Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)C₀ = 10 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 170 mg de gentamicin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 10 mg/L y la semivida es de 2,5 h. Halla el aclaramiento CL en L/h.

D = 170 mgC₀ = 10 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​t = ?50%

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Se inicia una perfusión de vancomycin sin dosis de carga. La semivida en este paciente es de 6 h. ¿Cuánto tiempo t tarda en alcanzar el 50 % del nivel en estado estacionario?

t½ = 6 h50% Css
t = h
3.Cálculos farmacéuticosMedia
oxacillin 2 gAñadir 11,5 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 1 mL.1000 mg → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene oxacillin 2000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 11,5 mL de agua estéril; el polvo añade 1 mL al volumen. La dosis prescrita es de 1000 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

2000 mg11,5 mL+1 mL1000 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
23%sodium chloride+3%sodium chloride? mL13%750 mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 750 mL de sodium chloride al 13 % mezclando sodium chloride al 23 % y al 3 %. ¿Cuántos mL V de la solución al 3 % necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

23%3%13%750 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
100 unidades250 mLinsulina regular? mL/h59 kg0,1 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión contiene 100 unidades de insulina regular en 250 mL. La prescripción es de 0,1 unidades/kg/h para un paciente que pesa 59 kg. Halla el ritmo de la bomba R en mL/h. Redondea a un decimal.

100 unidades/250 mL0,1 unidades/kg/h59 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h88 kg5 mcg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente que pesa 88 kg tiene prescrito nitroglycerin a 5 mcg/min. La bolsa contiene 25 mg en 250 mL. Halla el ritmo de la bomba R en mL/h. Redondea a un decimal.

25 mg/250 mL5 mcg/min88 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

A un paciente le corresponde la primera dosis de cefuroxima IV. ¿Qué pregunta es la más importante antes de administrarla?

  1. A«¿Ha tomado paracetamol hoy?».
  2. B«¿Ha tenido alguna vez una reacción a la penicilina o a otro antibiótico?».
  3. C«¿Prefiere el gotero en el brazo izquierdo o en el derecho?».
  4. D«¿Ha comido algo en las últimas dos horas?».
8.FarmacologíaDifícil

Se combina gentamicina con furosemida intravenosa a dosis altas. ¿Qué riesgo aumenta especialmente?

  1. ALa hemorragia
  2. BEl daño auditivo
  3. CLa insuficiencia hepática
  4. DLa hipoglucemia

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: CL = 4,713 L/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 170/10 = 17 L

Constante de eliminación

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Aclaramiento

CL = 0,2773·17 = 4,713 L/h

Respuesta

CL = 4,713 L/h
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: t = 6 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Tiempo hasta la fracción dada del estado estacionario

t = −ln(1 − 0,5)/0,1155 = 0,6931/0,1155 = 6 h

Respuesta

t = 6 h

Eso son 1 semividas.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 6,3 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

11,5 + 1 = 12,5 mL

Concentración

2000/12,5 = 160 mg/mL

Volumen a administrar

V = 1000/160 = 6,25 ≈ 6,3 mL

Respuesta

V = 6,3 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 375 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

23%: 13 − 3 = 10 partes
3%: 23 − 13 = 10 partes
total: 20 partes

Reparte el volumen

V = 750·10/20 = 375 mL

Respuesta

V = 375 mL

Comprobación: 375 mL al 23 % + 375 mL al 3 % = 750 mL.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 14,8 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

0,1·59 = 5,9 unidades/h

Concentración

100/250 = 0,4 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 5,9/0,4 = 14,75 ≈ 14,8 mL/h

Respuesta

R = 14,8 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 3 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dosis por hora

La prescripción es por minuto para todo el paciente, así que no hace falta el peso.

5·60 = 300 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 300/100 = 3 mL/h

Respuesta

R = 3 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: B · «¿Ha tenido alguna vez una reacción a la penicilina o a otro antibiótico?».

Por qué esta es la respuesta

Antes de cualquier primera dosis de antibiótico hay que comprobar los antecedentes de alergia. Las cefalosporinas comparten el anillo betalactámico con las penicilinas, por lo que un antecedente de alergia grave a la penicilina es importante.

Respuesta

B · «¿Ha tenido alguna vez una reacción a la penicilina o a otro antibiótico?».
8.Farmacología

Respuesta: B · El daño auditivo

Por qué esta es la respuesta

Tanto los aminoglucósidos como los diuréticos de asa pueden dañar el oído interno. La combinación aumenta el riesgo de ototoxicidad, por lo que requiere precaución y vigilancia.

Respuesta

B · El daño auditivo

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