Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 7 L/kgC = 1 mcg/LLD = ? mcg70 kg · S = 1 · F = 0,7

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 70 kg va a recibir una dosis de carga con comprimidos de digoxin para alcanzar un nivel de 1 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen una biodisponibilidad F = 0,7. Halla la dosis de carga oral total LD en mcg.

70 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,3 L/kg0,5 → 6 mg/LD = ? mg92 kg

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 92 kg con dosis regulares de tobramycin está en estado estacionario. El objetivo es un pico de 6 mg/L y un valle de 0,5 mg/L, y el volumen de distribución es de 0,3 L/kg. Suponiendo dosis IV rápidas, ¿qué dosis D eleva el nivel del valle al pico?

92 kgVd = 0,3 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 0,5 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:1000. Necesitas 0,35 mg. Carga el volumen en la jeringa de 1 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10000,35 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 2000 mg de polvo. Añades 9,6 mL de diluyente, y el polvo añade 0,4 mL de volumen. La prescripción es de 820 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

2000 mg9,6 mL + 0,4 mL820 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
20 000 unidades500 mLheparin? mL/h55 kg15 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 20 000 unidades de heparina en 500 mL. La prescripción es de 15 unidades/kg/h para un paciente que pesa 55 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

20 000 unidades/500 mL15 unidades/kg/h55 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
250 mg250 mLdobutamine? mL/h51 kg10 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dobutamine 250 mg en 250 mL. La prescripción es de 10 mcg/kg/min para un paciente que pesa 51 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

250 mg/250 mL10 mcg/kg/min51 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

Un paciente usa un inhalador de salbutamol (albuterol) y un inhalador de corticoide a la misma hora del día. ¿Qué orden se suele enseñar?

  1. AEl orden no importa y no hace falta esperar
  2. BUsar primero el corticoide y justo después el salbutamol, sin pausa
  3. CUsar ambos en la misma inhalación para ahorrar tiempo
  4. DUsar primero el salbutamol, esperar unos minutos y después el corticoide
8.FarmacologíaDifícil

Un paciente que toma cotrimoxazol presenta fiebre, un exantema ampolloso que se extiende y úlceras bucales dolorosas. ¿Cuál es el diagnóstico más probable?

  1. ASíndrome de Stevens–Johnson; suspender el fármaco y buscar atención médica urgente
  2. BQuemadura solar causada por el fármaco; aconsejar solo protector solar
  3. CCandidiasis oral; empezar un antifúngico y continuar el antibiótico
  4. DUn exantema leve que se resolverá; continuar el fármaco y aplicar crema hidratante

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 700 mcg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 7·70 = 490 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 490·1 = 490 mcg

Dosis de carga

LD = 490/(1·0,7) = 700 mcg

Respuesta

LD = 700 mcg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 151,8 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,3·92 = 27,6 L

Dosis

D = 27,6·(6 − 0,5) = 151,8 mg

Respuesta

D = 151,8 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 0,35 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volumen

V = 0,35/1 = 0,35 mL

Respuesta

V = 0,35 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 4,1 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

9,6 + 0,4 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL

Volumen

V = 820/200 = 4,1 mL

Respuesta

V = 4,1 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 20,6 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

15·55 = 825 unidades/h

Concentración

20 000/500 = 40 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 825/40 = 20,63 ≈ 20,6 mL/h

Respuesta

R = 20,6 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 30,6 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

10·51 = 510 mcg/min
510·60 = 30600 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 30600/1000 = 30,6 mL/h

Respuesta

R = 30,6 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: D · Usar primero el salbutamol, esperar unos minutos y después el corticoide

Por qué esta es la respuesta

El broncodilatador abre las vías respiratorias para que el corticoide inhalado llegue más adentro de los pulmones. Se suele aconsejar una breve espera entre los dos inhaladores.

Respuesta

D · Usar primero el salbutamol, esperar unos minutos y después el corticoide
8.Farmacología

Respuesta: A · Síndrome de Stevens–Johnson; suspender el fármaco y buscar atención médica urgente

Por qué esta es la respuesta

El síndrome de Stevens–Johnson es una reacción farmacológica grave con ampollas cutáneas y afectación de las mucosas. Las sulfamidas son una causa frecuente, y el fármaco debe suspenderse de inmediato.

Respuesta

A · Síndrome de Stevens–Johnson; suspender el fármaco y buscar atención médica urgente

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