药理学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量: 体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药: 剂量 = mg/kg × 体重
片剂: 片数 = 剂量 / 每片规格
单位: 1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
用“需要量除以现有量再乘以数量”：(D/H) × Q。
按体重给药时，先乘以以 kg 计的体重，再用日剂量除以给药次数。
先估算，再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期: k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减: C = C₀·e^−kt = C₀·(1/2)^t/t½
两个浓度: k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率: Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量: LD = Vd·C/(S·F)
维持速率: R = CL·C_ss/(S·F)
平均稳态: C_ss,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态: n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注: C = (R/CL)(1 − e^−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量: τ = ln(C_peak/C_trough)/k, D = Vd·(C_peak − C_trough)
Cockcroft–Gault: CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整: 剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
选定关系式：C = C₀·e^−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

硝酸甘油（GTN）如何缓解心绞痛？

A它阻断 β1 受体并减慢心率
B它增强心脏的收缩力，使心脏泵血更有效
C它释放一氧化氮，主要扩张静脉并减轻心脏负荷
D它溶解冠状动脉中的血栓

2.药理学困难

为什么 ACE 抑制剂会使双侧肾动脉狭窄的患者发生急性肾损伤？

AACE 抑制剂对肾脏近端小管细胞有直接毒性
BACE 抑制剂收缩入球小动脉
C肾小球滤过率依赖血管紧张素 II 收缩出球小动脉
D药物在肾小管中结晶

3.剂量计算中等

一个药瓶中含有 1 g 的粉末。标签上写着：加入 9.6 mL 注射用水，得到总容量 10 mL。医嘱为 200 mg。你应给予复溶后溶液的多少容量 V？

1 g+ 9.6 mL → 10 mL200 mg

V = mL

4.剂量计算困难

处方剂量为 1560 微克。安瓿浓度为 4 mg/mL。请用 1 mL 注射器抽取剂量：应给多少体积 V？

1560 mcg4 mg/mL

V = mL

5.临床药代动力学中等

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。静脉给予tobramycin后，1 h 时的浓度为 10 mg/L，3 h 时为 5.7 mg/L。假设为一级消除。求半衰期t½。

C₁ = 10 mg/L (1 h)C₂ = 5.7 mg/L (3 h)

t½ = h

6.临床药代动力学困难

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。一次vancomycin输注以 125 mg/h 运行，没有负荷剂量。患者的清除率为 5 L/h，半衰期为 8 h。19 h 后的浓度C是多少？

R = 125 mg/hCL = 5 L/ht½ = 8 ht = 19 h

C = mg/L

3溶液

1.药理学

答案: C · 它释放一氧化氮，主要扩张静脉并减轻心脏负荷

为什么是这个答案

GTN 转化为一氧化氮，通过 cGMP 使血管平滑肌松弛。静脉扩张降低前负荷，心脏做功减少，耗氧量降低。

答案

C · 它释放一氧化氮，主要扩张静脉并减轻心脏负荷

2.药理学

答案: C · 肾小球滤过率依赖血管紧张素 II 收缩出球小动脉

为什么是这个答案

肾灌注低时，血管紧张素 II 收缩出球小动脉以维持肾小球内压。阻断它会使该压力和 GFR 下降，因此肾功能可能急剧下降。

答案

C · 肾小球滤过率依赖血管紧张素 II 收缩出球小动脉

3.剂量计算

答案: V = 2 mL

Dose calculation: the amount to give equals what is prescribed divided by what you have, times the quantity it comes in: amount = (desired dose/stock strength) × stock volume. Always keep the units the same (convert g to mg, mg to mcg first) and check that the answer is sensible.

混合后的浓度

1000 mg/10 mL = 100 mg/mL

体积

V = 200/100 = 2 mL

答案

V = 2 mL

4.剂量计算

答案: V = 0.39 mL

抽取剂量：体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位，再检查该体积是否适合注射器，并落在它的某一个刻度上。

单位相同

4 mg/mL = 4000 mcg/mL

体积

V = 1560/4000 = 0.39 mL

答案

V = 0.39 mL

5.临床药代动力学

答案: t½ = 2.466 h

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × C_ss。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

消除速率常数

k = ln(10/5.7)/2 = 0.5621/2 = 0.2811 h⁻¹

半衰期

t½ = 0.693/0.2811 = 2.466 h

答案

t½ = 2.466 h

6.临床药代动力学

答案: C = 20.18 mg/L

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(C_peak/C_trough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (C_peak − C_trough)。平均稳态浓度为 C_ss,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e^−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

稳态浓度

C_ss = 125/5 = 25 mg/L

速率常数

k = 0.693/8 = 0.08664 h⁻¹

给定时间后的浓度

C = 25·(1 − e^{−0.08664·19}) = 20.18 mg/L

答案

C = 20.18 mg/L

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