नैदानिक फ़ार्माकोकाइनेटिक्स: क्रैम पैक

सूत्र-पत्रक, हर विषय के मुख्य विधि-चरण और 8 अभ्यास प्रश्न, पूरे हल पीछे दिए गए हैं।

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1सूत्र और विधियाँ

नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

दर स्थिरांक और अर्ध-आयु
k = ln 2/t½ = 0.693/t½
प्रथम-कोटि क्षय
C = C₀·e−kt = C₀·(1/2)t/t½
दो स्तर
k = ln(C₁/C₂)/Δt
आयतन और क्लीयरेंस
Vd = dose/C₀, CL = k·Vd
लोडिंग खुराक
LD = Vd·C/(S·F)
रखरखाव दर
R = CL·Css/(S·F)
औसत स्थिर-अवस्था
Css,avg = S·F·D/(CL·τ)
स्थायी अवस्था
n अर्ध-आयुओं के बाद 1 − (1/2)ⁿ; 5 के बाद ≈ 97%
इन्फ्यूज़न
C = (R/CL)(1 − e−kt)
शिखर और निम्नतम से अंतराल और खुराक
τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k, D = Vd·(Cpeak − Ctrough)
कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट
CrCl = (140 − आयु) × kg/(72 × SCr mg/dL), महिलाओं के लिए × 0.85
गुर्दे के अनुसार समायोजन
खुराक × CrCl/सामान्य; डेट्टली Q = 1 − fe·(1 − CrCl/सामान्य)

विधि

  1. अर्ध-आयु को दर स्थिरांक में बदलिए: k = 0.693/t½।
  2. प्रति-kg मानों को कुल में बदलिए: Vd (L) = L/kg × वज़न, CL (L/h) = L/kg/h × वज़न।
  3. संबंध चुनिए: C = C₀·e−kt, LD = Vd·C/(S·F), रखरखाव दर = CL·Css/(S·F), τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k।
  4. गुर्दे के कार्य के लिए पहले कॉकक्रॉफ्ट–गॉल्ट से CrCl का अनुमान लगाइए, फिर खुराक या अंतराल को स्केल कीजिए।
  5. परिणाम जाँचिए: स्तर हर अर्ध-आयु में आधा गिरता है, और स्थिर-अवस्था में लगभग पाँच अर्ध-आयुएँ लगती हैं।

फ़ार्मेसी गणनाएँ

प्रतिशत शक्ति
% w/v = प्रति 100 mL में g
विलयन में मात्रा
g = % × mL / 100
अनुपात शक्ति
1:X = X mL में 1 g; % = 100 / X
पुनर्गठन
अंतिम आयतन = तनुकारक + चूर्ण आयतन
सांद्रता
mg/mL = शीशी में दवा / अंतिम आयतन
एलिगेशन
H के भाग = T − L, L के भाग = H − T
जल या आधार
0%

बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

दैनिक खुराक
mg/day = mg/kg/day × भार (kg)
प्रतिदिन खुराकें
संख्या = 24 h / खुराक अंतराल (h)
पाउंड से किलोग्राम
kg = lb / 2.2
इन्फ्यूज़न सांद्रता
units/mL = बैग में इकाइयाँ / बैग का आयतन
पंप दर
mL/h = प्रति घंटा खुराक / सांद्रता
टाइट्रेटेड ड्रिप
mL/h = mcg/kg/min × kg × 60 / (mcg/mL)
पंप दर से खुराक
mcg/kg/min = mL/h × (mcg/mL) / (60 × kg)
इकाइयाँ
1 mg = 1000 mcg

2अभ्यास प्रश्न

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्समध्यम
Vd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LLD = ? mg90 kg · S = 0.92 · F = 1

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 90 kg वज़न के एक रोगी को 20 mg/L का phenytoin स्तर पाने के लिए phenytoin sodium अंतःशिरा रूप से लोड किया जाना है। वितरण आयतन 0.7 L/kg है और साल्ट फ़ैक्टर S = 0.92 है। mg में phenytoin sodium की लोडिंग खुराक LD ज्ञात कीजिए।

90 kgVd = 0.7 L/kgC = 20 mg/LS = 0.92
LD = mg
2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्सकठिन
0.1110t (h)C (mg/L)Cpeak​ = 7τ = ?Ctrough​ = 0.5

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक रोगी में tobramycin की अर्ध-आयु 3.5 h है। लक्ष्य 7 mg/L का शिखर और 0.5 mg/L का निम्नतम स्तर है। तेज़ IV खुराकें और प्रथम-कोटि उन्मूलन मानते हुए, कौन-सा खुराक अंतराल τ स्तर को शिखर से निम्नतम तक गिरने देता है? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

t½ = 3.5 hCpeak = 7 mg/LCtrough = 0.5 mg/L
τ = h
3.फ़ार्मेसी गणनाएँमध्यम
penicillin G 5 000 000 इकाइयाँमिलाया गया तनुकारकसांद्रता18.2 mL250 000 इकाइयाँ/mL8.2 mL500 000 इकाइयाँ/mL3.2 mL1 000 000 इकाइयाँ/mL600 000 इकाइयाँ → ? mL

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। पेनिसिलिन G की एक शीशी में 5 000 000 इकाइयाँ हैं। इसका अभ्यास लेबल तीन शक्तियाँ देता है (तालिका देखें)। आप 3.2 mL तनुकारक मिलाते हैं। निर्धारित खुराक 600 000 इकाइयाँ है। आप कितना आयतन V खींचेंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

3.2 mL → 1 000 000 इकाइयाँ/mL600 000 इकाइयाँ
V = mL
4.फ़ार्मेसी गणनाएँकठिन
20%40 g+0%आधार? g10%zinc oxide

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। आपके पास 20% zinc oxide मरहम के 40 g हैं। 10% मरहम बनाने के लिए सादे मरहम आधार (0%) के कितने ग्राम m मिलाने होंगे? निकटतम पूर्ण ग्राम तक पूर्णांकित करें।

40 g · 20%0%10%
m = g
5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराकमध्यम
heparin 5 000 इकाइयाँ/mL70 इकाइयाँ/kg · 97 kg → V = ? mL

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। एक अभ्यास प्रोटोकॉल 97 kg भार वाले रोगी के लिए 70 units/kg के हेपरिन बोलस का निर्देश देता है। शीशी में 5 000 units/mL है। आप कितना आयतन V खींचेंगे? एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

70 इकाइयाँ/kg97 kg5 000 इकाइयाँ/mL
V = mL
6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराककठिन
8 mg250 mLnorepinephrine? mL/h66 kg12 mcg/min

अभ्यास प्रश्न (काल्पनिक मान, नैदानिक मार्गदर्शन नहीं)। 66 kg भार वाले एक रोगी के लिए 12 mcg/min पर norepinephrine का आदेश है। बैग में 250 mL में 8 mg है। पंप दर R mL/h में ज्ञात कीजिए। एक दशमलव स्थान तक पूर्णांकित करें।

8 mg/250 mL12 mcg/min66 kg
R = mL/h
7.औषध विज्ञानमध्यम

Why is testing for HLA-B*15:02 recommended before carbamazepine in people of some Asian ancestries?

  1. AIt greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
  2. BThis gene variant speeds up the kidney excretion of carbamazepine
  3. CThis gene variant causes carbamazepine to raise blood glucose
  4. DThis gene variant makes carbamazepine ineffective
8.औषध विज्ञानकठिन

A patient who used heroin a few hours ago is given a first dose of buprenorphine and quickly develops severe withdrawal. Why?

  1. ABuprenorphine causes an allergic reaction in heroin users
  2. BBuprenorphine has no effect at opioid receptors
  3. CBuprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin
  4. DBuprenorphine is a pure antagonist like naloxone with no agonist effect

3विलयन

1.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: LD = 1370 mg

क्लीयरेंस और आयतन: स्थिर-अवस्था में खुराक देने की दर उन्मूलन दर के बराबर होती है, इसलिए रखरखाव दर = CL × Css। लोडिंग खुराक LD = Vd × C/(S × F) है, जहाँ S साल्ट फ़ैक्टर (नमक में सक्रिय दवा का अंश) और F जैवउपलब्धता (IV के लिए 1) है। दो स्तरों से k = ln(C₁/C₂)/Δt; IV बोलस के लिए Vd = खुराक/C₀ और CL = k × Vd। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

वितरण आयतन

Vd = 0.7·90 = 63 L

आवश्यक सक्रिय दवा की मात्रा

Vd·C = 63·20 = 1260 mg

लोडिंग खुराक

LD = 1260/(0.92·1) = 1370 mg

उत्तर

LD = 1370 mg

व्यवहार में खुराक को किसी सुविधाजनक मात्रा तक पूर्णांकित किया जाता है।

2.नैदानिक फार्माकोकाइनेटिक्स

उत्तर: τ = 13.3 h

खुराक योजना बनाना: तेज़ IV खुराकों के साथ अंतराल के दौरान स्तर शिखर से निम्नतम तक गिरता है, इसलिए τ = ln(Cpeak/Ctrough)/k और शिखर को वापस लाने वाली खुराक Vd × (Cpeak − Ctrough) है। औसत स्थिर-अवस्था स्तर Css,avg = S·F·खुराक/(CL·τ) है। इन्फ्यूज़न में स्तर C = (R/CL)(1 − e−kt) के अनुसार बढ़ता है। गुर्दों से साफ़ होने वाली दवा के लिए खुराक को क्रिएटिनिन क्लीयरेंस के अनुसार घटाया-बढ़ाया जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

दर स्थिरांक

k = 0.693/3.5 = 0.198 h⁻¹

खुराक अंतराल

τ = ln(7/0.5)/0.198 = 2.639/0.198 = 13.33 ≈ 13.3 h

उत्तर

τ = 13.3 h

व्यवहार में अंतराल को 8, 12, 24 या 36 h जैसे सुविधाजनक मान तक पूर्णांकित किया जाता है, और स्तर फिर से जाँचे जाते हैं।

3.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: V = 0.6 mL

पुनर्गठन: चूर्ण जगह घेरता है, इसलिए अंतिम आयतन तनुकारक और चूर्ण आयतन का योग होता है। सांद्रता = शीशी में दवा/अंतिम आयतन, और दिया जाने वाला आयतन = खुराक/सांद्रता। बहु-शक्ति लेबल पर उस सांद्रता का उपयोग करें जो आपके द्वारा वास्तव में मिलाए गए तनुकारक की मात्रा से संबंधित है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

लेबल से सांद्रता

3.2 mL → 1 000 000 इकाइयाँ/mL

दिया जाने वाला आयतन

V = 600 000/1 000 000 = 0.6 mL

उत्तर

V = 0.6 mL
4.फ़ार्मेसी गणनाएँ

उत्तर: m = 40 g

एलिगेशन: उच्च शक्ति H और निम्न शक्ति L को मिलाकर लक्ष्य शक्ति T बनाने के लिए H के (T − L) भाग और L के (H − T) भाग लें। भाग क्रॉस होते हैं: हर स्टॉक को लक्ष्य से दूसरे स्टॉक की दूरी मिलती है। जल या सादा आधार 0% माना जाता है। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

एलिगेशन भाग

20%: 10 − 0 = 10 भाग
0%: 20 − 10 = 10 भाग

अपनी उपलब्ध मात्रा के अनुसार अनुपात निकालें

m = 40·10/10 = 40 g

उत्तर

m = 40 g

जाँच: 40 g + 40 g = 10% मरहम के 80 g।

5.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: V = 1.4 mL

हेपरिन और इंसुलिन इन्फ्यूज़न: सांद्रता = बैग में इकाइयाँ/बैग का आयतन (units/mL)। पंप दर (mL/h) = प्रति घंटा इकाइयाँ/सांद्रता, और प्रति घंटा इकाइयाँ = mL/h × सांद्रता। भार-आधारित आदेश के लिए पहले units/h = units/kg/h × भार। बोलस आयतन = आवश्यक इकाइयाँ/शीशी शक्ति। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

आवश्यक इकाइयाँ

70·97 = 6 790 इकाइयाँ

आयतन

V = 6790/5000 = 1.358 ≈ 1.4 mL

उत्तर

V = 1.4 mL
6.बाल चिकित्सा और क्रिटिकल-केयर खुराक

उत्तर: R = 22.5 mL/h

टाइट्रेटेड ड्रिप: पहले mcg/mL में सांद्रता ज्ञात करें (mg × 1000/mL)। भार-आधारित आदेश के लिए mcg/min = mcg/kg/min × भार। फिर mL/h = mcg/min × 60/सांद्रता। उलटा चलने पर mcg/kg/min = mL/h × सांद्रता/(60 × भार)। संख्याएँ केवल अभ्यास के लिए हैं; रोगी के पास हमेशा स्थानीय प्रोटोकॉल का पालन करें और उच्च-जोखिम खुराकों की दोहरी जाँच कराएँ।

सांद्रता

8 000/250 = 32 mcg/mL

प्रति घंटा खुराक

आदेश पूरे रोगी के लिए प्रति मिनट है, इसलिए भार की आवश्यकता नहीं है।

12·60 = 720 mcg/h

पंप दर

R = 720/32 = 22.5 mL/h

उत्तर

R = 22.5 mL/h
7.औषध विज्ञान

उत्तर: A · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome

यह उत्तर क्यों है

The HLA-B*15:02 allele, common in parts of South-East Asia, is strongly linked to carbamazepine-induced Stevens–Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis. Carriers are given a different drug.

उत्तर

A · It greatly raises the risk of Stevens–Johnson syndrome
8.औषध विज्ञान

उत्तर: C · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin

यह उत्तर क्यों है

Buprenorphine binds mu receptors more strongly than heroin but activates them less, so it can precipitate withdrawal. Induction is started when the patient already has mild to moderate withdrawal signs.

उत्तर

C · Buprenorphine is a high-affinity partial agonist that displaces heroin

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