药理学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”：(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时，先乘以以 kg 计的体重，再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算，再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

Why are many drugs started at lower doses in older adults?

  1. ALower doses are cheaper for older patients
  2. BOlder adults absorb no drugs from the stomach
  3. COlder adults always weigh more than younger adults, so drugs last longer
  4. DKidney and liver clearance often decline, and sensitivity to drugs increases
2.药理学困难

A man on long-term testosterone therapy has a rising haematocrit. Why is this important?

  1. AIt means the testosterone dose is too low
  2. BTestosterone raises red cell production, increasing clot risk
  3. CIt is a sign of liver failure caused by testosterone
  4. DA high haematocrit shows that the testosterone is not being absorbed
3.剂量计算中等
30 kg2 mg/kgD = ? mg

某患者体重 30 kg，医嘱为单次给药 2 mg/kg。求剂量 D（mg）。

30 kg2 mg/kg
D = mg
4.剂量计算困难
20%储备液水 = ? mL

你需要用 20%（w/v）储备液配制 250 mL 0.5%（w/v）溶液。 必须向储备液中加入多少水 W？

C₁ = 20%C₂ = 0.5%V₂ = 250 mL
W = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 25 mg/LR = ? mg/hCL = 6 L/h

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 万古霉素以持续输注的方式给予一位万古霉素清除率为 6 L/h 的患者。什么输注速率R（mg/h）能使稳态浓度达到 25 mg/L？

CL = 6 L/hCss = 25 mg/L
R = mg/h
6.临床药代动力学困难
87 kg42 · 男性SCr 1.3 mg/dLfe​ = 0.66D = ? mg

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位 42 岁的男性体重 87 kg，血清肌酐为 1.3 mg/dL（115 µmol/L）。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率：CrCl（mL/min）=（140 − 年龄）× 体重（kg）/（72 × 以 mg/dL 计的 SCr），女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 120 mL/min 时，levetiracetam的常用剂量是 1000 mg，且有 fe = 0.66 的药物以原形经肾脏排泄。使用 Dettli 剂量分数 Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常 CrCl)，求调整后的剂量D。 取整到最接近的整数。

42 年87 kg男性SCr = 1.3 mg/dL1000 mgfe = 0.66CrCl 正常值 120 mL/min
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: D · Kidney and liver clearance often decline, and sensitivity to drugs increases

为什么是这个答案

Ageing reduces kidney function, changes body composition and often slows liver metabolism. Many drugs also have stronger effects on the ageing brain, so doses are started low and increased slowly.

答案

D · Kidney and liver clearance often decline, and sensitivity to drugs increases
2.药理学

答案: B · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk

为什么是这个答案

Testosterone increases erythropoiesis and can cause polycythaemia, which increases blood viscosity and thrombosis risk. Haematocrit is monitored, and the dose may be reduced or paused.

答案

B · Testosterone raises red cell production, increasing clot risk
3.剂量计算

答案: D = 60 mg

剂量计算：给药量等于医嘱剂量除以现有药物的规格，再乘以该规格对应的量：给药量 = (医嘱剂量/储备规格) × 储备体积。始终统一单位（先把 g 换成 mg，mg 换成 mcg），并检查答案是否合理。

剂量

2·30 = 60 mg

答案

D = 60 mg
4.剂量计算

答案: W = 243.8 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

储备液的容量

V₁ = 0.5·250/20 = 6.25 mL

需加水量

W = 250 − 6.25 = 243.8 mL

答案

W = 243.8 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 150 mg/h

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

输注速率

R = 6·25 = 150 mg/h

答案

R = 150 mg/h
6.临床药代动力学

答案: D = 841 mg

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率（Cockcroft–Gault）

CrCl = (140 − 42)·87/(72·1.3) = 91.09 mL/min

剂量分数（Dettli）

Q = 1 − 0.66·(1 − 91.09/120) = 0.841

调整后的剂量

D = 0.841·1000 = 841 mg

答案

D = 841 mg

实际中，剂量会取整到方便的数值，并对照产品说明书核对。

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