Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

Problemas nuevosVolver a la asignatura

En la ventana de impresión, elige «Guardar como PDF» para conservar una copia en tu dispositivo.

1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
Vd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LLD = ? mg58 kg · S = 0,92 · F = 1

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 58 kg va a recibir una dosis de carga intravenosa de phenytoin sodium para alcanzar un nivel de phenytoin de 15 mg/L. El volumen de distribución es de 0,7 L/kg y el factor de sal es S = 0,92. Halla la dosis de carga LD de phenytoin sodium en mg.

58 kgVd = 0,7 L/kgC = 15 mg/LS = 0,92
LD = mg
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​t = ?50%

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Se inicia una perfusión de theophylline sin dosis de carga. La semivida en este paciente es de 6 h. ¿Cuánto tiempo t tarda en alcanzar el 50 % del nivel en estado estacionario?

t½ = 6 h50% Css
t = h
3.Cálculos farmacéuticosMedia
ceftriaxone 1 gAñadir 9,6 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,4 mL.600 mg → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ceftriaxone 1000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 9,6 mL de agua estéril; el polvo añade 0,4 mL al volumen. La dosis prescrita es de 600 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

1000 mg9,6 mL+0,4 mL600 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
50%dextrose+10%dextrose? mL30%400 mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Debes preparar 400 mL de dextrose al 30 % mezclando dextrose al 50 % y al 10 %. ¿Cuántos mL V de la solución al 10 % necesitas? Redondea al mL entero más próximo.

50%10%30%400 mL
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
250 unidades250 mLinsulina regular? mL/h69 kg0,1 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión contiene 250 unidades de insulina regular en 250 mL. La prescripción es de 0,1 unidades/kg/h para un paciente que pesa 69 kg. Halla el ritmo de la bomba R en mL/h. Redondea a un decimal.

250 unidades/250 mL0,1 unidades/kg/h69 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
500 mg250 mLdobutamine? mL/h63 kg5 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dobutamine 500 mg en 250 mL. La prescripción es de 5 mcg/kg/min para un paciente que pesa 63 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

500 mg/250 mL5 mcg/kg/min63 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Cómo reduce el clopidogrel la agregación plaquetaria?

  1. AInhibe la COX-1 plaquetaria
  2. BBloquea directamente el receptor de la glucoproteína IIb/IIIa
  3. CBloquea el receptor plaquetario P2Y12 del ADP
  4. DActiva la antitrombina
8.FarmacologíaDifícil

El probenecid se ha usado para aumentar las concentraciones plasmáticas de penicilina. ¿Cómo lo consigue?

  1. ABloquea la secreción tubular de la penicilina en el riñón
  2. BAumenta la absorción de la penicilina en el intestino delgado
  3. CInhibe el metabolismo hepático de la penicilina
  4. DDesplaza la penicilina de las proteínas plasmáticas

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: LD = 662 mg

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 0,7·58 = 40,6 L

Cantidad de fármaco activo necesaria

Vd·C = 40,6·15 = 609 mg

Dosis de carga

LD = 609/(0,92·1) = 662 mg

Respuesta

LD = 662 mg

En la práctica, la dosis se redondea a una cantidad conveniente.

2.Farmacocinética clínica

Respuesta: t = 6 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Tiempo hasta la fracción dada del estado estacionario

t = −ln(1 − 0,5)/0,1155 = 0,6931/0,1155 = 6 h

Respuesta

t = 6 h

Eso son 1 semividas.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 6 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

9,6 + 0,4 = 10 mL

Concentración

1000/10 = 100 mg/mL

Volumen a administrar

V = 600/100 = 6 mL

Respuesta

V = 6 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 200 mL

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

50%: 30 − 10 = 20 partes
10%: 50 − 30 = 20 partes
total: 40 partes

Reparte el volumen

V = 400·20/40 = 200 mL

Respuesta

V = 200 mL

Comprobación: 200 mL al 50 % + 200 mL al 10 % = 400 mL.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 6,9 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

0,1·69 = 6,9 unidades/h

Concentración

250/250 = 1 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 6,9/1 = 6,9 mL/h

Respuesta

R = 6,9 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 9,5 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

500 mg = 500 000 mcg
500 000/250 = 2000 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

5·63 = 315 mcg/min
315·60 = 18900 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 18900/2000 = 9,45 ≈ 9,5 mL/h

Respuesta

R = 9,5 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: C · Bloquea el receptor plaquetario P2Y12 del ADP

Por qué esta es la respuesta

El clopidogrel se activa en el hígado y bloquea de forma irreversible el receptor P2Y12 del ADP de las plaquetas. A menudo se combina con ácido acetilsalicílico tras un infarto o la colocación de un stent.

Respuesta

C · Bloquea el receptor plaquetario P2Y12 del ADP
8.Farmacología

Respuesta: A · Bloquea la secreción tubular de la penicilina en el riñón

Por qué esta es la respuesta

Las penicilinas se excretan en gran parte mediante transportadores de aniones orgánicos del túbulo proximal. El probenecid compite por estos transportadores, por lo que la penicilina se excreta más despacio y su concentración se mantiene más alta.

Respuesta

A · Bloquea la secreción tubular de la penicilina en el riñón

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics