Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 8 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 140 mg de tobramycin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 8 mg/L y la semivida es de 2,5 h. Halla el volumen de distribución Vd.

D = 140 mgC₀ = 8 mg/Lt½ = 2,5 h
Vd = L
2.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). La semivida de gentamicin de un paciente es de 4 h. El objetivo es un pico de 7 mg/L y un valle de 1 mg/L. Suponiendo dosis IV rápidas y eliminación de primer orden, ¿qué intervalo de dosificación τ permite que el nivel baje del pico al valle? Redondea a un decimal.

t½ = 4 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Cálculos farmacéuticosMedia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:1000. Necesitas 0,41 mg. Carga el volumen en la jeringa de 1 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10000,41 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
23%sodium chloride+3%sodium chloride? mL5%600 mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 600 mL de sodium chloride al 5 % mezclando sodium chloride al 23 % y al 3 %. ¿Cuántos mL V de la solución al 3 % necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

23%3%5%600 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
20 000 unidades500 mLheparin? mL/h93 kg20 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 20 000 unidades de heparina en 500 mL. La prescripción es de 20 unidades/kg/h para un paciente que pesa 93 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

20 000 unidades/500 mL20 unidades/kg/h93 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h63 kg30 mcg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente que pesa 63 kg tiene prescrito nitroglycerin a 30 mcg/min. La bolsa contiene 25 mg en 250 mL. Halla el ritmo de la bomba R en mL/h. Redondea a un decimal.

25 mg/250 mL30 mcg/min63 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Cómo puede mejorarse la absorción del hierro oral?

  1. ATomándolo con un vaso de leche
  2. BTomándolo con una taza de té fuerte
  3. CTomándolo a la vez que un antiácido para proteger el estómago
  4. DTomándolo con vitamina C, por ejemplo con zumo de naranja, en ayunas
8.FarmacologíaDifícil

¿Por qué suelen evitarse las tetraciclinas en el embarazo y en niños pequeños (menores de 8 años según las guías estadounidenses, menores de 12 en el Reino Unido)?

  1. ACausan el síndrome del niño gris en los lactantes
  2. BBloquean la acción de la hormona del crecimiento y frenan el crecimiento del niño
  3. CCausan una pérdida auditiva grave en los niños
  4. DSe unen a los dientes y huesos en crecimiento y tiñen los dientes de forma permanente

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: Vd = 17,5 L

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 140/8 = 17,5 L

Respuesta

Vd = 17,5 L
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: τ = 11,2 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/4 = 0,1733 h⁻¹

Intervalo de dosificación

τ = ln(7/1)/0,1733 = 1,946/0,1733 = 11,23 ≈ 11,2 h

Respuesta

τ = 11,2 h

En la práctica, el intervalo se redondea a un valor conveniente como 8, 12, 24 o 36 h, y se vuelven a comprobar los niveles.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 0,41 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volumen

V = 0,41/1 = 0,41 mL

Respuesta

V = 0,41 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 540 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

23%: 5 − 3 = 2 partes
3%: 23 − 5 = 18 partes
total: 20 partes

Reparte el volumen

V = 600·18/20 = 540 mL

Respuesta

V = 540 mL

Comprobación: 60 mL al 23 % + 540 mL al 3 % = 600 mL.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 46,5 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

20·93 = 1 860 unidades/h

Concentración

20 000/500 = 40 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1860/40 = 46,5 mL/h

Respuesta

R = 46,5 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 18 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dosis por hora

La prescripción es por minuto para todo el paciente, así que no hace falta el peso.

30·60 = 1800 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 1800/100 = 18 mL/h

Respuesta

R = 18 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: D · Tomándolo con vitamina C, por ejemplo con zumo de naranja, en ayunas

Por qué esta es la respuesta

La vitamina C mantiene el hierro en su forma ferrosa, que se absorbe mejor. La leche, los antiácidos, el té y algunos antibióticos reducen la absorción del hierro. Si causa molestias de estómago, puede tomarse con comida, aceptando una menor absorción.

Respuesta

D · Tomándolo con vitamina C, por ejemplo con zumo de naranja, en ayunas
8.Farmacología

Respuesta: D · Se unen a los dientes y huesos en crecimiento y tiñen los dientes de forma permanente

Por qué esta es la respuesta

Las tetraciclinas quelan el calcio y se depositan en los dientes y huesos en crecimiento. Esto puede causar una tinción amarillo-marrón permanente de los dientes y afectar al crecimiento óseo. En niños más pequeños todavía se usan a veces ciclos cortos de doxiciclina para infecciones graves concretas.

Respuesta

D · Se unen a los dientes y huesos en crecimiento y tiñen los dientes de forma permanente

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