Klinische Pharmakokinetik: Lernpaket

Formelsammlungen, die wichtigsten Lösungsschritte zu jedem Thema und 8 Übungsaufgaben, mit vollständigen Lösungen am Ende.

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1Formeln und Methoden

Klinische Pharmakokinetik

Geschwindigkeitskonstante und Halbwertszeit
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Zerfall erster Ordnung
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Zwei Spiegel
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen und Clearance
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Aufsättigungsdosis
LD = Vd·C/(S·F)
Erhaltungsrate
R = CL·Css/(S·F)
Mittlerer Steady State
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Stationärer Zustand
1 − (1/2)ⁿ nach n Halbwertszeiten; ≈ 97 % nach 5
Infusion
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervall und Dosis aus Spitzen- und Talspiegel
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
CrCl = (140 − Alter) × kg/(72 × SCr mg/dL), × 0,85 bei Frauen
Nierenanpassung
Dosis × CrCl/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − CrCl/normal)

Methode

  1. Rechne die Halbwertszeit in eine Geschwindigkeitskonstante um: k = 0,693/t½.
  2. Rechne Werte pro kg in Gesamtwerte um: Vd (L) = L/kg × Gewicht, CL (L/h) = L/kg/h × Gewicht.
  3. Wähle die Beziehung: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), Erhaltungsrate = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k.
  4. Schätze bei der Nierenfunktion zuerst die CrCl nach Cockcroft–Gault und passe dann die Dosis oder das Intervall an.
  5. Prüfe das Ergebnis: Die Spiegel fallen mit jeder Halbwertszeit um die Hälfte, und der Steady State dauert etwa fünf Halbwertszeiten.

Pharmazeutisches Rechnen

Prozentuale Konzentration
% w/v = g pro 100 mL
Wirkstoffmenge in einer Lösung
g = % × mL / 100
Verhältnisangabe
1:X = 1 g in X mL; % = 100 / X
Rekonstitution
Endvolumen = Lösungsmittel + Pulvervolumen
Konzentration
mg/mL = Wirkstoff in der Durchstechflasche / Endvolumen
Mischungskreuz
Teile von H = T − L, Teile von L = H − T
Wasser oder Grundlage
0%

Dosierung in Pädiatrie und Intensivmedizin

Tagesdosis
mg/Tag = mg/kg/Tag × Körpergewicht (kg)
Gaben pro Tag
Anzahl = 24 h / Dosierungsintervall (h)
Pfund in Kilogramm
kg = lb / 2,2
Konzentration der Infusion
Einheiten/mL = Einheiten im Beutel / Beutelvolumen
Pumpenrate
mL/h = Dosis pro Stunde / Konzentration
Titrierte Infusion
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis aus der Pumpenrate
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Einheiten
1 mg = 1000 mcg

2Übungsaufgaben

1.Klinische PharmakokinetikMittel
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg50 kg · S = 0,92 · F = 1

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Patient mit 50 kg soll intravenös mit phenytoin sodium aufgesättigt werden, um einen phenytoin-Spiegel von 15 mg/L zu erreichen. Das Verteilungsvolumen beträgt 0,7 L/kg und der Salzfaktor ist S = 0,92. Bestimme die Aufsättigungsdosis LD von phenytoin sodium in mg.

50 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Klinische PharmakokinetikSchwer
t (h)C (mg/L)Css​16 hC = ?

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Eine Infusion von theophylline läuft ohne Aufsättigungsdosis mit 30 mg/h. Die Clearance des Patienten beträgt 2 L/h und die Halbwertszeit 6 h. Wie hoch ist der Spiegel C nach 16 h?

R = 30 mg/hCL = 2 L/ht½ = 6 ht = 16 h
C = mg/L
3.Pharmazeutisches RechnenMittel
024681010 mL

Eine Lösung hat eine Verhältnisstärke von 1:10 000. Du brauchst 0,52 mg. Ziehe das Volumen in der 10-mL-Spritze auf: Welches Volumen V ist das?

1:10 0000,52 mg
V = mL
4.Pharmazeutisches RechnenSchwer
0123455 mL

Eine Durchstechflasche enthält 250 mg Pulver. Du gibst 4,6 mL Lösungsmittel zu, und das Pulver trägt 0,4 mL Volumen bei. Die Verordnung lautet 110 mg. Ziehe die Dosis auf: Welches Volumen V gibst du?

250 mg4,6 mL + 0,4 mL110 mg
V = mL
5.Dosierung in Pädiatrie und IntensivmedizinMittel
20 000 Stück500 mLheparin? mL/h54 kg20 Stück/kg/h

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Beutel enthält 20 000 Einheiten Heparin in 500 mL. Verordnet sind 20 Einheiten/kg/h für einen Patienten mit 54 kg Körpergewicht. Auf welche Rate R stellst du die Pumpe ein, in mL/h? Runde auf eine Nachkommastelle.

20 000 Stück/500 mL20 Stück/kg/h54 kg
R = mL/h
6.Dosierung in Pädiatrie und IntensivmedizinSchwer
800 mg500 mLdopamine? mL/h56 kg5 mcg/kg/min

Übungsaufgabe (erfundene Werte, keine klinische Empfehlung). Ein Beutel enthält 800 mg dopamine in 500 mL. Verordnet sind 5 mcg/kg/min für einen Patienten mit 56 kg Körpergewicht. Auf welche Rate R stellst du die Pumpe ein, in mL/h? Runde auf eine Nachkommastelle.

800 mg/500 mL5 mcg/kg/min56 kg
R = mL/h
7.PharmakologieMittel

Wofür wird eine Aufsättigungsdosis (Loading Dose) eingesetzt?

  1. AUm die Ziel-Plasmakonzentration schnell zu erreichen
  2. BUm auf allergische Reaktionen zu testen
  3. CUm die Aufnahme des Mittels zu verlangsamen
  4. DUm Nebenwirkungen zu Behandlungsbeginn zu verringern
8.PharmakologieSchwer

Warum wird Omeprazol bei einem Patienten unter Clopidogrel unter Umständen vermieden?

  1. AEs erhöht die Aufnahme von Clopidogrel aus dem Darm und verursacht Blutungen
  2. BEs bindet Clopidogrel im Magen und macht es unlöslich
  3. CEs hemmt CYP2C19, sodass weniger Clopidogrel in seine aktive Form umgewandelt wird
  4. DEs beschleunigt die renale Ausscheidung von Clopidogrel

3Lösungen

1.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: LD = 570,7 mg

Clearance und Volumen: Im Steady State entspricht die Dosierungsrate der Eliminationsrate, daher gilt die Erhaltungsrate = CL × Css. Eine Aufsättigungsdosis ist LD = Vd × C/(S × F), wobei S der Salzfaktor (Anteil des Wirkstoffs im Salz) und F die Bioverfügbarkeit (1 bei i.v.) ist. Aus zwei Spiegeln ergibt sich k = ln(C₁/C₂)/Δt; bei einem i.v. Bolus gilt Vd = Dosis/C₀ und CL = k × Vd. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Verteilungsvolumen

Vd = 0,7·50 = 35 L

Benötigte Menge an Wirkstoff

Vd·C = 35·15 = 525 mg

Aufsättigungsdosis

LD = 525/(0,92·1) = 570,7 mg

Antwort

LD = 570,7 mg

In der Praxis wird die Dosis auf eine praktische Menge gerundet.

2.Klinische Pharmakokinetik

Antwort: C = 12,64 mg/L

Ein Dosierschema entwerfen: Bei schnellen i.v. Dosen fällt der Spiegel im Intervall vom Spitzen- auf den Talspiegel, daher gilt τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, und die Dosis, die den Spitzenspiegel wiederherstellt, ist Vd × (Cpeak − Ctrough). Der mittlere Steady-State-Spiegel ist Css,avg = S·F·Dosis/(CL·τ). Bei einer Infusion steigt der Spiegel als C = (R/CL)(1 − e−kt). Bei einem über die Nieren ausgeschiedenen Arzneimittel wird die Dosis mit der Kreatinin-Clearance angepasst. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Steady-State-Spiegel

Css = 30/2 = 15 mg/L

Geschwindigkeitskonstante

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Spiegel nach der angegebenen Zeit

C = 15·(1 − e−0,1155·16) = 12,64 mg/L

Antwort

C = 12,64 mg/L
3.Pharmazeutisches Rechnen

Antwort: V = 5,2 mL

Von der Stärke zum Volumen: Rechne die Stärke zuerst in mg pro mL um. Ein w/v-Prozentwert sind Gramm pro 100 mL, also x % = 10x mg/mL. Eine Verhältnisstärke 1:n ist 1 g in n mL. Nach der Rekonstitution ist die Konzentration die Dosis des Pulvers geteilt durch das Endvolumen (Lösungsmittel + Pulvervolumen). Dann gilt Volumen = Dosis/Konzentration.

Stärke in mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volumen

V = 0,52/0,1 = 5,2 mL

Antwort

V = 5,2 mL
4.Pharmazeutisches Rechnen

Antwort: V = 2,2 mL

Von der Stärke zum Volumen: Rechne die Stärke zuerst in mg pro mL um. Ein w/v-Prozentwert sind Gramm pro 100 mL, also x % = 10x mg/mL. Eine Verhältnisstärke 1:n ist 1 g in n mL. Nach der Rekonstitution ist die Konzentration die Dosis des Pulvers geteilt durch das Endvolumen (Lösungsmittel + Pulvervolumen). Dann gilt Volumen = Dosis/Konzentration.

Endvolumen und Konzentration

4,6 + 0,4 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL

Volumen

V = 110/50 = 2,2 mL

Antwort

V = 2,2 mL
5.Dosierung in Pädiatrie und Intensivmedizin

Antwort: R = 27 mL/h

Heparin- und Insulininfusionen: Konzentration = Einheiten im Beutel/Beutelvolumen (Einheiten/mL). Pumpenrate (mL/h) = Einheiten pro Stunde/Konzentration, und Einheiten pro Stunde = mL/h × Konzentration. Bei einer gewichtsbezogenen Verordnung zuerst Einheiten/h = Einheiten/kg/h × Körpergewicht. Bolusvolumen = benötigte Einheiten/Stärke der Durchstechflasche. Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Einheiten pro Stunde

20·54 = 1 080 Stück/h

Konzentration

20 000/500 = 40 Stück/mL

Pumpenrate

R = 1080/40 = 27 mL/h

Antwort

R = 27 mL/h
6.Dosierung in Pädiatrie und Intensivmedizin

Antwort: R = 10,5 mL/h

Titrierte Infusionen: Bestimme zuerst die Konzentration in mcg/mL (mg × 1000/mL). Bei einer gewichtsbezogenen Verordnung gilt mcg/min = mcg/kg/min × Körpergewicht. Dann mL/h = mcg/min × 60/Konzentration. Rückwärts gerechnet: mcg/kg/min = mL/h × Konzentration/(60 × Körpergewicht). Die Zahlen dienen nur der Übung; halte dich am Patientenbett immer an die örtlichen Standards und lass Hochrisiko-Dosen doppelt kontrollieren.

Konzentration

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dosis pro Minute und pro Stunde

5·56 = 280 mcg/min
280·60 = 16800 mcg/h

Pumpenrate

R = 16800/1600 = 10,5 mL/h

Antwort

R = 10,5 mL/h
7.Pharmakologie

Antwort: A · Um die Ziel-Plasmakonzentration schnell zu erreichen

Warum das die Antwort ist

Eine Aufsättigungsdosis füllt das Verteilungsvolumen, sodass der wirksame Spiegel sofort erreicht wird, statt 4–5 Halbwertszeiten auf den Steady State zu warten.

Antwort

A · Um die Ziel-Plasmakonzentration schnell zu erreichen
8.Pharmakologie

Antwort: C · Es hemmt CYP2C19, sodass weniger Clopidogrel in seine aktive Form umgewandelt wird

Warum das die Antwort ist

Clopidogrel muss durch Leberenzyme aktiviert werden, hauptsächlich CYP2C19. Omeprazol hemmt dieses Enzym und kann die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung verringern, daher kann ein anderes säurehemmendes Mittel gewählt werden.

Antwort

C · Es hemmt CYP2C19, sodass weniger Clopidogrel in seine aktive Form umgewandelt wird

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