Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.
Cálculos farmacéuticos
Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%
Dosificación pediátrica y en cuidados críticos
Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg
2Problemas de práctica
1.Farmacocinética clínicaMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 75 kg va a recibir una dosis de carga con comprimidos de digoxin para alcanzar un nivel de 1 mcg/L. El volumen de distribución es de 7 L/kg y los comprimidos tienen una biodisponibilidad F = 0,7. Halla la dosis de carga oral total LD en mcg.
75 kgVd = 7 L/kgC = 1 mcg/LF = 0,7
LD = mcg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 63 kg toma aminofilina por vía oral (S = 0,8, F = 1) cada 8 h. El aclaramiento de teofilina es de 0,05 L/kg/h. Cada dosis es de 400 mg de aminophylline. Halla el nivel medio en estado estacionario Css,avg.
Una disolución tiene una concentración en razón de 1:1000. Necesitas 0,29 mg. Carga el volumen en la jeringa de 1 mL: ¿cuál es ese volumen V?
1:10000,29 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 1500 mL de sodium chloride al 13 % mezclando sodium chloride al 23 % y al 3 %. ¿Cuántos mL V de la solución al 3 % necesitas? Redondea al mL entero más próximo.
23%3%13%1500 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 70 unidades/kg para un paciente que pesa 71 kg. El vial contiene 1 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.
70 unidades/kg71 kg1 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dopamine 800 mg en 500 mL. La prescripción es de 2 mcg/kg/min para un paciente que pesa 64 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.
800 mg/500 mL2 mcg/kg/min64 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia
¿Por qué se recomienda la prueba del HLA-B*15:02 antes de la carbamazepina en personas de algunos orígenes asiáticos?
AEsta variante genética hace que la carbamazepina sea ineficaz
BEsta variante genética acelera la excreción renal de la carbamazepina
CEsta variante genética hace que la carbamazepina eleve la glucemia
DAumenta mucho el riesgo de síndrome de Stevens–Johnson
8.FarmacologíaDifícil
Una paciente desnutrida con albúmina sérica baja presenta nistagmo y marcha inestable. Su nivel total de fenitoína está dentro del intervalo. ¿Cuál es la explicación más probable?
ALa albúmina baja acelera el metabolismo de la fenitoína
BCon la albúmina baja hay más fenitoína libre, por lo que suben los niveles libres
CLa albúmina baja hace que la fenitoína se una con más fuerza, por lo que el fármaco es menos activo
DEl nivel total es alto, pero el laboratorio se ha equivocado
3Disoluciones
1.Farmacocinética clínica
Respuesta: LD = 750 mcg
Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Volumen de distribución
Vd = 7·75 = 525 L
Cantidad de fármaco activo necesaria
Vd·C = 525·1 = 525 mcg
Dosis de carga
LD = 525/(1·0,7) = 750 mcg
Respuesta
LD = 750 mcg
En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.
2.Farmacocinética clínica
Respuesta: Css,avg = 12,7 mg/L
Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.
Concentración en mg/mL
1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL
Volumen
V = 0,29/1 = 0,29 mL
Respuesta
V = 0,29 mL
4.Cálculos farmacéuticos
Respuesta: V = 750 mL
Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Partes de la aligación
23%: 13 − 3 = 10 partes
3%: 23 − 13 = 10 partes
total: 20 partes
Reparte el volumen
V = 1500·10/20 = 750 mL
Respuesta
V = 750 mL
Comprobación: 750 mL al 23 % + 750 mL al 3 % = 1500 mL.
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos
Respuesta: V = 5 mL
Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Unidades necesarias
70·71 = 4 970 unidades
Volumen
V = 4970/1000 = 4,97 ≈ 5 mL
Respuesta
V = 5 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos
Respuesta: R = 4,8 mL/h
Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.
Concentración
800 mg = 800 000 mcg
800 000/500 = 1600 mcg/mL
Dosis por minuto y por hora
2·64 = 128 mcg/min
128·60 = 7680 mcg/h
Ritmo de la bomba
R = 7680/1600 = 4,8 mL/h
Respuesta
R = 4,8 mL/h
7.Farmacología
Respuesta: D · Aumenta mucho el riesgo de síndrome de Stevens–Johnson
Por qué esta es la respuesta
El alelo HLA-B*15:02, frecuente en partes del sudeste asiático, está fuertemente asociado al síndrome de Stevens–Johnson y la necrólisis epidérmica tóxica inducidos por carbamazepina. A los portadores se les da otro fármaco.
Respuesta
D · Aumenta mucho el riesgo de síndrome de Stevens–Johnson
8.Farmacología
Respuesta: B · Con la albúmina baja hay más fenitoína libre, por lo que suben los niveles libres
Por qué esta es la respuesta
La fenitoína se une mucho a las proteínas. Cuando la albúmina es baja, aumenta la fracción libre, de modo que puede haber toxicidad con un nivel total «normal»; es más útil el nivel de fenitoína libre o el nivel corregido.
Respuesta
B · Con la albúmina baja hay más fenitoína libre, por lo que suben los niveles libres