Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg76 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 76 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de aminophylline para alcanzar un nivel de theophylline de 10 mg/L. El volumen de distribución es de 0,5 L/kg y el factor de sal es S = 0,8. Halla la dosis de carga LD de aminophylline en mg.

76 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​8 hC = ?

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de theophylline corre a 42 mg/h sin dosis de carga. El aclaramiento del paciente es de 3,5 L/h y la semivida es de 6 h. ¿Cuál es el nivel C tras 8 h?

R = 42 mg/hCL = 3,5 L/ht½ = 6 ht = 8 h
C = mg/L
3.Cálculos farmacéuticosMedia
ampicillin 500 mgAñadir 1,8 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,2 mL.? mg/mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ampicillin 500 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 1,8 mL de agua estéril; el polvo añade 0,2 mL al volumen. ¿Cuál es la concentración C en mg/mL tras la reconstitución?

500 mg1,8 mL+0,2 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 1000 mg de polvo. Añades 3,6 mL de diluyente, y el polvo añade 0,4 mL de volumen. La prescripción es de 675 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

1000 mg3,6 mL + 0,4 mL675 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
250 unidades250 mLinsulina regular3 mL/h? unidades/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de 250 unidades de insulina regular en 250 mL pasa a 3 mL/h. ¿Cuántas unidades por hora D recibe el paciente?

250 unidades/250 mL3 mL/h
D = unidades/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
500 mg250 mLdobutamine? mL/h85 kg5 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dobutamine 500 mg en 250 mL. La prescripción es de 5 mcg/kg/min para un paciente que pesa 85 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

500 mg/250 mL5 mcg/kg/min85 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Por qué se añade un progestágeno a los estrógenos en la terapia hormonal sustitutiva de una mujer que conserva el útero?

  1. APara proteger frente a la hiperplasia y el cáncer de endometrio
  2. BPara reducir a cero el riesgo de trombos
  3. CPara prevenir por completo el cáncer de mama
  4. DPara reducir los sofocos mucho más de lo que pueden los estrógenos solos
8.FarmacologíaDifícil

Durante una perfusión IV de trinitrato de glicerilo (nitroglicerina) por dolor torácico, la presión arterial del paciente baja a 82/50 mmHg y se siente mareado. ¿Cuál es la primera actuación de la enfermera?

  1. AAumentar el ritmo de perfusión para mejorar el flujo sanguíneo al corazón
  2. BDarle un comprimido sublingual de nitroglicerina y aumentar el ritmo para aliviar el dolor torácico restante
  3. CSentar al paciente completamente erguido y darle paracetamol para el dolor de cabeza
  4. DDetener o reducir la perfusión según el protocolo, tumbar al paciente en posición horizontal y avisar al prescriptor

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 475 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,5·76 = 38 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 38·10 = 380 mg

Dosis de carga

LD = 380/(0,8·1) = 475 mg

Respuesta

LD = 475 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: C = 7,238 mg/L

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Nivel en estado estacionario

Css = 42/3,5 = 12 mg/L

Constante de eliminación

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Nivel tras el tiempo dado

C = 12·(1 − e−0,1155·8) = 7,238 mg/L

Respuesta

C = 7,238 mg/L
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: C = 250 mg/mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

1,8 + 0,2 = 2 mL

Concentración

C = 500/2 = 250 mg/mL

Respuesta

C = 250 mg/mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 2,7 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

3,6 + 0,4 = 4 mL
C = 1000/4 = 250 mg/mL

Volumen

V = 675/250 = 2,7 mL

Respuesta

V = 2,7 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 3 unidades/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

250/250 = 1 unidades/mL

Unidades por hora

D = 3·1 = 3 unidades/h

Respuesta

D = 3 unidades/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 12,8 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

5·85 = 425 mcg/min
425·60 = 25500 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 25500/2000 = 12,75 ≈ 12,8 mL/h

Respuesta

R = 12,8 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: A · Para proteger frente a la hiperplasia y el cáncer de endometrio

Por qué esta es la respuesta

Los estrógenos solos causan proliferación endometrial y aumentan el riesgo de cáncer de endometrio. Un progestágeno protege el endometrio; las mujeres sin útero pueden tomar solo estrógenos.

Respuesta

A · Para proteger frente a la hiperplasia y el cáncer de endometrio
8.Farmacología

Respuesta: D · Detener o reducir la perfusión según el protocolo, tumbar al paciente en posición horizontal y avisar al prescriptor

Por qué esta es la respuesta

La hipotensión es un efecto adverso importante de los nitratos por la dilatación venosa y arterial. Se detiene o reduce la perfusión, se coloca al paciente en horizontal para mejorar el retorno venoso y se informa al prescriptor.

Respuesta

D · Detener o reducir la perfusión según el protocolo, tumbar al paciente en posición horizontal y avisar al prescriptor

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