茶碱)。茶碱清除率为 0.05 L/kg/h。什么氨茶碱输注速率R(mg/h)能使茶碱的稳态浓度达到 15 mg/L?

64 kgCL = 0.05 L/kg/hCss = 15 mg/LS = 0.8
R = mg/h
6.临床药代动力学困难
t (h)C (mg/L)Css​25 hC = ?

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一次theophylline输注以 37.5 mg/h 运行,没有负荷剂量。患者的清除率为 2.5 L/h,半衰期为 9 h。25 h 后的浓度C是多少?

R = 37.5 mg/hCL = 2.5 L/ht½ = 9 ht = 25 h
C = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: A · 高血压危象

为什么是这个答案

肠道中的 MAO 通常会分解饮食中的酪胺。MAO 被抑制后,来自陈年奶酪等食物的酪胺进入循环并释放去甲肾上腺素,导致血压危险地升高。

答案

A · 高血压危象
2.药理学

答案: A · 10 mg/L

为什么是这个答案

18 小时是三个半衰期。浓度减半三次:80 → 40 → 20 → 10 mg/L。

答案

A · 10 mg/L
3.剂量计算

答案: V = 6.4 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 10·32 = 320 mg

体积

V = 320/50 = 6.4 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 6.4 mL
4.剂量计算

答案: R = 12 mL/h

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

浓度

25000/250 = 100 件/mL

泵速

R = 1200/100 = 12 mL/h

答案

R = 12 mL/h
5.临床药代动力学

答案: R = 60 mg/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.05·64 = 3.2 L/h

输注速率

R = CL·Css/S = 3.2·15/0.8 = 60 mg/h

答案

R = 60 mg/h
6.临床药代动力学

答案: C = 12.81 mg/L

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

稳态浓度

Css = 37.5/2.5 = 15 mg/L

速率常数

k = 0.693/9 = 0.07702 h⁻¹

给定时间后的浓度

C = 15·(1 − e−0.07702·25) = 12.81 mg/L

答案

C = 12.81 mg/L

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