नैदानिक फ़ार्माकोकाइनेटिक्स: क्रैम पैक

सूत्र-पत्रक, हर विषय के मुख्य विधि-चरण और 8 अभ्यास प्रश्न, पूरे हल पीछे दिए गए हैं।

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1सूत्र और विधियाँ

नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

दर स्थिरांक और अर्ध-आयु
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
प्रथम-कोटि क्षय
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
दो स्तर
k = ln(C₁/C₂)/Δt
आयतन और क्लीयरेंस
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
लोडिंग खुराक
LD = Vd·C/(S·F)
रखरखाव दर
R = CL·Css/(S·F)
औसत स्थिर-अवस्था
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
स्थायी अवस्था
n अर्ध-आयुओं के बाद 1 − (1/2)ⁿ; 5 के बाद ≈ 97%
इन्फ्यूज़न
C = (R/CL)(1 − e−kt)
शिखर और निम्नतम से अंतराल और खुराक
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट
CrCl = (140 − आयु) × kg/(72 × SCr mg/dL), महिलाओं के लिए × 0.85
गुर्दे के अनुसार समायोजन
खुराक × CrCl/सामान्य; डेट्टली Q = 1 − fe·(1 − CrCl/सामान्य)

विधि

  1. अर्ध-आयु को दर स्थिरांक में बदलिए: k = 0.693/t½।
  2. प्रति-kg मानों को कुल में बदलिए: Vd (L) = L/kg × वज़न, CL (L/h) = L/kg/h × वज़न।
  3. संबंध चुनिए: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), रखरखाव दर = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k।
  4. गुर्दे के कार्य के लिए पहले कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से CrCl का अनुमान लगाइए, फिर खुराक या अंतराल को स्केल कीजिए।
  5. परिणाम जाँचिए: स्तर हर अर्ध-आयु में आधा गिरता है, और स्थिर-अवस्था में लगभग पाँच अर्ध-आयुएँ लगती हैं।

फ़ार्मेसी गणनाएँ

प्रतिशत शक्ति
% w/v = प्रति 100 mL में g
विलयन में मात्रा
g = % × mL / 100
अनुपात शक्ति
1:X = X mL में 1 g; % = 100 / X
पुनर्गठन
अंतिम आयतन = तनुकारक + चूर्ण आयतन
सांद्रता
mg/mL = शीशी में दवा / अंतिम आयतन
एलिगेशन
H के भाग = T − L, L के भाग = H − T
जल या आधार
0%

बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

दैनिक खुराक
mg/day = mg/kg/day × भार (kg)
प्रतिदिन खुराकें
संख्या = 24 h / खुराक अंतराल (h)
पाउंड से किलोग्राम
kg = lb / 2.2
इन्फ्यूज़न सांद्रता
units/mL = बैग में इकाइयाँ / बैग का आयतन
पंप दर
mL/h = प्रति घंटा खुराक / सांद्रता
टाइट्रेटेड ड्रिप
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
पंप दर से खुराक
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
इकाइयाँ
1 mg = 1000 mcg

2अभ्यास प्रश्न

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्समध्यम
Vd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg93 kg · S = 0.92 · F = 1

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 93 kg वज़न के एक रोगी को 20 mg/L का phenytoin स्तर पाने के लिए phenytoin sodium अंतःशिरा रूप से लोड किया जाना है। वितरण आयतन 0.7 L/kg है और साल्ट फ़ैक्टर S = 0.92 है। mg में phenytoin sodium की लोडिंग खुराक LD ज्ञात कीजिए।

93 kgVd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्सकठिन
Vd = 7 L/kg0.5 → 1 mcg/LLD = ? mcg54 kg · S = 1 · F = 0.7

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 54 kg वज़न के एक रोगी में digoxin का स्तर 0.5 mcg/L है; लक्ष्य 1 mcg/L है। वितरण आयतन 7 L/kg है और टैबलेट के लिए F = 0.7 है। कौन-सी अतिरिक्त लोडिंग खुराक LD स्तर को लक्ष्य तक उठाती है?

54 kgVd = 7 L/kgC = 0.5 → 1 mcg/LF = 0.7
LD = mcg
3.फ़ार्मेसी गणनाएँमध्यम
00.10.20.30.40.50.60.70.80.911 mL

एक घोल की अनुपात सामर्थ्य 1:1000 है। आपको 0.1 mg चाहिए। 1 mL की सिरिंज में आयतन खींचें: वह कितना आयतन V है?

1:10000.1 mg
V = mL
4.फ़ार्मेसी गणनाएँकठिन
0123455 mL

एक शीशी में 250 mg चूर्ण है। आप 4.2 mL तनुकारक मिलाते हैं, और चूर्ण 0.8 mL आयतन जोड़ता है। निर्धारित खुराक 100 mg है। खुराक खींचें: आप कितना आयतन V देते हैं?

250 mg4.2 mL + 0.8 mL100 mg
V = mL
5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराकमध्यम
heparin 5 000 इकाइयाँ/mL70 इकाइयाँ/kg · 95 kg → V = ? mL

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक अभ्यास प्रोटोकॉल 95 kg भार वाले रोगी के लिए 70 units/kg के हेपरिन बोलस का निर्देश देता है। शीशी में 5 000 units/mL है। आप कितना आयतन V खींचेंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

70 इकाइयाँ/kg95 kg5 000 इकाइयाँ/mL
V = mL
6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराककठिन
250 mg250 mLdobutamine9 mL/h84 kg? mcg/kg/min

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 250 mL में 250 mg का एक dobutamine इन्फ्यूज़न 9 mL/h पर चल रहा है। रोगी का भार 84 kg है। रोगी को mcg/kg/min में कितनी खुराक D मिल रही है? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

250 mg/250 mL9 mL/h84 kg
D = mcg/kg/min
7.औषध विज्ञानमध्यम

A transplant patient takes tacrolimus. Which monitoring is most important?

  1. APeak expiratory flow
  2. BSerum amylase
  3. CBlood drug levels and kidney function
  4. DThyroid function and bone density
8.औषध विज्ञानकठिन

A patient with myasthenia gravis took extra pyridostigmine doses. She now has increasing weakness, heavy salivation, sweating, small pupils and diarrhoea. What is the most likely cause?

  1. AA stroke unrelated to the medication
  2. BCholinergic crisis from too much anticholinesterase drug
  3. CMyasthenic crisis from too little anticholinesterase drug
  4. DAn allergic reaction to pyridostigmine

3विलयन

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: LD = 1415 mg

क्लीयरेंस और आयतन: स्थिर-अवस्था में खुराक देने की दर उन्मूलन दर के बराबर होती है, इसलिए रखरखाव दर = CL × Css। लोडिंग खुराक LD = Vd × C/(S × F) है, जहाँ S साल्ट फ़ैक्टर (नमक में सक्रिय दवा का अंश) और F जैवउपलब्धता (IV के लिए 1) है। दो स्तरों से k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV बोलस के लिए Vd = खुराक/C₀ और CL = k × Vd। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

वितरण आयतन

Vd = 0.7·93 = 65.1 L

आवश्यक सक्रिय दवा की मात्रा

Vd·C = 65.1·20 = 1302 mg

लोडिंग खुराक

LD = 1302/(0.92·1) = 1415 mg

उत्तर

LD = 1415 mg

व्यवहार में खुराक को किसी सुविधाजनक मात्रा तक पूर्णांकित किया जाता है।

2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: LD = 270 mcg

खुराक योजना बनाना: तेज़ IV खुराकों के साथ अंतराल के दौरान स्तर शिखर से निम्नतम तक गिरता है, इसलिए τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k और शिखर को वापस लाने वाली खुराक Vd × (Cpeak − Ctrough) है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर Css,avg = S·F·खुराक/(CL·τ) है। इन्फ्यूज़न में स्तर C = (R/CL)(1 − e−kt) के अनुसार बढ़ता है। गुर्दों से साफ़ होने वाली दवा के लिए खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार घटाया-बढ़ाया जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

वितरण आयतन

Vd = 7·54 = 378 L

आवश्यक वृद्धि

1 − 0.5 = 0.5 mcg/L

लोडिंग खुराक

LD = 378·0.5/(1·0.7) = 270 mcg

उत्तर

LD = 270 mcg

व्यवहार में खुराक को किसी सुविधाजनक मात्रा तक पूर्णांकित किया जाता है।

3.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: V = 0.1 mL

सामर्थ्य से आयतन: पहले सामर्थ्य को mg प्रति mL में बदलें। w/v प्रतिशत प्रति 100 mL ग्राम है, इसलिए x% = 10x mg/mL। अनुपात सामर्थ्य 1:n का अर्थ n mL में 1 g है। पुनर्गठन के बाद सांद्रता चूर्ण की खुराक को अंतिम आयतन (तनुकारक + चूर्ण आयतन) से भाग देने पर मिलती है। फिर आयतन = खुराक/सांद्रता।

mg/mL में सामर्थ्य

1000 mg/1000 mL = 1 mg/mL

आयतन

V = 0.1/1 = 0.1 mL

उत्तर

V = 0.1 mL
4.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: V = 2 mL

सामर्थ्य से आयतन: पहले सामर्थ्य को mg प्रति mL में बदलें। w/v प्रतिशत प्रति 100 mL ग्राम है, इसलिए x% = 10x mg/mL। अनुपात सामर्थ्य 1:n का अर्थ n mL में 1 g है। पुनर्गठन के बाद सांद्रता चूर्ण की खुराक को अंतिम आयतन (तनुकारक + चूर्ण आयतन) से भाग देने पर मिलती है। फिर आयतन = खुराक/सांद्रता।

अंतिम आयतन और सांद्रता

4.2 + 0.8 = 5 mL
C = 250/5 = 50 mg/mL

आयतन

V = 100/50 = 2 mL

उत्तर

V = 2 mL
5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: V = 1.3 mL

हेपरिन और इंसुलिन इन्फ्यूज़न: सांद्रता = बैग में इकाइयाँ/बैग का आयतन (units/mL)। पंप दर (mL/h) = प्रति घंटा इकाइयाँ/सांद्रता, और प्रति घंटा इकाइयाँ = mL/h × सांद्रता। भार-आधारित आदेश के लिए पहले units/h = units/kg/h × भार। बोलस आयतन = आवश्यक इकाइयाँ/शीशी शक्ति। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

आवश्यक इकाइयाँ

70·95 = 6 650 इकाइयाँ

आयतन

V = 6650/5000 = 1.33 ≈ 1.3 mL

उत्तर

V = 1.3 mL
6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: D = 1.8 mcg/kg/min

टाइट्रेटेड ड्रिप: पहले mcg/mL में सांद्रता ज्ञात करें (mg × 1000/mL)। भार-आधारित आदेश के लिए mcg/min = mcg/kg/min × भार। फिर mL/h = mcg/min × 60/सांद्रता। उलटा चलने पर mcg/kg/min = mL/h × सांद्रता/(60 × भार)। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

सांद्रता

250 000/250 = 1000 mcg/mL

प्रति मिनट माइक्रोग्राम

9·1000 = 9000 mcg/h
9000/60 = 150 mcg/min

प्रति किलोग्राम

D = 150/84 = 1.786 ≈ 1.8 mcg/kg/min

उत्तर

D = 1.8 mcg/kg/min
7.औषध विज्ञान

उत्तर: C · Blood drug levels and kidney function

यह उत्तर क्यों है

Tacrolimus levels are kept in a target range to prevent rejection and toxicity. Kidney damage, hyperkalaemia, high glucose and tremor are adverse effects, and interacting drugs and grapefruit are avoided.

उत्तर

C · Blood drug levels and kidney function
8.औषध विज्ञान

उत्तर: B · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug

यह उत्तर क्यों है

Excess acetylcholine causes muscarinic signs (salivation, sweating, miosis, diarrhoea) and depolarising weakness. In myasthenic crisis, weakness occurs without these cholinergic signs; both can cause respiratory failure.

उत्तर

B · Cholinergic crisis from too much anticholinesterase drug

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