Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LLD = ? mcg92 kg · S = 1 · F = 0,7

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 92 kg va a recibir una dosis de carga con comprimidos de digoxin para alcanzar un nivel de 0,8 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen una biodisponibilidad F = 0,7. Halla la dosis de carga oral total LD en mcg.

92 kgVd = 7 L/kgC = 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q8hCL = 0,045 L/kg/h76 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 76 kg toma aminofilina por vía oral (S = 0,8, F = 1) cada 8 h. El aclaramiento de teofilina es de 0,045 L/kg/h. ¿Qué dosis D en mg da un nivel medio en estado estacionario de 12 mg/L?

CL = 0,045 L/kg/hτ = 8 hS = 0,8F = 176 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
cefuroxime 750 mgAñadir 7,2 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,3 mL.450 mg → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene cefuroxime 750 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 7,2 mL de agua estéril; el polvo añade 0,3 mL al volumen. La dosis prescrita es de 450 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

750 mg7,2 mL+0,3 mL450 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 500 mg de polvo. Añades 9,2 mL de diluyente, y el polvo añade 0,8 mL de volumen. La prescripción es de 155 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

500 mg9,2 mL + 0,8 mL155 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
100 unidades250 mLinsulina regular15 mL/h? unidades/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de 100 unidades de insulina regular en 250 mL pasa a 15 mL/h. ¿Cuántas unidades por hora D recibe el paciente?

100 unidades/250 mL15 mL/h
D = unidades/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h55 kg5 mcg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente que pesa 55 kg tiene prescrito nitroglycerin a 5 mcg/min. La bolsa contiene 25 mg en 250 mL. Halla el ritmo de la bomba R en mL/h. Redondea a un decimal.

25 mg/250 mL5 mcg/min55 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Qué debe enseñar la enfermera a un paciente sobre la toma de levotiroxina?

  1. ATomarla junto con el comprimido de hierro para ahorrar tiempo
  2. BTomarla con leche en la cena, porque el calcio protege la mucosa del estómago
  3. CTomarla en ayunas, 30–60 minutos antes del desayuno
  4. DTomarla solo los días en que se sienta cansado
8.FarmacologíaDifícil

A un paciente con dosis estable de warfarina se le prescribe un ciclo de metronidazol. ¿Cuál es el efecto probable y qué debe prever la enfermera?

  1. AEl INR baja, por lo que aumenta el riesgo de trombosis
  2. BEl metronidazol sustituye a la warfarina, por lo que esta se suspende
  3. CEl INR sube, por lo que se necesita un control más estrecho del INR
  4. DEl INR no cambia, porque estos fármacos no interaccionan

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 736 mcg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·92 = 644 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 644·0,8 = 515,2 mcg

Dosis de carga

LD = 515,2/(1·0,7) = 736 mcg

Respuesta

LD = 736 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 410,4 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,045·76 = 3,42 L/h

Dosis

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·3,42·8/(0,8·1) = 410,4 mg

Respuesta

D = 410,4 mg
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 4,5 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

7,2 + 0,3 = 7,5 mL

Concentración

750/7,5 = 100 mg/mL

Volumen a administrar

V = 450/100 = 4,5 mL

Respuesta

V = 4,5 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 3,1 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL

Volumen

V = 155/50 = 3,1 mL

Respuesta

V = 3,1 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 6 unidades/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

100/250 = 0,4 unidades/mL

Unidades por hora

D = 15·0,4 = 6 unidades/h

Respuesta

D = 6 unidades/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 3 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dosis por hora

La prescripción es por minuto para todo el paciente, así que no hace falta el peso.

5·60 = 300 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 300/100 = 3 mL/h

Respuesta

R = 3 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: C · Tomarla en ayunas, 30–60 minutos antes del desayuno

Por qué esta es la respuesta

La levotiroxina se absorbe mejor en ayunas, y el calcio, el hierro y los antiácidos deben tomarse con unas horas de separación. Se toma todos los días, normalmente de por vida.

Respuesta

C · Tomarla en ayunas, 30–60 minutos antes del desayuno
8.Farmacología

Respuesta: C · El INR sube, por lo que se necesita un control más estrecho del INR

Por qué esta es la respuesta

El metronidazol inhibe el metabolismo de la warfarina (sobre todo a través del CYP2C9), por lo que suben los niveles de warfarina y el INR. Aumenta el riesgo de hemorragia, y el INR se controla con más frecuencia durante el ciclo y después.

Respuesta

C · El INR sube, por lo que se necesita un control más estrecho del INR

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