Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg90 kg · S = 0,8 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 90 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de aminophylline para alcanzar un nivel de theophylline de 15 mg/L. El volumen de distribución es de 0,5 L/kg y el factor de sal es S = 0,8. Halla la dosis de carga LD de aminophylline en mg.

90 kgVd = 0,5 L/kgC = 15 mg/LS = 0,8
LD = mg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,25 L/kg1 → 6 mg/LD = ? mg68 kg

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 68 kg con dosis regulares de tobramycin está en estado estacionario. El objetivo es un pico de 6 mg/L y un valle de 1 mg/L, y el volumen de distribución es de 0,25 L/kg. Suponiendo dosis IV rápidas, ¿qué dosis D eleva el nivel del valle al pico?

68 kgVd = 0,25 L/kgCpeak = 6 mg/LCtrough = 1 mg/L
D = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:1000. Necesitas 0,92 mg. Carga el volumen en la jeringa de 1 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10000,92 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 500 mg de polvo. Añades 9,4 mL de diluyente, y el polvo añade 0,6 mL de volumen. La prescripción es de 170 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

500 mg9,4 mL + 0,6 mL170 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
heparin 5 000 unidades/mL60 unidades/kg · 65 kg → V = ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 60 unidades/kg para un paciente que pesa 65 kg. El vial contiene 5 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a dos decimales.

60 unidades/kg65 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
400 mg250 mLdopamine15 mL/h70 kg? mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de dopamine de 400 mg en 250 mL pasa a 15 mL/h. El paciente pesa 70 kg. ¿Qué dosis D en mcg/kg/min está recibiendo el paciente? Redondea a un decimal.

400 mg/250 mL15 mL/h70 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologíaMedia

¿Por qué no debe tomarse la doxiciclina al mismo tiempo que la leche o los antiácidos?

  1. AEl calcio y otros iones metálicos se unen a ella y reducen su absorción
  2. BLa combinación causa un estreñimiento intenso
  3. CLos antiácidos la convierten en un compuesto tóxico
  4. DLa leche acelera su degradación en el hígado al inducir enzimas
8.FarmacologíaDifícil

Durante una perfusión de alteplasa por un ictus isquémico agudo, la paciente presenta de repente una cefalea intensa y disminuye su nivel de consciencia. ¿Cuál es la primera actuación de la enfermera?

  1. AReducir la perfusión a la mitad y reevaluar en 30 minutos
  2. BDarle paracetamol para la cefalea y continuar la perfusión
  3. CDetener la perfusión de alteplasa y avisar al médico con urgencia
  4. DAdministrar un bolo de heparina para prevenir un nuevo coágulo

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 843,8 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,5·90 = 45 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 45·15 = 675 mg

Dosis de carga

LD = 675/(0,8·1) = 843,8 mg

Respuesta

LD = 843,8 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: D = 85 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,25·68 = 17 L

Dosis

D = 17·(6 − 1) = 85 mg

Respuesta

D = 85 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 0,92 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volumen

V = 0,92/1 = 0,92 mL

Respuesta

V = 0,92 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 3,4 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

9,4 + 0,6 = 10 mL
C = 500/10 = 50 mg/mL

Volumen

V = 170/50 = 3,4 mL

Respuesta

V = 3,4 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: V = 0,78 mL

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades necesarias

60·65 = 3 900 unidades

Volumen

V = 3900/5000 = 0,78 mL

Respuesta

V = 0,78 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 5,7 mcg/kg/min

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

400 000/250 = 1600 mcg/mL

Microgramos por minuto

15·1600 = 24000 mcg/h
24000/60 = 400 mcg/min

Por kilogramo

D = 400/70 = 5,714 ≈ 5,7 mcg/kg/min

Respuesta

D = 5,7 mcg/kg/min
7.Farmacología

Respuesta: A · El calcio y otros iones metálicos se unen a ella y reducen su absorción

Por qué esta es la respuesta

Las tetraciclinas forman complejos con el calcio, el magnesio, el aluminio y el hierro en el intestino, lo que reduce su absorción. Las dosis se separan de estos productos.

Respuesta

A · El calcio y otros iones metálicos se unen a ella y reducen su absorción
8.Farmacología

Respuesta: C · Detener la perfusión de alteplasa y avisar al médico con urgencia

Por qué esta es la respuesta

Una cefalea súbita y un deterioro neurológico durante la trombólisis sugieren una hemorragia intracraneal. Se detiene la perfusión de inmediato y se avisa al médico para una valoración y una prueba de imagen urgentes.

Respuesta

C · Detener la perfusión de alteplasa y avisar al médico con urgencia

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