药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

硝酸甘油(GTN)如何缓解心绞痛?

  1. A它增强心脏的收缩力,使心脏泵血更有效
  2. B它释放一氧化氮,主要扩张静脉并减轻心脏负荷
  3. C它阻断 β1 受体并减慢心率
  4. D它溶解冠状动脉中的血栓
2.药理学困难

庆大霉素与大剂量静脉用呋塞米合用。哪种风险会特别增加?

  1. A出血
  2. B低血糖
  3. C听力损害
  4. D肝衰竭
3.剂量计算中等
2 g+ 9.2 mLV = ? mL

一个药瓶中含有 2 g 的粉末。标签上写着:加入 9.2 mL 注射用水,得到总容量 10 mL。医嘱为 160 mg。你应给予复溶后溶液的多少容量 V?

2 g+ 9.2 mL → 10 mL160 mg
V = mL
4.剂量计算困难
10 mg/1 mLV = ? mL

一名患者体重 169.4 lb。医嘱为单次剂量 2 mg/kg,储备液为 1 mL 中含 10 mg。按 1 kg = 2.2 lb 计算,你应给予多少容量 V?

169.4 lb2 mg/kg10 mg/1 mL1 kg = 2.2 lb
V = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 3 mg/LR = ? mg/minCL = 650 mL/min

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位患者的利多卡因清除率为 650 mL/min。什么输注速率R(mg/min)能使稳态浓度保持在 3 mg/L?

CL = 650 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
6.临床药代动力学困难
94 kg74 · 男性SCr 1.9 mg/dLCrCl → τ = ? h

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位 74 岁的男性体重 94 kg,血清肌酐为 1.9 mg/dL(168 µmol/L)。用 Cockcroft–Gault 公式估算肌酐清除率:CrCl(mL/min)=(140 − 年龄)× 体重(kg)/(72 × 以 mg/dL 计的 SCr),女性再 × 0.85。 肌酐清除率为 120 mL/min 时,vancomycin的常用方案是每 12 h 1000 mg。保持剂量不变,间隔按清除率下降的比例延长。求新的给药间隔τ。 保留一位小数。

74 年94 kg男性SCr = 1.9 mg/dL1000 mg q12hCrCl 正常值 120 mL/min
τ = h

3溶液

1.药理学

答案: B · 它释放一氧化氮,主要扩张静脉并减轻心脏负荷

为什么是这个答案

GTN 转化为一氧化氮,通过 cGMP 使血管平滑肌松弛。静脉扩张降低前负荷,心脏做功减少,耗氧量降低。

答案

B · 它释放一氧化氮,主要扩张静脉并减轻心脏负荷
2.药理学

答案: C · 听力损害

为什么是这个答案

氨基糖苷类和袢利尿剂都可能损害内耳。两者合用会增加耳毒性风险,因此需要谨慎并加以监测。

答案

C · 听力损害
3.剂量计算

答案: V = 0.8 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

混合后的浓度

2000 mg/10 mL = 200 mg/mL

体积

V = 160/200 = 0.8 mL

答案

V = 0.8 mL
4.剂量计算

答案: V = 15.4 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

体重 (kg)

169.4/2.2 = 77 kg

剂量

2·77 = 154 mg

体积

V = (154/10)·1 = 15.4 mL

答案

V = 15.4 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 1.95 mg/min

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

以 L/min 计的清除率

650 mL/min = 0.65 L/min

输注速率

R = 0.65·3 = 1.95 mg/min

答案

R = 1.95 mg/min
6.临床药代动力学

答案: τ = 31.8 h

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

肌酐清除率(Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 74)·94/(72·1.9) = 45.35 mL/min

新间隔

τ = 12·120/45.35 = 31.75 ≈ 31.8 h

答案

τ = 31.8 h

实际中,间隔会取整到 12、24、36 或 48 h 等方便的数值。

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