Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 170 mg de gentamicin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 10 mg/L y la semivida es de 2,5 h. Halla el aclaramiento CL en L/h.

D = 170 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
VCss,avg​ = 20 mg/LD = ? mg · q12hCL = 4,5 L/hS = 1 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe vancomicina IV cada 12 h; el aclaramiento de vancomicina es de 4,5 L/h. ¿Qué dosis D en mg da un nivel medio en estado estacionario de 20 mg/L?

CL = 4,5 L/hτ = 12 hS = 1F = 1Css,avg = 20 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
cefazolin 1 gAñadir 4,5 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,5 mL.? mg/mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene cefazolin 1000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 4,5 mL de agua estéril; el polvo añade 0,5 mL al volumen. ¿Cuál es la concentración C en mg/mL tras la reconstitución?

1000 mg4,5 mL+0,5 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
70%dextrose+10%dextrose? mL25%600 mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 600 mL de dextrose al 25 % mezclando dextrose al 70 % y al 10 %. ¿Cuántos mL V de la solución al 10 % necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

70%10%25%600 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
heparin 5 000 unidades/mL80 unidades/kg · 70 kg → V = ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 80 unidades/kg para un paciente que pesa 70 kg. El vial contiene 5 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

80 unidades/kg70 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
500 mg250 mLdobutamine14 mL/h89 kg? mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de dobutamine de 500 mg en 250 mL pasa a 14 mL/h. El paciente pesa 89 kg. ¿Qué dosis D en mcg/kg/min está recibiendo el paciente? Redondea a un decimal.

500 mg/250 mL14 mL/h89 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologíaMedia

Un paciente en quimioterapia tiene un recuento de neutrófilos muy bajo y se va a casa. ¿Qué enseñanza es la más importante?

  1. AComunicar de inmediato una temperatura de 38 °C (100,4 °F) o más
  2. BHacer ejercicio en gimnasios concurridos para ganar fuerza
  3. CComer mucho marisco crudo para aumentar las proteínas
  4. DTomar paracetamol de forma regular para que no se note la fiebre
8.FarmacologíaDifícil

Dos días después de empezar la quimioterapia de una leucemia con un recuento de leucocitos alto, un paciente presenta una disminución de la diuresis. ¿Qué patrón analítico sugiere un síndrome de lisis tumoral?

  1. APotasio alto, fosfato alto, ácido úrico alto y calcio bajo
  2. BPotasio bajo, fosfato bajo, ácido úrico bajo y calcio alto
  3. CElectrolitos normales con hemoglobina alta
  4. DSodio alto, glucosa alta y potasio bajo

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: CL = 4,713 L/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 170/10 = 17 L

Constante de eliminación

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Aclaramiento

CL = 0,2773·17 = 4,713 L/h

Respuesta

CL = 4,713 L/h
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 1080 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Dosis

D = Css,avg·CL·τ/(S·F) = 20·4,5·12/(1·1) = 1080 mg

Respuesta

D = 1080 mg
3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: C = 200 mg/mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

4,5 + 0,5 = 5 mL

Concentración

C = 1000/5 = 200 mg/mL

Respuesta

C = 200 mg/mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 450 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

70%: 25 − 10 = 15 partes
10%: 70 − 25 = 45 partes
total: 60 partes

Reparte el volumen

V = 600·45/60 = 450 mL

Respuesta

V = 450 mL

Comprobación: 150 mL al 70 % + 450 mL al 10 % = 600 mL.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: V = 1,1 mL

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades necesarias

80·70 = 5 600 unidades

Volumen

V = 5600/5000 = 1,12 ≈ 1,1 mL

Respuesta

V = 1,1 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 5,2 mcg/kg/min

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

500 000/250 = 2000 mcg/mL

Microgramos por minuto

14·2000 = 28000 mcg/h
28000/60 = 466,7 mcg/min

Por kilogramo

D = 466,7/89 = 5,243 ≈ 5,2 mcg/kg/min

Respuesta

D = 5,2 mcg/kg/min
7.Farmacología

Respuesta: A · Comunicar de inmediato una temperatura de 38 °C (100,4 °F) o más

Por qué esta es la respuesta

Los pacientes neutropénicos pueden tener pocos signos de infección aparte de la fiebre, y la sepsis puede aparecer con rapidez. La fiebre requiere una valoración urgente; también se enseña una buena higiene de manos y a evitar el contacto con personas enfermas.

Respuesta

A · Comunicar de inmediato una temperatura de 38 °C (100,4 °F) o más
8.Farmacología

Respuesta: A · Potasio alto, fosfato alto, ácido úrico alto y calcio bajo

Por qué esta es la respuesta

La muerte rápida de las células tumorales libera potasio, fosfato y ácidos nucleicos (que se convierten en ácido úrico). El fosfato se une al calcio y lo reduce; la prevención incluye sueros IV y fármacos que reducen el ácido úrico.

Respuesta

A · Potasio alto, fosfato alto, ácido úrico alto y calcio bajo

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