Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
VCss​ = 12 mg/LR = ? mg/hCL = 0,035 L/kg/h54 kg

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente de 54 kg recibe una perfusión de teofilina. El aclaramiento es de 0,035 L/kg/h. ¿Qué ritmo de perfusión R en mg/h da un nivel en estado estacionario de 12 mg/L?

54 kgCL = 0,035 L/kg/hCss = 12 mg/L
R = mg/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​t = ?80%

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Se inicia una perfusión de vancomycin sin dosis de carga. La semivida en este paciente es de 6 h. ¿Cuánto tiempo t tarda en alcanzar el 80 % del nivel en estado estacionario?

t½ = 6 h80% Css
t = h
3.Cálculos farmacéuticosMedia
cefazolin 1 gAñadir 4,5 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,5 mL.250 mg → ? mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene cefazolin 1000 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 4,5 mL de agua estéril; el polvo añade 0,5 mL al volumen. La dosis prescrita es de 250 mg. ¿Qué volumen V cargas? Redondea a un decimal.

1000 mg4,5 mL+0,5 mL250 mg
V = mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
2,5%60 g+0,5%hydrocortisone? g2%hydrocortisone

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Tienes 60 g de pomada de hydrocortisone al 2,5 %. ¿Cuántos gramos m de pomada de hydrocortisone al 0,5 % debes añadir para obtener una pomada al 2 %? Redondea al gramo entero más próximo.

60 g · 2,5%0,5%2%
m = g
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
50 unidades50 mLinsulina regular2 mL/h? unidades/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de 50 unidades de insulina regular en 50 mL pasa a 2 mL/h. ¿Cuántas unidades por hora D recibe el paciente?

50 unidades/50 mL2 mL/h
D = unidades/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
25 mg250 mLnitroglycerin? mL/h73 kg5 mcg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente que pesa 73 kg tiene prescrito nitroglycerin a 5 mcg/min. La bolsa contiene 25 mg en 250 mL. Halla el ritmo de la bomba R en mL/h. Redondea a un decimal.

25 mg/250 mL5 mcg/min73 kg
R = mL/h
7.FarmacologíaMedia

¿Por qué se recomienda una cámara espaciadora con un inhalador presurizado?

  1. ALlega más fármaco a los pulmones y queda menos en la boca
  2. BEvita tener que agitar el inhalador
  3. CDuplica la dosis de fármaco liberada en cada pulsación del inhalador
  4. DConvierte el inhalador en un nebulizador
8.FarmacologíaDifícil

Un adolescente ha tomado una gran sobredosis de difenhidramina. Está agitado, caliente, enrojecido y confuso, con la piel seca, las pupilas dilatadas y la vejiga llena. ¿Qué patrón es este?

  1. ASíndrome tóxico colinérgico
  2. BSíndrome tóxico anticolinérgico
  3. CSíndrome tóxico opioide
  4. DSíndrome serotoninérgico

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: R = 22,68 mg/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Aclaramiento

CL = 0,035·54 = 1,89 L/h

Ritmo de perfusión

R = 1,89·12 = 22,68 mg/h

Respuesta

R = 22,68 mg/h
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: t = 13,93 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/6 = 0,1155 h⁻¹

Tiempo hasta la fracción dada del estado estacionario

t = −ln(1 − 0,8)/0,1155 = 1,609/0,1155 = 13,93 h

Respuesta

t = 13,93 h

Eso son 2,322 semividas.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 1,3 mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

4,5 + 0,5 = 5 mL

Concentración

1000/5 = 200 mg/mL

Volumen a administrar

V = 250/200 = 1,25 ≈ 1,3 mL

Respuesta

V = 1,3 mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: m = 20 g

Aligación: para mezclar una concentración más alta H y una más baja L y obtener una concentración objetivo T, toma (T − L) partes de H y (H − T) partes de L. Las partes se cruzan: cada producto de partida recibe la distancia entre el objetivo y el otro producto. El agua o una base sin principio activo cuenta como 0 %. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Partes de la aligación

2,5%: 2 − 0,5 = 1,5 partes
0,5%: 2,5 − 2 = 0,5 partes

Escala a la cantidad que tienes

m = 60·0,5/1,5 = 20 g

Respuesta

m = 20 g

Comprobación: 60 g + 20 g = 80 g de pomada al 2 %.

5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 2 unidades/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

50/50 = 1 unidades/mL

Unidades por hora

D = 2·1 = 2 unidades/h

Respuesta

D = 2 unidades/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 3 mL/h

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

25 000/250 = 100 mcg/mL

Dosis por hora

La prescripción es por minuto para todo el paciente, así que no hace falta el peso.

5·60 = 300 mcg/h

Ritmo de la bomba

R = 300/100 = 3 mL/h

Respuesta

R = 3 mL/h
7.Farmacología

Respuesta: A · Llega más fármaco a los pulmones y queda menos en la boca

Por qué esta es la respuesta

La cámara retiene el aerosol para que pueda inhalarse despacio, sin una coordinación precisa. Esto mejora el depósito pulmonar y reduce los efectos secundarios bucales, como la candidiasis por corticoides inhalados.

Respuesta

A · Llega más fármaco a los pulmones y queda menos en la boca
8.Farmacología

Respuesta: B · Síndrome tóxico anticolinérgico

Por qué esta es la respuesta

La toxicidad anticolinérgica causa hipertermia, piel seca y enrojecida, midriasis, retención urinaria, taquicardia y delirio. La piel seca ayuda a distinguirla del síndrome serotoninérgico y de la intoxicación simpaticomimética, que causan sudoración.

Respuesta

B · Síndrome tóxico anticolinérgico

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