Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 3 hC₀/2

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 150 mg de tobramycin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 10 mg/L y la semivida es de 3 h. Halla el aclaramiento CL en L/h.

D = 150 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 3 h
CL = L/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 7 L/kg0,2 → 0,8 mcg/LLD = ? mcg65 kg · S = 1 · F = 0,7

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 65 kg tiene un nivel de digoxin de 0,2 mcg/L; el objetivo es 0,8 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen F = 0,7. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

65 kgVd = 7 L/kgC = 0,2 → 0,8 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
024681010 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:10 000. Necesitas 0,9 mg. Carga el volumen en la jeringa de 10 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10 0000,9 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 250 mg de polvo. Añades 9,6 mL de diluyente, y el polvo añade 0,4 mL de volumen. La prescripción es de 87,5 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

250 mg9,6 mL + 0,4 mL87,5 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
20 000 unidades500 mLheparin? mL/h104 kg14 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 20 000 unidades de heparina en 500 mL. La prescripción es de 14 unidades/kg/h para un paciente que pesa 104 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

20 000 unidades/500 mL14 unidades/kg/h104 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
250 mg250 mLdobutamine? mL/h71 kg5 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dobutamine 250 mg en 250 mL. La prescripción es de 5 mcg/kg/min para un paciente que pesa 71 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

250 mg/250 mL5 mcg/kg/min71 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Cómo puede mejorarse la absorción del hierro oral?

  1. ATomándolo con una taza de té fuerte
  2. BTomándolo con vitamina C, por ejemplo con zumo de naranja, en ayunas
  3. CTomándolo a la vez que un antiácido para proteger el estómago
  4. DTomándolo con un vaso de leche
8.FarmacologíaDifícil

Una mujer embarazada presenta una trombosis venosa profunda. ¿Qué anticoagulante se prefiere habitualmente?

  1. ARivaroxabán, un inhibidor oral directo del factor Xa
  2. BHeparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina
  3. CÁcido acetilsalicílico solo
  4. DWarfarina

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: CL = 3,466 L/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 150/10 = 15 L

Constante de eliminación

k = 0,693/3 = 0,231 h⁻¹

Aclaramiento

CL = 0,231·15 = 3,466 L/h

Respuesta

CL = 3,466 L/h
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 390 mcg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·65 = 455 L

Aumento necesario

0,8 − 0,2 = 0,6 mcg/L

Dosis de carga

LD = 455·0,6/(1·0,7) = 390 mcg

Respuesta

LD = 390 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 9 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/10 000 mL = 0,1 mg/mL

Volumen

V = 0,9/0,1 = 9 mL

Respuesta

V = 9 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 3,5 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

9,6 + 0,4 = 10 mL
C = 250/10 = 25 mg/mL

Volumen

V = 87,5/25 = 3,5 mL

Respuesta

V = 3,5 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 36,4 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

14·104 = 1 456 unidades/h

Concentración

20 000/500 = 40 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1456/40 = 36,4 mL/h

Respuesta

R = 36,4 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 21,3 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

5·71 = 355 mcg/min
355·60 = 21300 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 21300/1000 = 21,3 mL/h

Respuesta

R = 21,3 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: B · Tomándolo con vitamina C, por ejemplo con zumo de naranja, en ayunas

Por qué esta es la respuesta

La vitamina C mantiene el hierro en su forma ferrosa, que se absorbe mejor. La leche, los antiácidos, el té y algunos antibióticos reducen la absorción del hierro. Si causa molestias de estómago, puede tomarse con comida, aceptando una menor absorción.

Respuesta

B · Tomándolo con vitamina C, por ejemplo con zumo de naranja, en ayunas
8.Farmacología

Respuesta: B · Heparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina

Por qué esta es la respuesta

Las heparinas son moléculas grandes que no atraviesan la placenta. La warfarina es teratógena, y los anticoagulantes orales directos no se recomiendan en el embarazo.

Respuesta

B · Heparina de bajo peso molecular, como la enoxaparina

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