Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 12 mg/Lt½ = 2 hC₀/2

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 290 mg de tobramycin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 12 mg/L y la semivida es de 2 h. Halla el aclaramiento CL en L/h.

D = 290 mgC₀ = 12 mg/Lt½ = 2 h
CL = L/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,3 L/kg1 → 6 mg/LD = ? mg97 kg

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 97 kg con dosis regulares de tobramycin está en estado estacionario. El objetivo es un pico de 6 mg/L y un valle de 1 mg/L, y el volumen de distribución es de 0,3 L/kg. Suponiendo dosis IV rápidas, ¿qué dosis D eleva el nivel del valle al pico?

97 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:1000. Necesitas 0,42 mg. Carga el volumen en la jeringa de 1 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10000,42 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
50%dextrose+5%dextrose? mL20%600 mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 600 mL de dextrose al 20 % mezclando dextrose al 50 % y al 5 %. ¿Cuántos mL V de la solución al 5 % necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

50%5%20%600 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
heparin 1 000 unidades/mL60 unidades/kg · 48 kg → V = ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 60 unidades/kg para un paciente que pesa 48 kg. El vial contiene 1 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

60 unidades/kg48 kg1 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
400 mg250 mLdopamine14 mL/h67 kg? mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de dopamine de 400 mg en 250 mL pasa a 14 mL/h. El paciente pesa 67 kg. ¿Qué dosis D en mcg/kg/min está recibiendo el paciente? Redondea a un decimal.

400 mg/250 mL14 mL/h67 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologíaMedia

Un paciente empieza a tomar lisinopril. ¿Qué efecto adverso raro pero grave debe enseñarle la enfermera a comunicar de inmediato?

  1. AHinchazón de los labios, la lengua o la cara
  2. BUn aumento del apetito por la tarde
  3. CUna erupción inofensiva en las palmas de las manos
  4. DOscurecimiento de la piel tras la exposición al sol
8.FarmacologíaDifícil

Un paciente posoperado con PCA de morfina está muy somnoliento, cuesta despertarlo y tiene una frecuencia respiratoria de 7 por minuto. ¿Qué debe hacer primero la enfermera?

  1. AAnimar al paciente a pulsar el botón solo cuando esté despierto y con dolor
  2. BDetener la PCA, intentar despertar al paciente y administrar naloxona según el protocolo
  3. CReducir la dosis de la PCA y dejar la bomba en marcha
  4. DDejar dormir al paciente y reevaluar en una hora

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: CL = 8,376 L/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 290/12 = 24,17 L

Constante de eliminación

k = 0,693/2 = 0,3466 h⁻¹

Aclaramiento

CL = 0,3466·24,17 = 8,376 L/h

Respuesta

CL = 8,376 L/h
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 145,5 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,3·97 = 29,1 L

Dosis

D = 29,1·(6 − 1) = 145,5 mg

Respuesta

D = 145,5 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 0,42 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volumen

V = 0,42/1 = 0,42 mL

Respuesta

V = 0,42 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 400 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

50%: 20 − 5 = 15 partes
5%: 50 − 20 = 30 partes
total: 45 partes

Reparte el volumen

V = 600·30/45 = 400 mL

Respuesta

V = 400 mL

Comprobación: 200 mL al 50 % + 400 mL al 5 % = 600 mL.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: V = 2,9 mL

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades necesarias

60·48 = 2 880 unidades

Volumen

V = 2880/1000 = 2,88 ≈ 2,9 mL

Respuesta

V = 2,9 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 5,6 mcg/kg/min

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Microgramos por minuto

14·1600 = 22400 mcg/h
22400/60 = 373,3 mcg/min

Por kilogramo

D = 373,3/67 = 5,572 ≈ 5,6 mcg/kg/min

Respuesta

D = 5,6 mcg/kg/min
7.Farmacología

Respuesta: A · Hinchazón de los labios, la lengua o la cara

Por qué esta es la respuesta

Los IECA pueden causar angioedema, que puede obstruir la vía aérea y requiere atención urgente. Se relaciona con el aumento de bradicinina y puede aparecer incluso tras un uso prolongado.

Respuesta

A · Hinchazón de los labios, la lengua o la cara
8.Farmacología

Respuesta: B · Detener la PCA, intentar despertar al paciente y administrar naloxona según el protocolo

Por qué esta es la respuesta

La sedación excesiva y la frecuencia respiratoria baja indican depresión respiratoria por opioides. Se detiene el opioide, se estimula al paciente y se le administra oxígeno, se da naloxona según el protocolo y se pide ayuda.

Respuesta

B · Detener la PCA, intentar despertar al paciente y administrar naloxona según el protocolo

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