Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
VCss​ = 2,5 mg/LR = ? mg/minCL = 850 mL/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente tiene un aclaramiento de lidocaína de 850 mL/min. ¿Qué ritmo de perfusión R en mg/min mantiene el nivel en estado estacionario en 2,5 mg/L?

CL = 850 mL/minCss = 2,5 mg/L
R = mg/min
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = ?1000 mg · q12hCL = 3,5 L/hS = 1 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe vancomicina IV cada 12 h; el aclaramiento de vancomicina es de 3,5 L/h. Cada dosis es de 1000 mg de vancomycin. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.

CL = 3,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1D = 1000 mg
Css,avg = mg/L
3.Cálculos farmacéuticosMedia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:1000. Necesitas 0,66 mg. Carga el volumen en la jeringa de 1 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10000,66 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 500 mg de polvo. Añades 4,4 mL de diluyente, y el polvo añade 0,6 mL de volumen. La prescripción es de 250 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

500 mg4,4 mL + 0,6 mL250 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
heparin 1 000 unidades/mL80 unidades/kg · 92 kg → V = ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 80 unidades/kg para un paciente que pesa 92 kg. El vial contiene 1 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

80 unidades/kg92 kg1 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
800 mg500 mLdopamine36 mL/h58 kg? mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de dopamine de 800 mg en 500 mL pasa a 36 mL/h. El paciente pesa 58 kg. ¿Qué dosis D en mcg/kg/min está recibiendo el paciente? Redondea a un decimal.

800 mg/500 mL36 mL/h58 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologíaMedia

Un paciente que empieza a tomar niacina (ácido nicotínico) se queja de rubefacción y calor tras las dosis. ¿Qué consejo puede reducirlo?

  1. ADuplicar la dosis para crear tolerancia más rápido
  2. BTomarla en ayunas dentro de un baño caliente
  3. CTomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes de la niacina, si el prescriptor está de acuerdo
  4. DTomar la niacina con una bebida caliente para que se disuelva y actúe antes
8.FarmacologíaDifícil

Un paciente recibe aciclovir IV a dosis altas por una encefalitis herpética. ¿Qué actuación de enfermería reduce el principal riesgo para los riñones?

  1. AMantener al paciente bien hidratado y administrar la perfusión despacio
  2. BAdministrar la perfusión en bolo rápido
  3. CAdministrar un diurético de asa antes de cada dosis
  4. DRestringir los líquidos orales e IV para evitar el edema cerebral

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: R = 2,125 mg/min

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento en L/min

850 mL/min = 0,85 L/min

Ritmo de perfusión

R = 0,85·2,5 = 2,125 mg/min

Respuesta

R = 2,125 mg/min
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: Css,avg = 23,81 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Nivel medio en estado estacionario

Css,avg = S·F·D/(CL·τ) = 1·1·1000/(3,5·12) = 23,81 mg/L

Respuesta

Css,avg = 23,81 mg/L
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 0,66 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volumen

V = 0,66/1 = 0,66 mL

Respuesta

V = 0,66 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 2,5 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

4,4 + 0,6 = 5 mL
C = 500/5 = 100 mg/mL

Volumen

V = 250/100 = 2,5 mL

Respuesta

V = 2,5 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: V = 7,4 mL

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades necesarias

80·92 = 7 360 unidades

Volumen

V = 7360/1000 = 7,36 ≈ 7,4 mL

Respuesta

V = 7,4 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 16,6 mcg/kg/min

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Microgramos por minuto

36·1600 = 57600 mcg/h
57600/60 = 960 mcg/min

Por kilogramo

D = 960/58 = 16,55 ≈ 16,6 mcg/kg/min

Respuesta

D = 16,6 mcg/kg/min
7.Farmacología

Respuesta: C · Tomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes de la niacina, si el prescriptor está de acuerdo

Por qué esta es la respuesta

La niacina causa vasodilatación y rubefacción mediadas por prostaglandinas. Tomar antes ácido acetilsalicílico, tomarla con comida y evitar las bebidas calientes y el alcohol reducen este efecto.

Respuesta

C · Tomar ácido acetilsalicílico 30 minutos antes de la niacina, si el prescriptor está de acuerdo
8.Farmacología

Respuesta: A · Mantener al paciente bien hidratado y administrar la perfusión despacio

Por qué esta es la respuesta

El aciclovir puede cristalizar en los túbulos y causar lesión renal aguda. Una buena hidratación, la perfusión lenta y el control de la función renal reducen este riesgo.

Respuesta

A · Mantener al paciente bien hidratado y administrar la perfusión despacio

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