Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110100t (h)C (mg/L)2 h25 mg/L14 h7,6 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de vancomycin, el nivel es de 25 mg/L a las 2 h y de 7,6 mg/L a las 14 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la semivida t½.

C1 = 25 mg/L (2 h)C2 = 7,6 mg/L (14 h)
t½ = h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Vd = 0,7 L/kg12 → 20 mg/LLD = ? mg92 kg · S = 0,92 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 92 kg tiene un nivel de phenytoin de 12 mg/L; el objetivo es 20 mg/L. El fármaco se administra por vía intravenosa como phenytoin sodium (S = 0,92), y el volumen de distribución es de 0,7 L/kg. ¿Qué dosis de carga adicional LD eleva el nivel hasta el objetivo?

92 kgVd = 0,7 L/kgC = 12 → 20 mg/LS = 0,92
LD = mg
3.Cálculos farmacéuticosMedia
oxacillin 2 gAñadir 11,5 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 1 mL.? mg/mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene oxacillin 2000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 11,5 mL de agua estéril; el polvo añade 1 mL al volumen. ¿Cuál es la concentración C en mg/mL tras la reconstitución?

2000 mg11,5 mL+1 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
5%60 g+1%coal tar? g3%coal tar

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tienes 60 g de pomada de coal tar al 5 %. ¿Cuántos gramos m de pomada de coal tar al 1 % debes añadir para obtener una pomada al 3 %? Redondea al gramo entero más próximo.

60 g · 5%1%3%
m = g
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
heparin 1 000 unidades/mL70 unidades/kg · 52 kg → V = ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 70 unidades/kg para un paciente que pesa 52 kg. El vial contiene 1 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

70 unidades/kg52 kg1 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
250 mg250 mLdobutamine? mL/h52 kg2,5 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dobutamine 250 mg en 250 mL. La prescripción es de 2,5 mcg/kg/min para un paciente que pesa 52 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

250 mg/250 mL2,5 mcg/kg/min52 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

Una paciente con enfermedad de Addison que toma hidrocortisona tiene fiebre por una gripe. ¿Cuál es el consejo habitual?

  1. AAumentar la dosis según las instrucciones (normas para los días de enfermedad) y pedir ayuda si vomita
  2. BSuspender la hidrocortisona hasta que ceda la fiebre, para que el cuerpo se recupere
  3. CNo cambiar nada, porque la enfermedad no influye en las necesidades de cortisol
  4. DReducir a la mitad la hidrocortisona para disminuir los efectos secundarios
8.FarmacologíaDifícil

Un paciente que recibe cisplatino recibe grandes volúmenes de sueros IV antes y después de cada dosis. ¿Cuál es el objetivo principal?

  1. AReducir el daño renal
  2. BPrevenir la caída del pelo
  3. CAumentar la absorción intestinal del fármaco
  4. DPrevenir las hemorragias

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: t½ = 6,985 h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(25/7,6)/12 = 1,191/12 = 0,09923 h⁻¹

Periodo de semidesintegración

t½ = 0,693/0,09923 = 6,985 h

Respuesta

t½ = 6,985 h
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 560 mg

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·92 = 64,4 L

Aumento necesario

20 − 12 = 8 mg/L

Dosis de carga

LD = 64,4·8/(0,92·1) = 560 mg

Respuesta

LD = 560 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: C = 160 mg/mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

11,5 + 1 = 12,5 mL

Concentración

C = 2000/12,5 = 160 mg/mL

Respuesta

C = 160 mg/mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: m = 60 g

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

5%: 3 − 1 = 2 partes
1%: 5 − 3 = 2 partes

Escala a la cantidad que tienes

m = 60·2/2 = 60 g

Respuesta

m = 60 g

Comprobación: 60 g + 60 g = 120 g de pomada al 3 %.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: V = 3,6 mL

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades necesarias

70·52 = 3 640 unidades

Volumen

V = 3640/1000 = 3,64 ≈ 3,6 mL

Respuesta

V = 3,6 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 7,8 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

250 mg = 250 000 mcg
250 000/250 = 1000 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

2,5·52 = 130 mcg/min
130·60 = 7800 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 7800/1000 = 7,8 mL/h

Respuesta

R = 7,8 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: A · Aumentar la dosis según las instrucciones (normas para los días de enfermedad) y pedir ayuda si vomita

Por qué esta es la respuesta

Durante una enfermedad, el cuerpo necesita más cortisol, por lo que los pacientes suelen duplicar su dosis de glucocorticoide según las instrucciones. Si no toleran los comprimidos, necesitan hidrocortisona inyectable y atención urgente.

Respuesta

A · Aumentar la dosis según las instrucciones (normas para los días de enfermedad) y pedir ayuda si vomita
8.Farmacología

Respuesta: A · Reducir el daño renal

Por qué esta es la respuesta

El cisplatino es nefrotóxico, y la hidratación ayuda a proteger los riñones. También causa ototoxicidad, neuropatía periférica, náuseas intensas e hipomagnesemia.

Respuesta

A · Reducir el daño renal

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