药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A woman taking the combined pill should seek care urgently for which symptom?

  1. AMild breast tenderness in the first month
  2. BSlight nausea in the first few weeks
  3. CLight spotting between periods early on
  4. DA painful, swollen calf or sudden chest pain
2.药理学困难

Why must several weeks pass before starting an MAO inhibitor after stopping fluoxetine?

  1. AFluoxetine permanently and irreversibly blocks MAO enzymes
  2. BMAO inhibitors are absorbed only after fluoxetine is gone
  3. CFluoxetine must first be converted into an MAO inhibitor
  4. DFluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
3.剂量计算中等
45 kg15 mg/kgD = ? mg

某患者体重 45 kg,医嘱为单次给药 15 mg/kg。求剂量 D(mg)。

45 kg15 mg/kg
D = mg
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方剂量为 1.04 mg。安瓿每 mL 含 2000 微克。请用 1 mL 注射器抽取剂量:应给多少体积 V?

1.04 mg2000 mcg/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0.03 L/kg/h60 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 60 kg 的患者接受茶碱输注。清除率为 0.03 L/kg/h。什么输注速率R(mg/h)能使稳态浓度达到 12 mg/L?

60 kgCL = 0.03 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.临床药代动力学困难
95 kg81 · 男性SCr 3 mg/dLCrCl → τ = ? h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 81 岁的男性体重 95 kg,血清肌酐为 3 mg/dL(265 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 100 mL/min 时,gentamicin的常用方案是每 8 h 80 mg。保持剂量不变,间隔按清除率下降的比例延长。求新的给药间隔τ。 保留一位小数。

81 年95 kg男性SCr = 3 mg/dL80 mg q8hCrCl 正常值 100 mL/min
τ = h

3溶液

1.药理学

答案: D · A painful, swollen calf or sudden chest pain

为什么是这个答案

Combined hormonal contraception increases the risk of venous thromboembolism and, rarely, stroke. Leg pain or swelling, chest pain, breathlessness, severe headache or vision changes need urgent assessment.

答案

D · A painful, swollen calf or sudden chest pain
2.药理学

答案: D · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives

为什么是这个答案

Norfluoxetine, the active metabolite of fluoxetine, stays in the body for weeks. A long washout is needed before an MAOI to avoid serotonin syndrome.

答案

D · Fluoxetine and its active metabolite have very long half-lives
3.剂量计算

答案: D = 675 mg

剂量计算:给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格,再乘以该规格对应的量:给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位(先把 g 换成 mg,mg 换成 mcg),并检查答案是否合理。

剂量

15·45 = 675 mg

答案

D = 675 mg
4.剂量计算

答案: V = 0.52 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

单位相同

1.04 mg = 1040 mcg

体积

V = 1040/2000 = 0.52 mL

答案

V = 0.52 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 21.6 mg/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.03·60 = 1.8 L/h

输注速率

R = 1.8·12 = 21.6 mg/h

答案

R = 21.6 mg/h
6.临床药代动力学

答案: τ = 30.8 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 81)·95/(72·3) = 25.95 mL/min

新间隔

τ = 8·100/25.95 = 30.83 ≈ 30.8 h

答案

τ = 30.8 h

实际中,间隔会取整到 12、24、36 或 48 h 等方便的数值。

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