药理学:速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题,完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”:(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时,先乘以以 kg 计的体重,再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算,再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ; 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL),女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数:k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量:Vd(L)= L/kg × 体重,CL(L/h)= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式:C = C₀·e−kt,LD = Vd·C/(S·F),维持速率 = CL·Css/(S·F),τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能,先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl,再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果:浓度每个半衰期减半,达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A child is starting methylphenidate for ADHD. Which advice is appropriate?

  1. AGive the drug only at weekends
  2. BExpect weight gain as the main side effect
  3. CGive the last dose at bedtime to help the child sleep
  4. DGive doses early in the day and monitor appetite and growth
2.药理学困难

A patient with severe liver cirrhosis takes oral propranolol, a drug with a high first-pass metabolism. What effect is expected?

  1. AThe drug is excreted faster by the kidney, so it works for a shorter time
  2. BMore drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
  3. CThe first-pass effect increases, so the drug becomes inactive
  4. DLess drug is absorbed from the gut, so a higher dose is needed
3.剂量计算中等
024681010 mL

一名体重 32 kg 的儿童按 10 mg/kg 处方用药。原液浓度为 50 mg/mL。请抽取剂量:应给多少体积 V?

32 kg10 mg/kg50 mg/mL
V = mL
4.剂量计算困难
20%储备液V₁ = ? mL

你需要用 20%(w/v)储备液配制 500 mL 2.5%(w/v)溶液。 你需要多少容量的储备液 V₁?

C₁ = 20%C₂ = 2.5%V₂ = 500 mL
V₁ = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0.03 L/kg/h63 kg

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 63 kg 的患者接受茶碱输注。清除率为 0.03 L/kg/h。什么输注速率R(mg/h)能使稳态浓度达到 12 mg/L?

63 kgCL = 0.03 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
6.临床药代动力学困难
VCss,avg​ = 15 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0.03 L/kg/h100 kg · S = 0.8 · F = 1

练习题(虚构数值,不作为临床指导)。 一位体重 100 kg 的患者每 12 h 口服氨茶碱(S = 0.8,F = 1)。茶碱清除率为 0.03 L/kg/h。 什么剂量D(mg)能使平均稳态浓度达到 15 mg/L?

CL = 0.03 L/kg/hτ = 12 hS = 0.8F = 1100 kgCss,avg = 15 mg/L
D = mg

3溶液

1.药理学

答案: D · Give doses early in the day and monitor appetite and growth

为什么是这个答案

Stimulants can cause insomnia, so doses are given in the morning and early afternoon. Reduced appetite can slow growth, so height and weight are tracked.

答案

D · Give doses early in the day and monitor appetite and growth
2.药理学

答案: B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed

为什么是这个答案

In cirrhosis, less of the oral dose is removed by the liver on its first pass, partly because blood bypasses the liver through shunts. Bioavailability and plasma levels rise, so doses of such drugs often need to be reduced.

答案

B · More drug reaches the circulation, so a lower dose may be needed
3.剂量计算

答案: V = 6.4 mL

抽取剂量:体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位,再检查该体积是否适合注射器,并落在它的某一个刻度上。

按体重计算剂量

D = 10·32 = 320 mg

体积

V = 320/50 = 6.4 mL

在注射器上

在这支 10 mL 的注射器上,每条小刻度线代表 0.2 mL。

答案

V = 6.4 mL
4.剂量计算

答案: V₁ = 62.5 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

储备液的容量

V₁ = 2.5·500/20 = 62.5 mL

答案

V₁ = 62.5 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 22.68 mg/h

清除率和容积:在稳态时,给药速率等于消除速率,所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F),其中 S 是盐因子(盐中活性药物所占的比例),F 是生物利用度(静脉给药为 1)。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt;对于静脉推注,Vd = 剂量/C₀,CL = k × Vd。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.03·63 = 1.89 L/h

输注速率

R = 1.89·12 = 22.68 mg/h

答案

R = 22.68 mg/h
6.临床药代动力学

答案: D = 675 mg

设计给药方案:快速静脉给药时,血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值,所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k,使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物,剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习;在临床工作中务必遵循当地规程,高危剂量须经双人核对。

清除率

CL = 0.03·100 = 3 L/h

剂量

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 15·3·12/(0.8·1) = 675 mg

答案

D = 675 mg

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