Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

Problemas nuevosVolver a la asignatura

En la ventana de impresión, elige «Guardar como PDF» para conservar una copia en tu dispositivo.

1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg83 kg · S = 0,92 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 83 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de phenytoin sodium para alcanzar un nivel de phenytoin de 15 mg/L. El volumen de distribución es de 0,7 L/kg y el factor de sal es S = 0,92. Halla la dosis de carga LD de phenytoin sodium en mg.

83 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = 12 mg/LD = ? mg · q12hCL = 0,05 L/kg/h87 kg · S = 1 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 87 kg toma teofilina por vía oral (F = 1) cada 12 h. El aclaramiento es de 0,05 L/kg/h. ¿Qué dosis D en mg da un nivel medio en estado estacionario de 12 mg/L?

CL = 0,05 L/kg/hτ = 12 hS = 1F = 187 kgCss,avg = 12 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
penicillin G 5 000 000 unidadesdiluyente añadidoconcentración18,2 mL250 000 unidades/mL8,2 mL500 000 unidades/mL3,2 mL1 000 000 unidades/mL1 500 000 unidades → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial de penicilina G contiene 5 000 000 unidades. Su etiqueta de práctica da tres concentraciones (ver la tabla). Añades 18,2 mL de diluyente. La dosis prescrita es de 1 500 000 unidades. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

18,2 mL → 250 000 unidades/mL1 500 000 unidades
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 2000 mg de polvo. Añades 3,2 mL de diluyente, y el polvo añade 0,8 mL de volumen. La prescripción es de 1750 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

2000 mg3,2 mL + 0,8 mL1750 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
12 500 unidades250 mLheparin? mL/h94 kg16 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 12 500 unidades de heparina en 250 mL. La prescripción es de 16 unidades/kg/h para un paciente que pesa 94 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

12 500 unidades/250 mL16 unidades/kg/h94 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
400 mg250 mLdopamine40 mL/h59 kg? mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de dopamine de 400 mg en 250 mL pasa a 40 mL/h. El paciente pesa 59 kg. ¿Qué dosis D en mcg/kg/min está recibiendo el paciente? Redondea a un decimal.

400 mg/250 mL40 mL/h59 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologíaMedia

¿Qué consejo ayuda a reducir el efecto secundario más frecuente de la vareniclina?

  1. ATomarla en ayunas al acostarse con un poco de leche
  2. BTomarla con alcohol para reducir las náuseas
  3. CTomar dosis dobles la primera semana
  4. DTomarla después de comer con un vaso de agua lleno
8.FarmacologíaDifícil

Un paciente que toma morfina a largo plazo por dolor oncológico está muy sedado y respira despacio. ¿Por qué se administra la naloxona en dosis pequeñas y diluidas?

  1. APorque la naloxona es tóxica para el hígado a dosis altas
  2. BPorque la naloxona es mucho más potente y tóxica en los pacientes con cáncer
  3. CPara restablecer la respiración sin causar una abstinencia y un dolor intensos
  4. DPara que el efecto de la naloxona dure más que el de la morfina

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 947,3 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·83 = 58,1 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 58,1·15 = 871,5 mg

Dosis de carga

LD = 871,5/(0,92·1) = 947,3 mg

Respuesta

LD = 947,3 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 626,4 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,05·87 = 4,35 L/h

Dosis

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 12·4,35·12/(1·1) = 626,4 mg

Respuesta

D = 626,4 mg
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 6 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración según la etiqueta

18,2 mL → 250 000 unidades/mL

Volumen a administrar

V = 1 500 000/250 000 = 6 mL

Respuesta

V = 6 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 3,5 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

3,2 + 0,8 = 4 mL
C = 2000/4 = 500 mg/mL

Volumen

V = 1750/500 = 3,5 mL

Respuesta

V = 3,5 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 30,1 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

16·94 = 1 504 unidades/h

Concentración

12 500/250 = 50 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1504/50 = 30,08 ≈ 30,1 mL/h

Respuesta

R = 30,1 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 18,1 mcg/kg/min

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Microgramos por minuto

40·1600 = 64000 mcg/h
64000/60 = 1067 mcg/min

Por kilogramo

D = 1067/59 = 18,08 ≈ 18,1 mcg/kg/min

Respuesta

D = 18,1 mcg/kg/min
7.Farmacología

Respuesta: D · Tomarla después de comer con un vaso de agua lleno

Por qué esta es la respuesta

Las náuseas son el efecto adverso más frecuente de la vareniclina y se reducen tomándola después de comer con agua. Los pacientes también deben comunicar los cambios de ánimo o de conducta.

Respuesta

D · Tomarla después de comer con un vaso de agua lleno
8.Farmacología

Respuesta: C · Para restablecer la respiración sin causar una abstinencia y un dolor intensos

Por qué esta es la respuesta

En los pacientes dependientes de opioides, una dosis alta de naloxona puede causar una abstinencia brusca, dolor intenso y agitación. Las dosis pequeñas y ajustadas buscan restablecer una respiración adecuada manteniendo algo de analgesia.

Respuesta

C · Para restablecer la respiración sin causar una abstinencia y un dolor intensos

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics