Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LLD = ? mg75 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 75 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de aminophylline para alcanzar un nivel de theophylline de 10 mg/L. El volumen de distribución es de 0,5 L/kg y el factor de sal es S = 0,8. Halla la dosis de carga LD de aminophylline en mg.

75 kgVd = 0,5 L/kgC = 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,5 L/kg4 → 10 mg/LLD = ? mg72 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 72 kg tiene un nivel de theophylline de 4 mg/L; el objetivo es 10 mg/L. El fármaco se administra por vía intravenosa como aminophylline (S = 0,8), y el volumen de distribución es de 0,5 L/kg. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

72 kgVd = 0,5 L/kgC = 4 → 10 mg/LS = 0,8
LD = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
ampicillin 500 mgAñadir 1,8 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,2 mL.125 mg → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ampicillin 500 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 1,8 mL de agua estéril; el polvo añade 0,2 mL al volumen. La dosis prescrita es de 125 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

500 mg1,8 mL+0,2 mL125 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 500 mg de polvo. Añades 9,4 mL de diluyente, y el polvo añade 0,6 mL de volumen. La prescripción es de 205 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

500 mg9,4 mL + 0,6 mL205 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
heparin 1 000 unidades/mL80 unidades/kg · 68 kg → V = ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 80 unidades/kg para un paciente que pesa 68 kg. El vial contiene 1 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

80 unidades/kg68 kg1 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
800 mg500 mLdopamine? mL/h100 kg10 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dopamine 800 mg en 500 mL. La prescripción es de 10 mcg/kg/min para un paciente que pesa 100 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

800 mg/500 mL10 mcg/kg/min100 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

Un paciente rechaza un medicamento oral prescrito. ¿Qué debe hacer la enfermera?

  1. ADejar el comprimido en la mesilla para más tarde
  2. BIndagar el motivo, respetar la decisión, registrarlo e informar al prescriptor
  3. CRegistrar el medicamento como administrado para que la hoja quede completa para el siguiente turno
  4. DEsconder el comprimido en la comida del paciente
8.FarmacologíaDifícil

Un paciente con hiponatremia crónica grave recibe suero salino hipertónico. ¿Por qué se limita estrictamente la velocidad de corrección?

  1. AElevar el sodio demasiado rápido puede causar desmielinización osmótica en el cerebro
  2. BEl suero salino hipertónico es tóxico para el hígado a velocidades altas
  3. CUna corrección rápida causa insuficiencia renal inmediata
  4. DElevar el sodio demasiado rápido causa hipopotasemia grave y parada cardíaca

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 468,8 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,5·75 = 37,5 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 37,5·10 = 375 mg

Dosis de carga

LD = 375/(0,8·1) = 468,8 mg

Respuesta

LD = 468,8 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 270 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,5·72 = 36 L

Aumento necesario

10 − 4 = 6 mg/L

Dosis de carga

LD = 36·6/(0,8·1) = 270 mg

Respuesta

LD = 270 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 0,5 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

1,8 + 0,2 = 2 mL

Concentración

500/2 = 250 mg/mL

Volumen a administrar

V = 125/250 = 0,5 mL

Respuesta

V = 0,5 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 4,1 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

9,4 + 0,6 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL

Volumen

V = 205/50 = 4,1 mL

Respuesta

V = 4,1 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: V = 5,4 mL

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades necesarias

80·68 = 5 440 unidades

Volumen

V = 5440/1000 = 5,44 ≈ 5,4 mL

Respuesta

V = 5,4 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 37,5 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

10·100 = 1000 mcg/min
1000·60 = 60000 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 60000/1600 = 37,5 mL/h

Respuesta

R = 37,5 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: B · Indagar el motivo, respetar la decisión, registrarlo e informar al prescriptor

Por qué esta es la respuesta

Los pacientes competentes pueden rechazar un tratamiento. La enfermera indaga sus preocupaciones, explica el objetivo y los riesgos, registra el rechazo e informa al prescriptor; la administración encubierta requiere procedimientos legales y clínicos formales.

Respuesta

B · Indagar el motivo, respetar la decisión, registrarlo e informar al prescriptor
8.Farmacología

Respuesta: A · Elevar el sodio demasiado rápido puede causar desmielinización osmótica en el cerebro

Por qué esta es la respuesta

En la hiponatremia crónica el cerebro se adapta a la osmolalidad baja. Corregir el sodio demasiado rápido encoge las células cerebrales y puede causar desmielinización osmótica (mielinólisis central pontina), por lo que el sodio se controla con frecuencia.

Respuesta

A · Elevar el sodio demasiado rápido puede causar desmielinización osmótica en el cerebro

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