药理学：速成包

公式表、每个专题的关键方法步骤和 6 道练习题，完整解答附在最后。

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1公式与方法

剂量计算

由浓度计算剂量
体积 = 剂量 / 浓度
按体重给药
剂量 = mg/kg × 体重
片剂
片数 = 剂量 / 每片规格
单位
1 g = 1000 mg, 1 mg = 1000 mcg

方法

  1. 把医嘱剂量和药品规格换算为同一单位。
  2. 用“需要量除以现有量再乘以数量”：(D/H) × Q。
  3. 按体重给药时，先乘以以 kg 计的体重，再用日剂量除以给药次数。
  4. 先估算，再检查答案是否合理。

临床药代动力学

速率常数和半衰期
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
一级衰减
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
两个浓度
k = ln(C₁/C₂)/Δt
容积和清除率
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
负荷剂量
LD = Vd·C/(S·F)
维持速率
R = CL·Css/(S·F)
平均稳态
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
稳态
n 个半衰期后为 1 − (1/2)ⁿ； 5 个半衰期后 ≈ 97%
输注
C = (R/CL)(1 − e−kt)
由峰浓度和谷浓度确定间隔与剂量
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − 年龄) × kg/(72 × SCr mg/dL)，女性 × 0.85
肾功能调整
剂量 × CrCl/正常值； Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/正常值)

方法

  1. 把半衰期换算为速率常数：k = 0.693/t½。
  2. 把按每 kg 的数值换算为总量：Vd（L）= L/kg × 体重，CL（L/h）= L/kg/h × 体重。
  3. 选定关系式：C = C₀·e−kt，LD = Vd·C/(S·F)，维持速率 = CL·Css/(S·F)，τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k。
  4. 对于肾功能，先用 Cockcroft–Gault 估算 CrCl，再调整剂量或间隔。
  5. 核对结果：浓度每个半衰期减半，达到稳态约需五个半衰期。

2练习题

1.药理学中等

A patient is due the first dose of IV cefuroxime. Which question is most important before giving it?

  1. A"Have you taken paracetamol today?"
  2. B"Do you prefer the drip in your left arm or in your right arm?"
  3. C"Have you eaten anything in the last two hours?"
  4. D"Have you ever had a reaction to penicillin or another antibiotic?"
2.药理学困难

An older patient with coronary artery disease is starting levothyroxine for hypothyroidism. Why is a low starting dose used?

  1. AHigh starting doses cause permanent hypothyroidism
  2. BLevothyroxine causes severe hypoglycaemia in older patients
  3. COlder patients absorb levothyroxine much better, so small doses are all they need
  4. DFast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
3.剂量计算中等
1:10 000安瓿V = ? mL

一支肾上腺素预充式注射器标示为 1:10 000（0.1 mg/mL）。医嘱为心脏骤停时 1 mg 静脉注射（IV）。你应给多少体积 V？

1:10 0001 mg
V = mL
4.剂量计算困难
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

处方为 1650 单位的药物，药液规格为 5000 单位/mL。请用 1 mL 注射器抽取剂量：应给多少体积 V？

1650 units5000 units/mL
V = mL
5.临床药代动力学中等
VCss​ = 20 mg/LR = ? mg/hCL = 4.5 L/h

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 万古霉素以持续输注的方式给予一位万古霉素清除率为 4.5 L/h 的患者。什么输注速率R（mg/h）能使稳态浓度达到 20 mg/L？

CL = 4.5 L/hCss = 20 mg/L
R = mg/h
6.临床药代动力学困难
Vd = 0.7 L/kg12 → 20 mg/LLD = ? mg59 kg · S = 0.92 · F = 1

练习题（虚构数值，不作为临床指导）。 一位体重 59 kg 的患者的phenytoin浓度为 12 mg/L；目标是 20 mg/L。药物以phenytoin sodium（S = 0.92）静脉给予，分布容积为 0.7 L/kg。 需要追加多少负荷剂量LD才能使浓度升到目标值？

59 kgVd = 0.7 L/kgC = 12 → 20 mg/LS = 0.92
LD = mg

3溶液

1.药理学

答案: D · "Have you ever had a reaction to penicillin or another antibiotic?"

为什么是这个答案

Allergy history must be checked before any first antibiotic dose. Cephalosporins share the beta-lactam ring with penicillins, so a history of severe penicillin allergy is important.

答案

D · "Have you ever had a reaction to penicillin or another antibiotic?"
2.药理学

答案: D · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina

为什么是这个答案

Thyroid hormone increases metabolic rate, heart rate and contractility. In older people and those with heart disease, the dose is started low and increased slowly to avoid ischaemia and arrhythmias.

答案

D · Fast replacement raises cardiac oxygen demand and can cause angina
3.剂量计算

答案: V = 10 mL

Solution strengths: a percentage strength is grams per 100 mL, so 1% = 1 g/100 mL = 10 mg/mL. A ratio strength 1:1000 means 1 g in 1000 mL = 1 mg/mL; 1:10 000 is 0.1 mg/mL. For a dilution the amount of drug stays the same: C₁·V₁ = C₂·V₂.

浓度

1:10 000 = 1 g/10000 mL = 0.1 mg/mL

体积

V = 1/0.1 = 10 mL

答案

V = 10 mL

美国的标签现在标示 mg/mL（1 mg/mL = 1:1000；0.1 mg/mL = 1:10 000）。切勿静脉推注 1 mg/mL 的肾上腺素。

4.剂量计算

答案: V = 0.33 mL

抽取剂量：体积 = (处方剂量/药物浓度) × 药物体积。先换算成相同的单位，再检查该体积是否适合注射器，并落在它的某一个刻度上。

体积

V = 1650/5000 = 0.33 mL

在注射器上

在这支 1 mL 的注射器上，每条小刻度线代表 0.01 mL。

答案

V = 0.33 mL
5.临床药代动力学

答案: R = 90 mg/h

清除率和容积：在稳态时，给药速率等于消除速率，所以维持速率 = CL × Css。负荷剂量 LD = Vd × C/(S × F)，其中 S 是盐因子（盐中活性药物所占的比例），F 是生物利用度（静脉给药为 1）。由两个浓度可得 k = ln(C₁/C₂)/Δt；对于静脉推注，Vd = 剂量/C₀，CL = k × Vd。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

输注速率

R = 4.5·20 = 90 mg/h

答案

R = 90 mg/h
6.临床药代动力学

答案: LD = 359.1 mg

设计给药方案：快速静脉给药时，血药浓度在间隔期内从峰值降到谷值，所以 τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k，使血药浓度恢复到峰值的剂量为 Vd × (Cpeak − Ctrough)。平均稳态浓度为 Css,avg = S·F·剂量/(CL·τ)。输注时浓度按 C = (R/CL)(1 − e−kt) 上升。对于经肾脏清除的药物，剂量要根据肌酐清除率调整。 这些数字仅供练习；在临床工作中务必遵循当地规程，高危剂量须经双人核对。

分布容积

Vd = 0.7·59 = 41.3 L

需要升高的量

20 − 12 = 8 mg/L

负荷剂量

LD = 41.3·8/(0.92·1) = 359.1 mg

答案

LD = 359.1 mg

实际中，剂量会取整到方便的数值。

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