Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)2 h30 mg/L18 h8,7 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de vancomycin, el nivel es de 30 mg/L a las 2 h y de 8,7 mg/L a las 18 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la semivida t½.

C1 = 30 mg/L (2 h)C2 = 8,7 mg/L (18 h)
t½ = h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
0,1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 6τ = ?Ctrough​ = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). La semivida de gentamicin de un paciente es de 3,5 h. El objetivo es un pico de 6 mg/L y un valle de 1 mg/L. Suponiendo dosis IV rápidas y eliminación de primer orden, ¿qué intervalo de dosificación τ permite que el nivel baje del pico al valle? Redondea a un decimal.

t½ = 3,5 hCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
τ = h
3.Cálculos farmacéuticosMedia
ampicillin 1 gAñadir 3,5 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,5 mL.750 mg → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ampicillin 1000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 3,5 mL de agua estéril; el polvo añade 0,5 mL al volumen. La dosis prescrita es de 750 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

1000 mg3,5 mL+0,5 mL750 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 250 mg de polvo. Añades 3,4 mL de diluyente, y el polvo añade 0,6 mL de volumen. La prescripción es de 150 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

250 mg3,4 mL + 0,6 mL150 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
25 000 unidades250 mLheparin? mL/h58 kg15 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 25 000 unidades de heparina en 250 mL. La prescripción es de 15 unidades/kg/h para un paciente que pesa 58 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

25 000 unidades/250 mL15 unidades/kg/h58 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
250 mg250 mLdobutamine? mL/h107 kg5 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dobutamine 250 mg en 250 mL. La prescripción es de 5 mcg/kg/min para un paciente que pesa 107 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

250 mg/250 mL5 mcg/kg/min107 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Por qué se usan las benzodiacepinas con mucha precaución en las personas mayores?

  1. ACausan hipertensión grave en las personas mayores
  2. BCausan pérdida auditiva permanente en las personas mayores
  3. CNo se absorben en el intestino a partir de los 65 años
  4. DAumentan el riesgo de confusión, caídas y fracturas
8.FarmacologíaDifícil

¿Por qué los medicamentos líquidos orales se cargan en jeringas orales o enterales específicas que no encajan en las conexiones IV?

  1. APara mantener el medicamento estéril para la inyección
  2. BPara que la dosis oral sea más exacta que con una jeringa IV
  3. CPara evitar que los líquidos orales se administren por vía intravenosa por error
  4. DPorque las jeringas IV no pueden contener líquidos

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: t½ = 8,959 h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(30/8,7)/16 = 1,238/16 = 0,07737 h⁻¹

Periodo de semidesintegración

t½ = 0,693/0,07737 = 8,959 h

Respuesta

t½ = 8,959 h
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: τ = 9 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/3,5 = 0,198 h⁻¹

Intervalo de dosificación

τ = ln(6/1)/0,198 = 1,792/0,198 = 9,047 ≈ 9 h

Respuesta

τ = 9 h

En la práctica, el intervalo se redondea a un valor conveniente como 8, 12, 24 o 36 h, y se vuelven a comprobar los niveles.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 3 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

3,5 + 0,5 = 4 mL

Concentración

1000/4 = 250 mg/mL

Volumen a administrar

V = 750/250 = 3 mL

Respuesta

V = 3 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 2,4 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

3,4 + 0,6 = 4 mL
C = 250/4 = 62,5 mg/mL

Volumen

V = 150/62,5 = 2,4 mL

Respuesta

V = 2,4 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 8,7 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

15·58 = 870 unidades/h

Concentración

25 000/250 = 100 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 870/100 = 8,7 mL/h

Respuesta

R = 8,7 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 32,1 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

5·107 = 535 mcg/min
535·60 = 32100 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 32100/1000 = 32,1 mL/h

Respuesta

R = 32,1 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: D · Aumentan el riesgo de confusión, caídas y fracturas

Por qué esta es la respuesta

Las personas mayores son más sensibles a las benzodiacepinas y a menudo las eliminan más despacio. La sedación, la inestabilidad y la confusión aumentan el riesgo de caídas y fracturas.

Respuesta

D · Aumentan el riesgo de confusión, caídas y fracturas
8.Farmacología

Respuesta: C · Para evitar que los líquidos orales se administren por vía intravenosa por error

Por qué esta es la respuesta

Los errores de vía, como administrar un líquido oral por vía IV, pueden ser mortales. Las jeringas con conexiones que no encajan en las vías IV dificultan físicamente este error.

Respuesta

C · Para evitar que los líquidos orales se administren por vía intravenosa por error

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