Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg77 kg · S = 1 · F = 0,7

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 77 kg va a recibir una dosis de carga con comprimidos de digoxin para alcanzar un nivel de 1 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen una biodisponibilidad F = 0,7. Halla la dosis de carga oral total LD en mcg.

77 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​t = ?90%

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Se inicia una perfusión de vancomycin sin dosis de carga. La semivida en este paciente es de 10 h. ¿Cuánto tiempo t tarda en alcanzar el 90 % del nivel en estado estacionario?

t½ = 10 h90% Css
t = h
3.Cálculos farmacéuticosMedia
penicillin G 5 000 000 unidadesdiluyente añadidoconcentración18,2 mL250 000 unidades/mL8,2 mL500 000 unidades/mL3,2 mL1 000 000 unidades/mL2 000 000 unidades → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial de penicilina G contiene 5 000 000 unidades. Su etiqueta de práctica da tres concentraciones (ver la tabla). Añades 3,2 mL de diluyente. La dosis prescrita es de 2 000 000 unidades. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

3,2 mL → 1 000 000 unidades/mL2 000 000 unidades
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
5%150 g+1%coal tar? g3%coal tar

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tienes 150 g de pomada de coal tar al 5 %. ¿Cuántos gramos m de pomada de coal tar al 1 % debes añadir para obtener una pomada al 3 %? Redondea al gramo entero más próximo.

150 g · 5%1%3%
m = g
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
12 500 unidades250 mLheparin? mL/h82 kg16 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 12 500 unidades de heparina en 250 mL. La prescripción es de 16 unidades/kg/h para un paciente que pesa 82 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

12 500 unidades/250 mL16 unidades/kg/h82 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
500 mg250 mLdobutamine? mL/h58 kg10 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dobutamine 500 mg en 250 mL. La prescripción es de 10 mcg/kg/min para un paciente que pesa 58 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

500 mg/250 mL10 mcg/kg/min58 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Qué enseñanza sobre el zolpidem es correcta?

  1. ATomarlo por la mañana para que se haya eliminado por la noche
  2. BTomarlo justo antes de acostarse, solo si puede dormir una noche completa
  3. CConducir poco después de despertarse, porque el fármaco no tiene efecto al día siguiente
  4. DTomarlo con alcohol para que actúe más rápido
8.FarmacologíaDifícil

Una paciente con adalimumab para la artritis reumatoide tiene fiebre y tos el día de su siguiente inyección. ¿Qué debe aconsejarle la enfermera?

  1. ADuplicar la siguiente dosis para compensar la infección
  2. BPonerse la inyección, porque ayudará con la fiebre
  3. CSuspender el fármaco de forma definitiva sin avisar al prescriptor
  4. DNo ponerse la inyección y que primero se valore la infección

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 770 mcg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·77 = 539 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 539·1 = 539 mcg

Dosis de carga

LD = 539/(1·0,7) = 770 mcg

Respuesta

LD = 770 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: t = 33,22 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Tiempo hasta la fracción dada del estado estacionario

t = −ln(1 − 0,9)/0,06931 = 2,303/0,06931 = 33,22 h

Respuesta

t = 33,22 h

Eso son 3,322 semividas.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 2 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración según la etiqueta

3,2 mL → 1 000 000 unidades/mL

Volumen a administrar

V = 2 000 000/1 000 000 = 2 mL

Respuesta

V = 2 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: m = 150 g

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

5%: 3 − 1 = 2 partes
1%: 5 − 3 = 2 partes

Escala a la cantidad que tienes

m = 150·2/2 = 150 g

Respuesta

m = 150 g

Comprobación: 150 g + 150 g = 300 g de pomada al 3 %.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 26,2 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

16·82 = 1 312 unidades/h

Concentración

12 500/250 = 50 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1312/50 = 26,24 ≈ 26,2 mL/h

Respuesta

R = 26,2 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 17,4 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

10·58 = 580 mcg/min
580·60 = 34800 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 34800/2000 = 17,4 mL/h

Respuesta

R = 17,4 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: B · Tomarlo justo antes de acostarse, solo si puede dormir una noche completa

Por qué esta es la respuesta

El zolpidem puede causar alteración al día siguiente y conductas complejas durante el sueño, como el sonambulismo o conducir dormido. El alcohol y otros sedantes aumentan estos riesgos.

Respuesta

B · Tomarlo justo antes de acostarse, solo si puede dormir una noche completa
8.Farmacología

Respuesta: D · No ponerse la inyección y que primero se valore la infección

Por qué esta es la respuesta

Los inhibidores del TNF aumentan el riesgo de infecciones graves y pueden enmascarar sus signos. Las dosis suelen retenerse durante una infección activa hasta que se haya valorado y tratado.

Respuesta

D · No ponerse la inyección y que primero se valore la infección

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