Farmacocinética clínica: pack de repaso

Hojas de fórmulas, los pasos clave de los métodos de cada tema y 8 problemas de práctica, con las soluciones completas al final.

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1Fórmulas y métodos

Farmacocinética clínica

Constante de eliminación y semivida
k = ln 2/t½ = 0,693/t½
Decaimiento de primer orden
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
Dos niveles
k = ln(C₁/C₂)/Δt
Volumen y aclaramiento
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
Dosis de carga
LD = Vd·C/(S·F)
Velocidad de mantenimiento
R = CL·Css/(S·F)
Estado estacionario medio
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
Estado estacionario
1 − (1/2)ⁿ tras n semividas; ≈ 97 % tras 5
Perfusión
C = (R/CL)(1 − e−kt)
Intervalo y dosis a partir del pico y el valle
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
Cockcroft–Gault
ClCr = (140 − edad) × kg/(72 × Cr sérica mg/dL), × 0,85 en las mujeres
Ajuste renal
dosis × ClCr/normal; Dettli Q = 1 − fe·(1 − ClCr/normal)

Método

  1. Convierte la semivida en una constante de eliminación: k = 0,693/t½.
  2. Convierte los valores por kg en totales: Vd (L) = L/kg × peso, CL (L/h) = L/kg/h × peso.
  3. Elige la relación: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), velocidad de mantenimiento = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpico/Cvalle)/k.
  4. Para la función renal, estima primero el ClCr con Cockcroft–Gault y escala después la dosis o el intervalo.
  5. Comprueba el resultado: los niveles caen a la mitad cada semivida, y el estado estacionario tarda unas cinco semividas.

Cálculos farmacéuticos

Concentración porcentual
% p/v = g por 100 mL
Cantidad en una solución
g = % × mL / 100
Concentración en proporción
1:X = 1 g en X mL; % = 100 / X
Reconstitución
volumen final = diluyente + volumen del polvo
Concentración
mg/mL = fármaco en el vial / volumen final
Aligación
partes de H = T − L, partes de L = H − T
Agua o base
0%

Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Dosis diaria
mg/día = mg/kg/día × peso (kg)
Dosis al día
número = 24 h / intervalo de dosificación (h)
Libras a kilogramos
kg = lb / 2,2
Concentración de la perfusión
unidades/mL = unidades en la bolsa / volumen de la bolsa
Ritmo de la bomba
mL/h = dosis por hora / concentración
Perfusión titulada
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
Dosis a partir del ritmo de la bomba
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
Unidades
1 mg = 1000 mcg

2Problemas de práctica

1.Farmacocinética clínicaMedia
110t (h)C (mg/L)C₀ = 7 mg/Lt½ = 2,5 hC₀/2

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un paciente recibe un bolo IV de 140 mg de tobramycin. El nivel extrapolado hacia atrás al tiempo cero es de 7 mg/L y la semivida es de 2,5 h. Halla el aclaramiento CL en L/h.

D = 140 mgC₀ = 7 mg/Lt½ = 2,5 h
CL = L/h
2.Farmacocinética clínicaDifícil
t (h)C (mg/L)Css​t = ?90%

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Se inicia una perfusión de vancomycin sin dosis de carga. La semivida en este paciente es de 10 h. ¿Cuánto tiempo t tarda en alcanzar el 90 % del nivel en estado estacionario?

t½ = 10 h90% Css
t = h
3.Cálculos farmacéuticosMedia
ampicillin 500 mgAñadir 1,8 mL de agua estéril.Volumen del polvo: 0,2 mL.? mg/mL

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Un vial contiene ampicillin 500 mg en polvo. La etiqueta de práctica indica añadir 1,8 mL de agua estéril; el polvo añade 0,2 mL al volumen. ¿Cuál es la concentración C en mg/mL tras la reconstitución?

500 mg1,8 mL+0,2 mL
C = mg/mL
4.Cálculos farmacéuticosDifícil
0123455 mL

Un vial contiene 2000 mg de polvo. Añades 9,2 mL de diluyente, y el polvo añade 0,8 mL de volumen. La prescripción es de 460 mg. Carga la dosis: ¿qué volumen V administras?

2000 mg9,2 mL + 0,8 mL460 mg
V = mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosMedia
20 000 unidades500 mLheparin? mL/h70 kg20 unidades/kg/h

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una bolsa contiene 20 000 unidades de heparina en 500 mL. La prescripción es de 20 unidades/kg/h para un paciente que pesa 70 kg. ¿A qué ritmo R programas la bomba, en mL/h? Redondea a un decimal.

20 000 unidades/500 mL20 unidades/kg/h70 kg
R = mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticosDifícil
800 mg500 mLdopamine28 mL/h91 kg? mcg/kg/min

Ejercicio de práctica (valores inventados, no es una guía clínica). Una perfusión de dopamine de 800 mg en 500 mL pasa a 28 mL/h. El paciente pesa 91 kg. ¿Qué dosis D en mcg/kg/min está recibiendo el paciente? Redondea a un decimal.

800 mg/500 mL28 mL/h91 kg
D = mcg/kg/min
7.FarmacologíaMedia

¿Qué norma se aplica al administrar fenitoína por vía intravenosa?

  1. AAdministrarla por la misma vía que otros fármacos sin lavar la vía
  2. BMezclarla o lavar la vía solo con suero fisiológico y administrarla despacio
  3. CAdministrarla en bolo rápido para detener antes las crisis
  4. DMezclarla con glucosa al 5% para evitar la hipoglucemia
8.FarmacologíaDifícil

Un niño pequeño se ha tragado muchos comprimidos de hierro de su madre. Tiene vómitos y diarrea con sangre. ¿Qué fármaco puede usarse para unirse al hierro?

  1. ACarbón activado por vía oral
  2. BNaloxona
  3. CDeferoxamina (desferrioxamina)
  4. DAcetilcisteína

3Disoluciones

1.Farmacocinética clínica

Respuesta: CL = 5,545 L/h

Aclaramiento y volumen: en el estado estacionario, la velocidad de dosificación es igual a la velocidad de eliminación, por lo que la velocidad de mantenimiento = CL × Css. Una dosis de carga es LD = Vd × C/(S × F), con S el factor de sal (fracción de fármaco activo en la sal) y F la biodisponibilidad (1 para la vía IV). A partir de dos niveles, k = ln(C₁/C₂)/Δt; para un bolo IV, Vd = dosis/C₀ y CL = k × Vd. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen de distribución

Vd = 140/7 = 20 L

Constante de eliminación

k = 0,693/2,5 = 0,2773 h⁻¹

Aclaramiento

CL = 0,2773·20 = 5,545 L/h

Respuesta

CL = 5,545 L/h
2.Farmacocinética clínica

Respuesta: t = 33,22 h

Diseño de una pauta: con dosis IV rápidas, el nivel desciende del pico al valle durante el intervalo, por lo que τ = ln(Cpico/Cvalle)/k y la dosis que restablece el pico es Vd × (Cpico − Cvalle). El nivel medio en estado estacionario es Css,med = S·F·dosis/(CL·τ). Una perfusión asciende como C = (R/CL)(1 − e−kt). Para un fármaco eliminado por los riñones, la dosis se ajusta según el aclaramiento de creatinina. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Constante de eliminación

k = 0,693/10 = 0,06931 h⁻¹

Tiempo hasta la fracción dada del estado estacionario

t = −ln(1 − 0,9)/0,06931 = 2,303/0,06931 = 33,22 h

Respuesta

t = 33,22 h

Eso son 3,322 semividas.

3.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: C = 250 mg/mL

Reconstitución: el polvo ocupa espacio, así que el volumen final es el diluyente más el volumen del polvo. Concentración = fármaco en el vial/volumen final, y volumen a administrar = dosis/concentración. En una etiqueta con varias concentraciones, usa la concentración que corresponde a la cantidad de diluyente que has añadido realmente. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Volumen final

1,8 + 0,2 = 2 mL

Concentración

C = 500/2 = 250 mg/mL

Respuesta

C = 250 mg/mL
4.Cálculos farmacéuticos

Respuesta: V = 2,3 mL

De la concentración al volumen: convierte primero la concentración en mg por mL. Un porcentaje p/v son gramos por 100 mL, así que x % = 10x mg/mL. Una concentración en razón 1:n es 1 g en n mL. Tras la reconstitución, la concentración es la dosis del polvo dividida entre el volumen final (diluyente + volumen del polvo). Luego volumen = dosis/concentración.

Volumen final y concentración

9,2 + 0,8 = 10 mL
C = 2000/10 = 200 mg/mL

Volumen

V = 460/200 = 2,3 mL

Respuesta

V = 2,3 mL
5.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: R = 35 mL/h

Perfusiones de heparina e insulina: concentración = unidades en la bolsa/volumen de la bolsa (unidades/mL). Ritmo de la bomba (mL/h) = unidades por hora/concentración, y unidades por hora = mL/h × concentración. Para una prescripción según el peso, calcula primero unidades/h = unidades/kg/h × peso. Volumen de un bolo = unidades necesarias/concentración del vial. Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Unidades por hora

20·70 = 1 400 unidades/h

Concentración

20 000/500 = 40 unidades/mL

Ritmo de la bomba

R = 1400/40 = 35 mL/h

Respuesta

R = 35 mL/h
6.Dosificación pediátrica y en cuidados críticos

Respuesta: D = 8,2 mcg/kg/min

Perfusiones tituladas: halla primero la concentración en mcg/mL (mg × 1000/mL). Para una prescripción según el peso, mcg/min = mcg/kg/min × peso. Después mL/h = mcg/min × 60/concentración. Trabajando al revés, mcg/kg/min = mL/h × concentración/(60 × peso). Las cifras son solo para practicar; en la práctica clínica sigue siempre los protocolos locales y haz que se verifiquen por duplicado las dosis de alto riesgo.

Concentración

800 000/500 = 1600 mcg/mL

Microgramos por minuto

28·1600 = 44800 mcg/h
44800/60 = 746,7 mcg/min

Por kilogramo

D = 746,7/91 = 8,205 ≈ 8,2 mcg/kg/min

Respuesta

D = 8,2 mcg/kg/min
7.Farmacología

Respuesta: B · Mezclarla o lavar la vía solo con suero fisiológico y administrarla despacio

Por qué esta es la respuesta

La fenitoína precipita en las soluciones glucosadas, por lo que solo se usa suero fisiológico. La perfusión rápida puede causar hipotensión y arritmias, por lo que se limita la velocidad y se monitoriza al paciente.

Respuesta

B · Mezclarla o lavar la vía solo con suero fisiológico y administrarla despacio
8.Farmacología

Respuesta: C · Deferoxamina (desferrioxamina)

Por qué esta es la respuesta

La intoxicación por hierro puede causar hemorragia digestiva, shock, acidosis metabólica e insuficiencia hepática. La deferoxamina quela el hierro y se usa en las intoxicaciones graves; el carbón activado no se une al hierro.

Respuesta

C · Deferoxamina (desferrioxamina)

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