Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
VCss​ = 3 mg/LR = ? mg/minCL = 600 mL/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente tiene un aclaramiento de lidocaína de 600 mL/min. ¿Qué ritmo de perfusión R en mg/min mantiene el nivel en estado estacionario en 3 mg/L?

CL = 600 mL/minCss = 3 mg/L
R = mg/min
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,7 L/kg4,5 → 15 mg/LLD = ? mg87 kg · S = 0,92 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 87 kg tiene un nivel de phenytoin de 4,5 mg/L; el objetivo es 15 mg/L. El fármaco se administra por vía intravenosa como phenytoin sodium (S = 0,92), y el volumen de distribución es de 0,7 L/kg. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

87 kgVd = 0,7 L/kgC = 4,5 → 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
00,10,20,30,40,50,60,70,80,911 mL

Una disolución tiene una concentración en razón de 1:1000. Necesitas 0,63 mg. Carga el volumen en la jeringa de 1 mL: ¿cuál es ese volumen V?

1:10000,63 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
70%dextrose+10%dextrose? mL40%400 mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 400 mL de dextrose al 40 % mezclando dextrose al 70 % y al 10 %. ¿Cuántos mL V de la solución al 10 % necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

70%10%40%400 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
12 500 unidades250 mLheparin? mL/h73 kg14 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 12 500 unidades de heparina en 250 mL. La prescripción es de 14 unidades/kg/h para un paciente que pesa 73 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

12 500 unidades/250 mL14 unidades/kg/h73 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
400 mg250 mLdopamine? mL/h77 kg15 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dopamine 400 mg en 250 mL. La prescripción es de 15 mcg/kg/min para un paciente que pesa 77 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

400 mg/250 mL15 mcg/kg/min77 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Por qué suele evitarse el propranolol en pacientes con asma?

  1. AProvoca tolerancia a los corticoides inhalados
  2. BAumenta la producción de moco al bloquear la histamina
  3. CEstimula los receptores alfa-1 de las vías respiratorias y eleva la presión arterial
  4. DBloquea los receptores beta-2 de las vías respiratorias y puede causar broncoespasmo
8.FarmacologíaDifícil

Una paciente que toma carbimazol o metimazol (tiamazol) por enfermedad de Graves refiere dolor de garganta y fiebre. ¿Qué debe sospechar y hacer la enfermera?

  1. AUn resfriado común; aconsejar reposo y líquidos y continuar el fármaco como siempre
  2. BTormenta tiroidea; duplicar la siguiente dosis del fármaco
  3. CAgranulocitosis; suspender el fármaco y comprobar con urgencia el recuento de leucocitos
  4. DHipotiroidismo; añadir levotiroxina de inmediato

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: R = 1,8 mg/min

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento en L/min

600 mL/min = 0,6 L/min

Ritmo de perfusión

R = 0,6·3 = 1,8 mg/min

Respuesta

R = 1,8 mg/min
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 695,1 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·87 = 60,9 L

Aumento necesario

15 − 4,5 = 10,5 mg/L

Dosis de carga

LD = 60,9·10,5/(0,92·1) = 695,1 mg

Respuesta

LD = 695,1 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 0,63 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Concentración en mg/mL

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

Volumen

V = 0,63/1 = 0,63 mL

Respuesta

V = 0,63 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 200 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

70%: 40 − 10 = 30 partes
10%: 70 − 40 = 30 partes
total: 60 partes

Reparte el volumen

V = 400·30/60 = 200 mL

Respuesta

V = 200 mL

Comprobación: 200 mL al 70 % + 200 mL al 10 % = 400 mL.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 20,4 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

14·73 = 1 022 unidades/h

Concentración

12 500/250 = 50 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1022/50 = 20,44 ≈ 20,4 mL/h

Respuesta

R = 20,4 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 43,3 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

15·77 = 1155 mcg/min
1155·60 = 69300 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 69300/1600 = 43,31 ≈ 43,3 mL/h

Respuesta

R = 43,3 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: D · Bloquea los receptores beta-2 de las vías respiratorias y puede causar broncoespasmo

Por qué esta es la respuesta

Los betabloqueantes no selectivos bloquean tanto los receptores beta-1 como los beta-2. Al bloquear los beta-2 de los bronquios se pierde su efecto relajante y puede desencadenarse un broncoespasmo grave.

Respuesta

D · Bloquea los receptores beta-2 de las vías respiratorias y puede causar broncoespasmo
8.Farmacología

Respuesta: C · Agranulocitosis; suspender el fármaco y comprobar con urgencia el recuento de leucocitos

Por qué esta es la respuesta

Las tionamidas pueden causar agranulocitosis, que deja al paciente sin capacidad para combatir infecciones. El dolor de garganta, la fiebre o las úlceras bucales requieren un hemograma completo urgente, y el fármaco se suspende mientras se espera el resultado.

Respuesta

C · Agranulocitosis; suspender el fármaco y comprobar con urgencia el recuento de leucocitos

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