Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

Problemas nuevosVolver a la asignatura

En la ventana de impresión, elige «Guardar como PDF» para conservar una copia en tu dispositivo.

1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110t (h)C (mg/L)2 h6 mg/L6 h2,4 mg/L

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tras una dosis IV de tobramycin, el nivel es de 6 mg/L a las 2 h y de 2,4 mg/L a las 6 h. Supón una eliminación de primer orden. Halla la constante de eliminación k.

C1 = 6 mg/L (2 h)C2 = 2,4 mg/L (6 h)
k = h⁻¹
2.Farmacocinética clínicaDifícil
76 kg52 · mujerSCr 3 mg/dLCrCl → τ = ? h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una persona de 52 años (mujer) pesa 76 kg y tiene una creatinina sérica de 3 mg/dL (265 µmol/L). Estima el aclaramiento de creatinina con Cockcroft–Gault: ClCr (mL/min) = (140 − edad) × peso (kg)/(72 × Cr sérica en mg/dL), × 0,85 en las mujeres. La pauta habitual de gentamicin es de 80 mg cada 8 h para un aclaramiento de creatinina de 120 mL/min. Manteniendo la dosis, el intervalo se alarga en proporción a la caída del aclaramiento. Halla el nuevo intervalo de dosificación τ. Redondea a un decimal.

52 años76 kgmujerSCr = 3 mg/dL80 mg q8hCrCl normal 120 mL/min
τ = h
3.Cálculos farmacéuticosMedia
ceftriaxone 2 gAñadir 19,2 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,8 mL.? mg/mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ceftriaxone 2000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 19,2 mL de agua estéril; el polvo añade 0,8 mL al volumen. ¿Cuál es la concentración C en mg/mL tras la reconstitución?

2000 mg19,2 mL+0,8 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 250 mg de polvo. Añades 3,5 mL de diluyente, y el polvo añade 0,5 mL de volumen. La prescripción es de 125 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

250 mg3,5 mL + 0,5 mL125 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
heparin 5 000 unidades/mL80 unidades/kg · 99 kg → V = ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un protocolo de práctica indica un bolo de heparina de 80 unidades/kg para un paciente que pesa 99 kg. El vial contiene 5 000 unidades/mL. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

80 unidades/kg99 kg5 000 unidades/mL
V = mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
400 mg250 mLdopamine? mL/h51 kg2 mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene dopamine 400 mg en 250 mL. La prescripción es de 2 mcg/kg/min para un paciente que pesa 51 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

400 mg/250 mL2 mcg/kg/min51 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

Un paciente empieza a tomar olanzapina. ¿Qué controles son los más importantes en los meses siguientes?

  1. APruebas de audición y de visión todos los meses
  2. BINR y recuento de plaquetas
  3. CPeso, glucemia y lípidos en sangre
  4. DFlujo espiratorio máximo
8.FarmacologíaDifícil

El probenecid se ha usado para aumentar las concentraciones plasmáticas de penicilina. ¿Cómo lo consigue?

  1. ADesplaza la penicilina de las proteínas plasmáticas
  2. BInhibe el metabolismo hepático de la penicilina
  3. CBloquea la secreción tubular de la penicilina en el riñón
  4. DAumenta la absorción de la penicilina en el intestino delgado

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: k = 0,2291 h⁻¹

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = ln(6/2,4)/4 = 0,9163/4 = 0,2291 h⁻¹

Respuesta

k = 0,2291 h⁻¹
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: τ = 36,5 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento de creatinina (Cockcroft–Gault)

CrCl = (140 − 52)·76/(72·3)·0,85 = 26,32 mL/min

Nuevo intervalo

τ = 8·120/26,32 = 36,48 ≈ 36,5 h

Respuesta

τ = 36,5 h

En la práctica, el intervalo se redondea a un valor conveniente como 12, 24, 36 o 48 h.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: C = 100 mg/mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

19,2 + 0,8 = 20 mL

Concentración

C = 2000/20 = 100 mg/mL

Respuesta

C = 100 mg/mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 2 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

3,5 + 0,5 = 4 mL
C = 250/4 = 62,5 mg/mL

Volumen

V = 125/62,5 = 2 mL

Respuesta

V = 2 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: V = 1,6 mL

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades necesarias

80·99 = 7 920 unidades

Volumen

V = 7920/5000 = 1,584 ≈ 1,6 mL

Respuesta

V = 1,6 mL
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 3,8 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

400 mg = 400 000 mcg
400 000/250 = 1600 mcg/mL

Dosis por minuto y por hora

2·51 = 102 mcg/min
102·60 = 6120 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 6120/1600 = 3,825 ≈ 3,8 mL/h

Respuesta

R = 3,8 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: C · Peso, glucemia y lípidos en sangre

Por qué esta es la respuesta

La olanzapina y otros antipsicóticos atípicos causan aumento de peso, resistencia a la insulina y dislipemia. Se controlan regularmente el peso, el perímetro de la cintura, la glucosa y los lípidos.

Respuesta

C · Peso, glucemia y lípidos en sangre
8.Farmacología

Respuesta: C · Bloquea la secreción tubular de la penicilina en el riñón

Por qué esta es la respuesta

Las penicilinas se excretan en gran parte mediante transportadores de aniones orgánicos del túbulo proximal. El probenecid compite por estos transportadores, por lo que la penicilina se excreta más despacio y su concentración se mantiene más alta.

Respuesta

C · Bloquea la secreción tubular de la penicilina en el riñón

ExamProblems · examproblems.com/courses/clinical-pharmacokinetics